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胸苷酸合成酶抑制剂雷替曲塞的合成被引量：12: 2005年; 以L-谷氨酸二乙酯为手性元,采用汇聚合成法分别以2-氨基-5-甲基-苯甲酸为原料经环合、溴化制得2-甲基-6-溴甲基-3-氢-喹唑啉-4-酮(4),收率为69.1%;以2-噻吩甲醛为原料经硝化、氧化、酰氯化、缩合、还原及N-甲基化制得N-[5-(N-甲氨基)-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯(3),收率为25.4%;2-噻吩甲醛以硝酸-乙酸酐硝化后再经过氧化氢氧化制备5-硝基噻吩-2-甲酸,收率为62.2%;N-(5-氨基-噻吩-2-甲酰基)-L-谷氨酸二乙酯(10)的N-甲烷化反应中采用胺与碘甲烷摩尔比1∶1.1,一次性加入碘甲烷,收率为79.9%。化合物3与化合物4缩合生成N-[5-[N-[(3,4-二氢-2-甲基-4-氧-6-喹唑啉基)-甲基]-N-甲氨基]-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯(2),继而水解即得目标化合物雷替曲塞(1),总收率为22.5%。其结构经红外光谱、核磁共振谱、高分辨质谱及元素分析确证。; 虞心红毛庆华张卫东陈振杰孙乐盈; 关键词：药物化学雷替曲塞

一种制备4－[3－三氟甲基－5－(对甲苯基)－1H－吡唑基]苯磺酰胺的方法: 本发明公开一种高效实用的制备选择性II型环氧化酶(COX－2)抑制剂4－[3－三氟甲基－5－(对甲苯基)－1H－吡唑基]苯磺酰胺(塞来考昔，Celecoxib)的方法。以1－(对甲苯基)－4，4，4－三氟－1，3－丁二酮...; 虞心红陈振杰孙乐盈温新民汤建毛庆华; 文献传递

r-脯氨酸衍生物催化帕罗西汀中间体的不对称合成及舍曲林中间体的合成工艺改进: 第一部分r-脯氨酸衍生物催化的帕罗西汀中间体的不对称合成摘要抑郁症是一种由脑内5-羟色胺(5-ht)功能失调引起的精神疾病。帕罗西汀通过强效、高选择性地抑制5-ht再摄取而达到抗抑郁效果。 ...; 孙乐盈; 关键词：抗抑郁药帕罗西汀脯氨酸催化舍曲林; 文献传递网络资源链接

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孙乐盈