王丽岩
- 作品数：4 被引量：4H指数：2
- 供职机构：中国科学院大连化学物理研究所更多>>
- 发文基金：中国科学院知识创新工程重要方向项目辽宁省博士科研启动基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 人尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶(UGT)亚型参与反式-白藜芦醇体外代谢的研究被引量：2
- 2012年
- 目的:研究参与反式-白藜芦醇(trans-resveratrol,TR)Ⅱ相代谢的主要尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶(UGTs)亚型。方法:在体外对反式-白藜芦醇与12种主要的人重组UGT亚型进行温孵,采用液相色谱-质谱法测定其葡萄糖醛酸代谢产物,对其结构做初步分析,并考察不同UGT亚型对白藜芦醇代谢产物生成速率的影响。结果:在体外代谢系统中,白藜芦醇被UGT催化生成2种单葡萄糖醛酸代谢产物M-1和M-2,初步推断其为白藜芦醇-4'和3-葡萄糖醛酸化物,亚型UGT1A1,1A3,1A8,1A9,1A10都参与了催化产生代谢产物M-1和M-2,UGT1A6,1A7仅对M-2的生成有贡献。随着底物浓度的升高,UGT1A1,1A10催化底物产生M-1和M-2及1A8催化底物产生M-2的速率都减慢,出现了底物抑制现象。结论:UGT1A1,1A8,1A9,1A10参与了代谢产物M-1的产生,其中UGT1A9的贡献最大,UGT1A1,1A6,1A7,1A8,1A9,1A10参与了代谢产物M-2的产生,其中1A1和1A9贡献最大,UGT1A3也有少量参与2种代谢物的产生,其他亚型几乎都不参与反式-白藜芦醇的Ⅱ相代谢反应。
- 王丽岩谭爱萍赵姗吕国军马小军
- 关键词：白藜芦醇代谢
- 一种白藜芦醇和生物类黄酮组合物及其制备和应用
- 本发明涉及一种白藜芦醇和生物类黄酮组合物及其制备和应用，按重量比计，其活性成份包括，白藜芦醇固体分散体：生物类黄酮固体分散体=1～10:1～10。本发明的优点和效果在于该组合物中白藜芦醇固体分散体能够提高白藜芦醇的水溶性...
- 马小军王丽岩吕国军赵姗于炜婷
- 文献传递
- 一种白藜芦醇和生物类黄酮组合物及其制备和应用
- 本发明涉及一种白藜芦醇和生物类黄酮组合物及其制备和应用，按重量比计，其活性成份包括，白藜芦醇固体分散体：生物类黄酮固体分散体=1～10:1～10。本发明的优点和效果在于该组合物中白藜芦醇固体分散体能够提高白藜芦醇的水溶性...
- 马小军王丽岩吕国军赵姗于炜婷
- 白藜芦醇在人肝微粒体中代谢的酶动力学被引量：2
- 2012年
- 目的研究白藜芦醇在体外人肝微粒体酶中的代谢以及葡糖醛酸转移酶(UGT)抑制剂对其代谢的影响。方法采用高效液相-质谱联用方法测定白藜芦醇在体外代谢系统中的代谢产物,并用Origin7.5软件分析数据,得到白藜芦醇的酶促反应动力学参数最大反应速率(Vm),米氏常数(Km),并计算UGT对白藜芦醇的内源性清除率(CLint)。通过抑制试验,观察不同浓度抑制剂对不同浓度白藜芦醇Ⅱ相代谢的影响。结果在体外代谢系统中,白藜芦醇生成两种单葡糖醛酸代谢产物M-1,M-2,初步推断其为白藜芦醇-4',和3-葡萄糖醛酸化物。在肝微粒体中生成两种代谢产物的酶促反应的Vm和Km分别为M-1:(1.08±0.06)nmol.min-1.mg-1和(192.05±30.46)μmol.L-1;M-2:(2.20±0.10)nmol.min-1.mg-1和(34.82±6.95)μmol.L-1,白藜芦醇代谢为M-2的代谢速率明显高于M-1。UGT抑制剂姜黄素和槲皮素都能显著抑制白藜芦醇的代谢。结论代谢产物M-2的生成是白藜芦醇在肝微粒体中的主要消除途径。姜黄素、槲皮素在体外对白藜芦醇的Ⅱ相代谢有显著的抑制作用,对临床研究药物的相互作用有很大指导意义。
- 谭爱萍王丽岩赵姗吕国军马小军
- 关键词：白藜芦醇代谢肝微粒体酶动力学
