王光凤
- 作品数：20 被引量：97H指数：4
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
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- 相关领域：医药卫生化学工程农业科学轻工技术与工程更多>>
- 2-腙代三嗪类化合物,其制备方法和以该化合物为活性成分的药物组合物及其用途
- 本发明公开了新颖的通式(I)的2-腙代三嗪类化合物和其制备方法。本发明还公开了以该化合物为活性成分的药物组合物，以及本发明化合物和药物组合物在制备抗耐药菌和抗肿瘤药物中的用途。<Image file="D06125805...
- 王光凤樊钱永刘全海金华肖璘李建其刘珉宇赵帅
- 文献传递
- 人参皂甙20（S）-protopanaxadiol的^2H、^3H标记及其在A549细胞内的浓度
- 2006年
- 分别用钠硼氘、钠硼氚还原人参皂甙Rh1的活性形式20(S)-protopanaxadiol(aPPD)的氧化前体aPPD=O,制备2H3、H标记的aPPD。标记物经薄层层析(TLC)、质谱(MS)、核磁共振(1HNMR)分析鉴定,结果与标准品的测量数据一致;氚标记的aPPD放化纯度为98%,放射性比活度为7.64×1011Bq/g。将3H-aP-PD作用于人肺腺癌A549细胞,检测不同时间细胞浆及细胞核中3H的活度,结果提示aPPD在A549细胞浆、核内均于24 h达到最高浓度,表明aPPD作为一个与甾体类激素结构相类似的药物,可以进入细胞甚至细胞核发挥药理作用。
- 王小晨王光凤贾伟国刘全海
- 关键词：人肺腺癌A549细胞
- 长春新碱脂质体的药代动力学及其抗肿瘤作用被引量：8
- 2007年
- 目的进行脂质体长春新碱(Liposome Vincristine,L-VCR)的动物体内药代学研究、体内抗肿瘤药效学研究以及毒理学研究,探讨L-VCR的作用特点及其可能的作用机制。方法Wistar大鼠接种Walker256肿瘤,用高效液相色谱-紫外检测法(HPLC-UV),测定其体内以及肿瘤内的血药浓度,用药动学计算软件拟合处理得药动学参数;小鼠接种B16黑色素瘤,静脉给予L-VCR,计算其肿瘤抑制率以及去瘤体重;测定L-VCR小鼠的LD50。结果与游离长春新碱(Free Vincristine,F-VCR)相比,L-VCR血浆以及肿瘤内浓度增高,维持时间明显延长,AUC0-t增加约121倍;L-VCR能明显减轻小鼠B16黑色素瘤模型的瘤体重量,并呈现一定的量效关系;L-VCR小鼠的LD50明显高于游离药物。结论L-VCR可显著延长VCR半衰期,增大药时曲线下面积,药效明显高于F-VCR,且毒性明显降低。其作用可能是通过脂质体包裹,增加肿瘤中的药物量,延长VCR的作用时间,药物释放缓慢,从而减轻VCR的毒性而达到的。
- 王小晨王向伟秦燕徐智儒王光凤来庆勤杨正茂刘全海
- 关键词：HPLC-UV药代动力学药效学
- 诺必擂停大鼠蓄积性毒性研究
- 目的诺必擂停是从芸香科植物橘及其栽培变种的果实中提取的一种类黄酮,是基质金属蛋白酶的抑制剂,临床拟用于抗肿瘤转移。观察诺必擂停口服的急性毒性、长期毒性、毒性可逆性和毒性靶器官,为临床用药提供参考。方法1、急性毒性:预试给...
- 左清磊王光凤孟志宏刘全海
- 文献传递
- 转基因高γ-亚麻酸大豆油抗肿瘤作用的研究被引量：14
- 2005年
- γ-亚麻酸(GLA)是人体和动物饮食中具有营养作用的重要的多烯不饱和脂肪酸,在大多数油料作物种子中不含有GLA,而含有其前体物亚油酸。△6-脂肪酸脱氢酶可将亚油酸转化为γ-亚麻酸,为了能够在传统的油料作物大豆中产生GLA,将从深黄被孢霉中克隆的△6-脂肪酸脱氢酶基因,与植物表达载体pBIl21连接,构建了重组质粒pBIM16,采用农杆菌介导的大豆子叶节转化系统,成功地将该基因导入到栽培大豆吉林47品种中,获得一批转基因植株。经PCR检测和Southern杂交分析,证明外源基因已导入并整合到大豆的基因组中。通过气相色谱(GC)对大豆种子进行脂肪酸成分分析,结果表明,产生了GLA,其含量最高可达36.585%。将高GLA的转基因大豆油口服给药,结果表明,其对小鼠S180肉瘤、肝癌H22和Ehrlich癌实体型的抑瘤率分别为32.63%、31.91%和34.34%。其肿瘤抑制率均>30%,与对照组比较有显著差异(p<0.01),表现初步的抗肿瘤作用。
- 卜云萍王光凤陈竺
- 关键词：Γ-亚麻酸抗肿瘤作用大豆油△^6-脂肪酸脱氢酶基因S180肉瘤深黄被孢霉
- 应用虚拟筛选方法寻找链阳霉素A乙酰转移酶抑制剂(英文)被引量：1
- 2007年
- 维吉尼亚霉素乙酰转移酶D(VatD)通过灭活链阳霉素A而在链阳霉素耐药性的产生中起重要作用。本研究采用虚拟筛选技术寻找VatD的抑制剂,此VatD抑制剂可以和链阳霉素联合使用,从而提供新的治疗耐药菌感染的方法。作者首次应用基于结构的虚拟筛选方法(分子对接)从含300000化合物的商业化数据库中筛选对抗VatD底物结合位点的化合物,从200个评分最高的化合物中选取26个测定对VatD酶活性的抑制作用。将构建的质粒pRSETB/vatD转染宿主细胞E.coli(TrxB)用于过表达,纯化的VatD对维吉尼亚霉素M1表现乙酰转移酶活性。26个化合物中有3个对VatD表现抑制作用,IC50分别为168.6,91.0和55.2μmol.L-1。其他化合物在反应体系中不溶解和/或对酶活性的抑制作用很小(IC50>200μmol.L-1)。本文首次设计VatD的小分子化合物抑制剂,发现了3个有活性的化合物,希望其可作为先导化合物进一步发展为新的对抗链阳霉素耐药性的药物。
- 王光凤黄牛孟志宏刘全海
- 痰咳清胶囊止咳、祛痰、平喘作用研究被引量：1
- 2001年
- 用小鼠沸腾氨蒸汽引咳和豚鼠枸橼酸喷雾引咳法进行镇咳试验 ,小鼠酚红法和大鼠毛细管法做祛痰试验 ,以及进行整体和离体豚鼠平喘试验。结果表明痰咳清胶囊具有较强的镇咳、祛痰和平喘作用 ,且有明显的时效关系 ,其镇咳和祛痰作用 ,以用药后 1～ 6h最为理想 ;平喘作用则在用药后 1h内发挥最大效果。
- 陈志春段晓波王光凤
- 关键词：药理学咳嗽喘证
- 甲壳胶囊对动物高脂血症的预防和治疗作用
- 1999年
- 观察了甲壳胶囊对小鼠、大鼠及家兔食饵性高脂血症的预防和治疗作用，结果表明：甲壳胶囊能降低动物血清TC、TG、LDL-C水平及TC／HDL-C比值，能升高动物血清HDL-C水平，还可降低血液粘度。
- 陈志春段晓波王光凤
- 关键词：高脂血症血粘度
- 共刺激分子配体B7-H1基因真核表达载体和转基因细胞的构建被引量：2
- 2005年
- 以PHA刺激的小鼠外周血单核细胞中抽提的总RNA为模板,通过RT-PCR技术,扩增出B 7-H 1基因。按常规方法克隆进pEF 6V 5H is A载体,重组质粒经鉴定后采用脂质体法转染CHO细胞,48 h后进行间接免疫荧光试验,72 h后用B lastic id in进行筛选,挑选出能稳定表达B 7-H 1的细胞株。结果表明:成功地克隆小鼠B 7-H 1基因并构建了用于表达B 7-H 1基因的真核表达载体,经间接免疫荧光试验证明,该基因在CHO细胞中得到表达。经W estern-b lotting检测表明筛选出的转基因细胞稳定表达了B 7-H 1基因。
- 冯洁王光凤孙强邢华李厚达
- 关键词：肿瘤细胞共刺激分子真核表达
- 积雪酸在制备预防或治疗胰腺纤维化的药物中的应用
- 本发明公开了积雪酸在制备预防或治疗胰腺纤维化的药物中的应用。本发明通过用积雪酸对大鼠胰腺纤维化的影响，证实了积雪酸具有抗胰腺纤维化的作用。因而，积雪酸可作为活性成份用于制备抗胰腺纤维化的药物。
- 王光凤刘全海刘珉宇吴学军李莉
- 文献传递
