吗丁啉片剂和混悬剂的生物利用度研究 被引量:2 1992年 18例健康男性志愿者随机分为两组,分别交叉口服比利时和西安杨森制药公司生产的片剂(t1,t2)和混悬剂(s1,s2),用放射免疫法测定血尿标本,进行相对生物度研究的结果显示,口服两家公司片剂和混悬剂均能很快吸收。口服吗丁啉片t1和t2达峰时间(Tmax)分别为(1.01±0.37和0.74±0.47h;峰浓度(Cmax)分别为13.05±4.46和16.03±5.24μg/l;口服两种片剂均有吸收迟滞时间(tlag),分别为0.16±0.04和0.16±0.06h;二者的药时曲线下面积(AUC)分别为67.38士17.44和70.12士20.07μg·h/l;消除半衰期(t1/2β)分别为8.50±2.18和8.05±3.13h;经t检验,两个产品的上述主要参数均无显著性差异(p>0.05),t1对t2的平均相对生物利用度为106.64±27.47%。口服吗丁啉混悬剂S1和S2,吸收迅速,tmax分别为0.56±0.26和0.65±0.28h、Cmax分别为13.40±4.98和12.90±5.07μg/l;tlag分别为0.08±0.01和0.07±0.01h、AUC分别为75.26±34.96和66.55±32.38μg·h/l;t1/2β分别为7.83±1.57和8.38±1.53h。经t检验,二者的上述主要参数亦均无显著性差异(p>0.05)。S2对S1的相对生物利用度为90.83±20.98%。尿回收率为0.5%。对口服t1的一组受试者尿药量测定结果显示,24h尿中回收原型吗丁啉占给药剂量的0.46±0.14%。 王文铃 贺师鹏 许光炘 柳斯品 尹文记 刘立京 蔡志基关键词:吗丁啉 生物利用度 放射免疫测定法 兰州市67例阿片类药物滥用的流行学特征和经处理后尿标本中吗啡的含量 被引量:1 1999年 本文对兰州市67例阿片类的成瘾者的药物戒毒症状进行了分析〔1〕,阐述了阿片类药物滥用的流行学特征,并就戒毒后不同时间的尿标本中的吗啡进行检测。结果表明,药物滥用患者停用毒品后,24~48h仍可检测出尿中的吗啡,以戒烟丸戒毒的患者,即使吸食吗啡含量很少,仍可得到阳性结果。 刘立京 王文玲 王有德 王凯 王凯关键词:尿检测 吗啡 阿片 药物滥用 中国健康志愿者一次口服硫酸吗啡普通片药代动力学研究 被引量:8 1996年 中国健康志愿者10名,一次口服硫酸吗啡普通片20mg,分别于服药后不同时间采取静脉血,用GC-MS测定血浆中吗啡含量。以3P87软件程序处理,求得其主要药代动力学参数:Cmax为21.27±6.21μg/L;Tmax为0.55±0.16h;曲线下面积AUC为93.08±16.65μg·h-1·L-1,T1/2β为3.03±0.74h。结果提示,硫酸吗啡普通片在人体内的吸收,消除均较快,并表明吗啡的最大血药浓度与临床的最强镇痛作用之间存在一个迟滞时间。 邓艳萍 王凯 刘静雯 刘立京 楼雅卿 蔡志基关键词:硫酸吗啡 药代动力学 全文增补中 阿片类药物依赖性患者尿标本中吗啡的薄层色谱检定法研究 1991年 本文报道阿片类药物依赖性患者尿标本中吗啡的薄层色谱检定法。薄层板为硅胶GF-254,检测方法用紫外分析灯和Dragendorff试剂显色。应用本法检测尿中吗啡的检测限为2μg。特异性好,一些常见合并用药不干扰吗啡测定。用本法检测72例阿片类药物依赖性患者约200份尿标本,结果表明,停用毒品后24~48小时可检出其中的吗啡。本法所得结果准确,操作简便,所需仪器条件低,适合大面积应用于阿片类药物滥用的流行学调查和该类患者的诊断与治疗过程中的监测。 王文铃 刘立京 王凯 邓艳萍 刘静雯 陈梅 蔡志基 王有德关键词:阿片类 吗啡 薄层色谱法 Pharmacokinetics of Controlled Release and Immediate Release Morphine Sulphate Tablets after a Single Dose and Multiple Doses in Chinese Volunteers 1997年 The pharmacokinetics of morphine sulphate was studied in 10 Chinese healthy volunteers after a single oral dose. Blood samples were collected before and after administration of controlled release tablets (CRMS, 30 mg) and immediate release tablets (IRMS, 20 mg). The plasma concentration of morphine was determined by GC MS. The pharmacokinetic parameters of controlled release tablets and immediate release tablets were calculated∶ C max was 19.38±3.80 and 21.27±6.21 ng/ml, t max was 2.36 ±0.37 h and 0.56±0.16 h, t 1/2β was 3.53±0.87 and 3.03±0.74 h, AUC was 145.15±17.65 and 93.08±16.65 ng/ml, respectively. The steady state plasma concentration of morphine sulphate in cancer patients after multiple doses was achieved, C max of CRMS and IRMS was 27.43±0.33 ng/ml and 22.68±0.16 ng/ml, C min of CRMS and IRMS was 19.45±1.44 ng/ml and 18.14±0.49 ng/ml, respectively. 邓艳萍 王凯 刘立京 刘静雯 蔡志基 楼雅卿关键词:PHARMACOKINETICS 全文增补中 苯巴比妥在身体依赖性和非依赖性猴体内的药代动力学研究 1991年 选择8只恒河猴按20mg/kg体重剂量灌胃5%苯巴比妥羧甲基纤维素混悬液,进行单次给药的药代动力学研究,求得药代动力学参数,为多次给药提供参数。在此基础上,按10mg/kg体重的速度递增剂量,长期多次给药。 王文铃 许光炘 嵇震 王卫平 刘立京 郑继旺 蔡志基关键词:非依赖性 单次给药 耐受程度 戒断症状 部分阿片类成瘾者尿中吗啡含量的研究 被引量:1 1991年 本文报告75例阿片类成瘾患者尿标本用薄层色谱法和气相色谱—质谱联用法测定吗啡含量的研究结果。 75例病人中,10例来自医院采用亚冬眠疗法的阿片类成瘾患者,在停药12天内,每天收集尿标本一次; 王文铃 王有德 王凯 刘静雯 邓艳萍 刘立京 陈梅 蔡志基关键词:阿片类成瘾 亚冬眠疗法 成瘾者 显色法 盐酸阿芬太尼在手术病人中的药代动力学研究 被引量:3 1994年 本文进行了两组不同剂量的阿芬太尼在14例手术病人中药代动力学研究。7例一次性iv 80μg·kg^(-1)阿芬太尼,另7例一次性iv 40μg·kg^(-1)。用RIA方法测定0-8 h阿芬太尼的血浆浓度和0-48 h尿中的回收率。研究表明:阿芬太尼在两组病人体内的药代动力学过程均为3室模型。阿芬太尼的初级消除很快,给药后30 min内90%的原型药被消除。病人血浆浓度未发现2次上升现象。二者药-时曲线接近平行,说明阿芬太尼的代谢过程为1级消除。两组阿芬太尼的药代动力学数据经t检验无显著差异(P>0.05)。阿芬太尼的快、慢分布相和消除相的半衰期t_(1/2)π,t_(1/2)α和t_(1/2)β分别为0.71 min±s 0.37 min,11.66 min±s 3.46 min和86.12 min±s 19.15 min;平均总体和中心室的分布容积Vd、Vc分别为34.22L±s 8.27L和4.23L±s 1.72L;平均总体清除率Cl为0.29 L·min^(-1)±s 0.08L·min^(-1)。另外,k_(12)/k_(21)为1.5,k_(13)/k_(31)为3.5,k_(10)大于k_(31)。用药后48 h以内,40μg·kg^(-1)组和80μg·kg^(-1)组的病人尿中排出的原形阿芬太尼分别占总给药量的0.68%±s 0.72%和0.66%±s 0.54%。其肾清除率分别为0.0016 L·min^(-1)±s 0.0011 L·min^(-1)和0.0021 L·min^(-1)±s 0.0015 L·min^(-1)。 尹文记 刘立京 许光炘 王文铃 贺师鹏 尹大光 蔡志基关键词:手术病人 药代动力学 血浆浓度 兰州市67例不同戒毒方式的病例调查及尿标本检测 1993年 本文对兰州市的67例阿片类的成瘾者的滥用毒品情况、戒毒方式进行了调查.并就戒毒后的不同时间的尿标本进行了薄层色谱法检测。67例病例中有10例为兰州医学院第二附属医院采用亚冬眠疗法自愿脱瘾的患者,检测了入院当天停用毒品及治疗后10d的尿标本,每日1次。 刘立京 王文铃 王有德 王凯 刘静雯 邓艳萍 陈梅 蔡志基关键词:标本检测 病例调查 亚冬眠疗法 滥用毒品 尿标本 成瘾者 盐酸阿芬太尼手术病人药代动力学研究 1993年 本文进行了两组不同剂量的阿芬太尼在14例手术病人中的药代动力学研究。7例病人一次性iv 80 μg·kg^-1·阿芬太尼.另7例手术病人一次性iv 40 μg·kg^-1。用RIA法测定0-8h阿芬太尼的血浆浓度和0-18h尿中阿芬太尼的回收率。研究结果表明.阿芬太尼在两组病人体内的药代动力学过程均为开放型三室模型。阿莽太尼的初级消除很快.给药后30min内80%的原型药被消除。两组中的平均t1/2在三相中无显著差异。主要药代动力学参数如下: 尹文记 许光炘 刘立京 王文钤 尹大光 蔡志基关键词:药代动力学研究 阿芬太尼 手术病人 药代动力学参数 盐酸 血浆浓度