程鹏飞
- 作品数:16 被引量:38H指数:4
- 供职机构:河南大学更多>>
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- 相关领域:理学医药卫生文化科学轻工技术与工程更多>>
- N-(茄呢基哌嗪烷基)蒽甲胺的合成及其与DNA作用的研究被引量:4
- 2007年
- 以茄呢醇为原料合成了两个新的N-(茄呢基哌嗪烷基)蒽甲胺类三胺化合物,其结构均经1H NMR,IR,MS,元素分析等方法确证,初步的体外生理活性测试表明两个化合物对L1210(淋巴性白血病细胞)的IC50(抑制浓度)分别为4.3和3.1μmol。用紫外光谱、荧光光谱研究了N-(茄呢基哌嗪丁基)-9-蒽甲胺(4b)与DNA的相互作用方式,并与N1-(4-丁胺基)-N4-(9-蒽甲基)-1,4-丁二胺(5)与DNA相互作用的光谱进行了对比。实验结果表明,化合物4b对DNA-EB体系产生荧光增色作用而5对DNA-EB体系则产生荧光猝灭作用,但DNA对两种化合物作用的荧光光谱均表现出荧光猝灭现象。推测结构中含有茄呢基长链及两个叔氮原子的化合物4b与DNA可能仅是静电结合或分子部分嵌入DNA,而化合物5与DNA的作用表现为典型的嵌入式作用。
- 王建红程鹏飞孙心齐赵瑾王超杰
- 关键词:生理活性紫外光谱
- 靶向性多胺缀合物抗肿瘤作用及机制研究
- 王超杰谢松强王建红田智勇程鹏飞李骞赵瑾
- 如何提高抗肿瘤药物对肿瘤细胞的选择性,是当今抗肿瘤药物研究的热点、难点之一。多胺是一类具有复杂生理功能的生物内源性小分子,在抗肿瘤药物研究上颇受关注。虽然2008年Plerixafor成为唯一一个被FDA批准用于干细胞骨...
- 关键词:
- 关键词:抗肿瘤药物
- 基于手性冠醚的对映选择性识别研究进展被引量:5
- 2013年
- 介绍了冠醚类化合物的结构特点及络合性能、冠醚的络合作用和识别分子的新进展.冠醚类化合物因其稳定的构象和易于修饰的特点,成为研究最为广泛的主体分子之一,其中大量的文献报道了能够用于对映选择性识别和检测的手性冠醚.在分子识别的研究中,核磁、荧光、紫外和质谱是四种最常见的研究方法,总结了近年来手性冠醚运用这四种方法在对映选择性识别领域的最新研究进展并对手性冠醚的发展前景作了展望.
- 程鹏飞焦书燕徐括喜王超杰
- 关键词:手性冠醚
- 季铵型阳离子蓖麻油加脂剂的制备及其加脂性能被引量:3
- 2003年
- 以蓖麻油、ETA为原料,通过醚化反应合成季铵型阳离子蓖麻油,以此为主要成分复配成阳离子加脂剂,通过含氮量及加脂量的测定,分析表明:此类加脂剂是一种多功能阳离子加脂剂。
- 赵永丽崔元臣程鹏飞
- 关键词:ETA含氮量加脂剂
- 新型多胺缀合物NNAMB诱导K562细胞凋亡及其机制被引量:2
- 2008年
- 目的 探讨新型多胺缀合物NNAMB诱导K562细胞凋亡及其分子机制。方法采用二苯基溴化四氮唑蓝(MTT)法、台盼蓝拒染法检测细胞活力;Hoechst33258染色观察细胞形态变化;流式细胞仪检测细胞周期变化、凋亡率、线粒体膜电位的变化;Western blot检测caspase-3、caspase-8、caspase-9和cytochromec的表达。结果NNAMB抑制K562细胞的生长,并呈现剂量及时问依赖性。随着NNAMB浓度的增加和作用时间的延长,Sub-G1期细胞明显增加,线粒体膜电位下降。经NNAMB处理后的K562细胞中,可见到明显的凋亡细胞。蛋白印迹检测表明,NNAMB可诱导caspase-3、caspase-9的活化及线粒体cytochromec释放到胞浆中,但caspase-8的表达无明显变化。结论NNAMB能显著抑制K562细胞增殖,并可通过内源性线粒体途径诱导细胞凋亡。
- 谢松强吴英良刘广超程鹏飞王敏伟马远方赵瑾王超杰
- 关键词:多胺K562细胞凋亡线粒体膜电位
- 基于咔唑衍生物的荧光化学传感器的合成及其对金属离子的选择性识别性能被引量:5
- 2013年
- 以咔唑为原料合成了2个荧光化学传感器,所得化合物的组成和结构经元素分析以及质谱、红外光谱、核磁共振氢谱验证.通过在25℃下进行荧光光谱滴定,研究了传感器在体积比为1∶1的二甲基亚砜/水缓冲溶液[三羟甲基氨基甲烷盐酸盐(Tris-HCl),pH=7.4]中对Cu2+和Fe3+的选择性识别作用.结果表明,所合成的传感器与Cu2+和Fe3+形成1∶1的配合物并导致荧光猝灭,并对Cu2+离子和Fe3+离子具有较高的选择性识别和荧光传感性能.
- 程鹏飞刘永真祖福丽李茜徐括喜
- 关键词:咔唑衍生物荧光化学传感器CU2+FE3+
- “多胺-药物”缀合物的合成及其生理活性研究
- 本文主要是对基于Homospermidine的多胺衍生物的设计合成及其生理活性的研究。合成了两个系列共26个目标产物,包括两个重要中间体;其中有23个是未见报道的新化合物。目标化合物的结构均经过1HNMR、13CNMR、...
- 程鹏飞
- 关键词:生理活性中间体
- 文献传递
- N^1-(4-氨基丁基)-N^4-(9-蒽甲基)-1,4-丁二胺的合成被引量:3
- 2006年
- 以N-叔丁氧羰基-1,4-丁二胺和N-(4-溴丁基)邻苯二甲酰亚胺为原料,经取代及保护两步反应合成N1-(4-邻苯二甲酰亚胺)丁基-N1,N4-二叔丁氧羰基-1,4-丁二胺(Ⅳ),然后肼解得N1-氨基丁基-N1,N4-二叔丁氧羰基-1,4-丁二胺(Ⅴ),3步反应总收率38%;Ⅴ与9-蒽甲醛缩合后用NaBH4还原,产物提纯后脱保护得目标产物N1-(4-氨基丁基)-N4-(9-蒽甲基)-1,4-丁二胺盐酸盐(Ⅶ),3步反应总收率约7 5%。化合物Ⅳ~Ⅶ的结构经13CNMR,1HNMR和ESI-MS确证,并对反应条件进行了初步优化。
- 程鹏飞王玉霞赵瑾王超杰
- 关键词:多胺
- 新型多胺缀合物NMMB逆转K562/ADM细胞多药耐药及其机制被引量:1
- 2010年
- 目的:研究新型多胺缀合物NMMB对白血病细胞株K562/ADM的多药耐药(MDR)逆转作用,并进一步探讨其耐药逆转机制。方法:分别以不同浓度的NMMB(10~1000mg.L-1)作用于体外培养的K562和K562/ADM细胞24h,采用MTT法检测细胞增殖抑制率,确定NMMB的非毒性剂量;采用非毒性剂量,NMMB0、2.5、5.0和10.0mg.L-1组,分别与不同浓度ADM(0.25~100.00mg.L-1)联合作用,检测各组细胞生长抑制50%的ADM浓度,即IC50,计算逆转倍数;利用流式细胞术检测NMMB联合ADM作用后K562/ADM细胞内ADM蓄积程度和细胞周期变化。结果:随着NMMB浓度的增加,细胞增殖抑制率也相应增加,呈剂量-效应关系;NMMB的最大无毒剂量为12.5mg.L-1,逆转倍数为4倍;NMMB可明显提高ADM在K562/ADM细胞内的蓄积,与未加NMMB对照组比较差异有显著性(P<0.05);K562/ADM细胞被阻滞在G0/G1期,与未加NMMB对照组比较差异有显著性(P<0.01)。结论:NMMB对白血病耐药细胞株K562/ADM有增殖抑制和多药耐药逆转作用,其部分逆转机制可能是通过增加细胞内化疗药物蓄积和将K562/ADM细胞阻滞在G0/G1期而实现的。
- 盖晓东程鹏飞历春冯凯王超杰
- 关键词:多药耐药耐药逆转K562/ADM细胞
- 对半胱氨酸或硫化氢具有检测性能的半花菁素近红外荧光探针的合成与表征
- 2023年
- 硫化氢(H_(2)S)和半胱氨酸(Cys)是许多生理过程的重要内源性调节剂,并且可以调节生物体内的氧化还原动态平衡的稳定。它们在体内浓度超过或低于人体所承受的范围时都有可能导致人体产生疾病。因此,对活细胞中的H_(2)S或Cys进行检测和成像是疾病诊断和治疗的迫切需求。与传统的检测H_(2)S或Cys方法相比,荧光探针的优势在于能够实时无误检测、对生物体损伤小、灵敏度高、选择性好和操作简便等优点。花菁结构包含多种,半花菁结构就是其中的一种。它拥有很多优点,比如摩尔吸光系数较大、吸收和发射波长相对较长、荧光量子产率较高、斯托克斯位移大等。尤其是近红外荧光探针(发射波长650~900 nm)因具有背景干扰低、对细胞损伤小、样品穿透性强、检测灵敏度高等优点,在疾病检测方面显示了良好的应用前景。我们通过半花菁结构与喹啉缩合,扩大其共轭结构得到近红外发射荧光团,进一步通过键合不同的识别基团设计合成了四种新型荧光探针,期望在生物体内实现实时检测H_(2)S或Cys的浓度异常的变化。
- 刘海伟王明慧齐新科金子莘程鹏飞徐括喜
- 关键词:半花菁近红外荧光探针半胱氨酸检测