郑志超
- 作品数：17 被引量：2H指数：1
- 供职机构：天津药物研究院更多>>
- 发文基金：天津市应用基础与前沿技术研究计划天津市科技计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 新型非甾体抗炎药ML4000的合成及生物活性研究
- 目的以环氧合酶/(COX/)和5-脂氧合酶/(5-LOX/)双重抑制剂利克飞龙/(Licofelone,ML3000/)为母体化合物,合成能够释放一氧化氮/(NO/)的非甾体抗炎药/(NSAIDs/)ML4000,并研究...
- 郑志超
- 关键词：非甾体抗炎药一氧化氮供体生物活性
- 文献传递
- 塞来昔布晶型Ⅳ及其制备方法和用途
- 本发明涉及塞来昔布晶型IV及其制备方法，还涉及用本发明所得的塞来昔布晶型IV制备的药物组合物及其用途。该塞来昔布晶型IV以其X-射线粉末衍射图谱、差示热分析图谱及红外光谱图表征。
- 梅林雨罗振福梁忠信郑志超高晶靳朝东张宗鹏
- 文献传递
- 一种塞来昔布组合物及制备方法和用途
- 本发明提供一种塞来昔布药物组合物，它含有一种或多种可口服释放的剂量单位，每个剂量单位含有约50mg～500mg的塞来昔布D<Sub>95</Sub>颗粒和一种或多种可药用赋形剂的混合物。所述组合物可用于治疗或预防COX-...
- 梅林雨罗振福梁忠信郑志超高晶靳朝东张晓东
- 文献传递
- 苏氨酸酪氨酸激酶抑制剂的研究进展
- 2023年
- 苏氨酸酪氨酸激酶(TTK),又称单级纺锤体1(Mps1),是纺锤体组装检查点的核心组成部分,其功能是确保染色体正确分布到子细胞。TTK在多种恶性肿瘤细胞中过表达,已成为癌症治疗的潜在靶点。本文总结了小分子TTK抑制剂的研究进展,结合化合物结构特征分析了不同化合物与TTK的作用模式,讨论了当前研究中面临的问题,并对今后的研究方向做一展望,以期为新型TTK抑制剂的研发提供参考。
- 王建宁吴海越孙健文郑志超
- 关键词：小分子抑制剂抗肿瘤药物
- 塞来昔布晶型Ⅰ及其制备方法和用途
- 本发明涉及塞来昔布晶型I及其制备方法，还涉及用本发明所得的塞来昔布晶型I制备的药物组合物及其用途。该塞来昔布晶型I以其X-射线粉末衍射图谱、差示热分析图谱及红外光谱图表征。
- 梅林雨罗振福梁忠信郑志超高晶靳朝东张宗鹏
- 文献传递
- 塞来昔布晶型Ⅳ及其制备方法和用途
- 本发明涉及塞来昔布晶型IV及其制备方法，还涉及用本发明所得的塞来昔布晶型IV制备的药物组合物及其用途。该塞来昔布晶型IV以其X-射线粉末衍射图谱、差示热分析图谱及红外光谱图表征。
- 梅林雨罗振福梁忠信郑志超高晶靳朝东张宗鹏
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- 一种依托考昔的晶型及其制备方法和应用
- 本发明提供了一种依托考昔的晶型，所述晶型使用Cu-Ka辐射、以2θ角度表示的X射线粉末衍射图谱在8.30、8.56、15.14、17.00、17.14、17.78、18.82、21.62、22.34、22.78、23.3...
- 梅林雨郑志超王杏林高晶罗振福
- 文献传递
- 一种塞来昔布组合物及制备方法和用途
- 本发明提供一种塞来昔布药物组合物，它含有一种或多种可口服释放的剂量单位，每个剂量单位含有约50mg～500mg的塞来昔布D<Sub>97</Sub>颗粒和一种或多种可药用赋形剂的混合物。所述组合物可用于治疗或预防COX-...
- 梅林雨罗振福张晓东郑志超高晶
- 文献传递
- 右兰索拉唑的合成工艺研究被引量：2
- 2013年
- 目的对右兰索拉唑的合成工艺进行研究。方法以4-氯-2,3-二甲基吡啶-N-氧化物为起始原料,经酰化、水解、氯代、取代反应得到兰索拉唑硫醚,再进行不对称氧化、取代反应获得右兰索拉唑。结果合成右兰索拉唑对映体过量值(ee值)为99.5%,总收率为21.6%。结论改进后的工艺成本低、操作方法简单、后处理容易、收率高、产物纯度高、可用于工业放大生产。
- 于晓玲郑志超梅林雨罗振福孙有光
- 非甾体抗炎药ML4000的合成及生物活性研究
- 2011年
- 目的:合成非甾体抗炎药ML4000并研究其生物活性。方法:ML4000以环氧合酶(COX)和5-脂氧合酶(5-LOX)双重抑制剂利克飞龙(licofelone,ML3000)为先导化合物,结构上链接了1个一氧化氮(NO)供体;通过灌胃给药,观察ML4000在动物体内的初步代谢、抗炎活性、胃肠道作用以及血清和胃黏膜NO水平。结果:ML4000经IR,MS,1H NMR,13C NMR以及元素分析等确证结构;大鼠灌胃ML4000(10 mg.kg-1)0.25 h后,即可测到ML4000代谢为ML3000;ML4000抗炎活性与ML3000相当;连续14 d灌胃(60mg.kg-1,qd),未见大鼠胃肠道出血;灌胃给药(60 mg.kg-1)1 h后大鼠血清和胃黏膜NO量显著增加。结论:合成的ML4000具有较强的抗炎作用,胃肠道耐受性好,并能够释放出NO。
- 郑志超梅林雨高晶罗振福孙有光
- 关键词：非甾体抗炎药一氧化氮供体生物活性
