尹伟
- 作品数:7 被引量:10H指数:2
- 供职机构:中国药科大学药学院新药研究中心更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程理学更多>>
- 3-烃基-1(3H)-异苯并硒吩酮的合成及其抗血小板聚集和抗氧化活性被引量:3
- 2015年
- 邻苯二甲酰氯(1)与硒氢化铝锂反应制备1,3-异苯并硒吩二酮(2),然后与格式试剂加成、水解得3-羟基-3-烃基-1(3H)-异苯并硒吩酮(3a^3h),最后在氢碘酸作用下得到目标化合物4a^4h,结构经MS及1H NMR确证。采用Born氏比浊法检测目标物对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集抑制活性;采用黄嘌呤氧化酶法和邻二氮菲法检测目标化合物的抗氧化活性。结果表明,化合物4a^4h对ADP诱导的血小板聚集显示了不同程度的抑制作用,其中化合物4f的血小板聚集抑制活性最强,优于丁苯酞。此外,化合物4f还显示了较强的体外清除羟基自由基的能力,活性与依达拉奉相当,值得进一步研究。
- 方建根王旭亮凌菁菁尹伟徐进宜季晖张奕华
- 关键词:丁苯酞抗血小板聚集活性抗氧化活性
- 一种氟代腺苷类衍生物的合理设计与合成被引量:1
- 2013年
- 针对抗结核药物新靶酶——腺苷酰化酶家族的泛酸合成酶,以生物电子等排原理,模拟泛酸合成酶催化的中间体,用氟取代中间体糖环上2'位羟基,合理设计了目标化合物5'-O-{[(R)-2-羟基-3,3-二甲基丁酰基]磺酰胺基}-2'-去氧-2'-氟腺苷(1).以D-叔亮氨酸和阿糖腺苷为原料,通过9步反应合成得到目标产物.其结构经1H NMR,13C NMR和HRMS表征确认.
- 许芝祥尹伟陈晶磊乔春华
- 关键词:抗结核全合成
- 新型亚硝酸盐供体化合物的设计、合成及生物活性研究
- 尹伟黄张健方建根彭司勋张奕华
- 表告依春合成方法的研究及泛酸合成酶抑制剂的合成
- 本论文第一部分为表告依春合成方法的研究。
表告依春是一种主要从板蓝根中提取得到的天然产物,具有抗甲状腺肿大和抗病毒的生理活性。对此化合物全合成方法的报道较少。已报道的方法中,由于起始原料或个别试剂价格昂贵,合成步骤...
- 尹伟
- 关键词:表告依春药物研发
- 2',3'-O-异丙叉五碳环腺苷的全合成
- 2014年
- 以甲基-α-D-吡喃甘露糖苷为原料,经碘代、还原、Wittig缩合、复分解关环、氧化、Michael加成、Mitsunobu反应、氧化及氨解等9步反应合成了一个五碳环腺苷类化合物重要中间体——2',3'-O-异丙叉五碳环腺苷,总产率20%,其结构经1H NMR,13C NMR确证。
- 许芝祥尹伟陈晶磊乔春华
- 关键词:全合成
- 一种氟代丁酸腺苷衍生物的合成
- 2014年
- 泛酸合成酶(Pantothenate Synthetase,PS)是结核杆菌泛酸合成途径中的一个关键酶,成为抗结核药物合适靶位.根据泛酸合成酶催化的反应中间体和生物电子等排原理,用酰基磺酰胺取代不稳定的酰基磷酸接合子,以泛酸内酯和腺苷为原料,通过9步反应合成了5-O-{[(R)-4-氟-2-羟基-3,3-二甲基丁酰基]磺酰胺基}腺苷(1).所合成化合物的结构都经1H NMR,13C NMR和HRMS表征确认.
- 姚后宗尹伟陈晶磊乔春华
- 关键词:抗结核
- 川芎嗪/查耳酮类杂合物的设计、合成及抗血小板聚集活性被引量:6
- 2017年
- 基于药物设计的生物电子等排和拼合原理,设计、合成了一系列川芎嗪/查耳酮类杂合物(2~26),以期得到活性较强的抗血小板聚集药物。结果表明,目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)和花生四烯酸(AA)诱导的血小板聚集均显示不同程度的抑制,其中化合物8活性最强,对ADP诱导的血小板聚集的抑制作用(IC_(50)=0.14 mmol/L)是川芎嗪的9.1倍,查耳酮的10.5倍;对AA诱导的血小板聚集的抑制作用(IC_(50)=0.09 mmol/L)是川芎嗪的8.8倍,查耳酮的10.0倍,且略优于阿司匹林(IC_(50)=0.15 mmol/L)。
- 高洋尹伟刘靖超康峰华简琰琳周金培黄张建张奕华
- 关键词:川芎嗪查耳酮阿司匹林抗血小板聚集