江发龙
- 作品数：6 被引量：5H指数：1
- 供职机构：江西中医药大学更多>>
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- 相关领域：化学工程医药卫生理学更多>>
- 9-(β-D-2'-脱氧核糖基)-6-甲基嘌呤的合成被引量：1
- 2006年
- 报道了9-(β-D-2'-脱氧核糖基)-6-甲基嘌呤合成的新方法.以肌苷1为原料,经酯化、氯化、氨解得6-氯嘌呤核苷(4),再经过羟基保护、6-位甲基化反应及脱保护反应得到关键中间体6-甲基嘌呤核苷7,用1,3-二氯-1,1,3,3-四异丙基二硅氧烷保护7核糖上的3,5-二羟基,2-羟基与苯氧基硫代甲酰氯反应后得到9,然后与氢化三正丁基锡[HSn(Bu-n)3]还原脱氧,最后脱保护得到目标化合物11.产物结构经MS,1HNMR,元素分析等鉴定.
- 李庶心江发龙赵砚瑾郭金华王志清
- 关键词：核苷
- 新型苯甲酰胺类HDAC抑制剂的合成及其抗肿瘤活性
- 2016年
- 以MS-275为先导化合物,设计并合成了7个新型苯甲酰胺类化合物(6a^6c,14a,14b,15a和18),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。采用MTT法测定了6a^6c,14a,14b,15a和18对人急性白血病细胞(HL60)和人乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤细胞增殖活性。结果表明:N-(2-氨基苯)-3-[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-氨基]己酰胺(6a),N-(2-氨基苯)-4-【3-{4-[(二乙胺基)甲基]苯基}丙烯酰】苯甲酰胺(14a)和N-(2-氨基苯)-4-[3-(吡啶-3-基)丙烯酰]丙酰胺(18)的抑制活性较好,其GI50依次为5.72μmol·L^(-1),6.91μmol·L-1,7.11μmol·L^(-1)和3.46μmol·L^(-1),4.12μmol·L^(-1),3.97μmol·L^(-1),优于MS-275(7.88μmol·L-1和4.49μmol·L^(-1))。
- 于清华李俊明赵砚瑾刘意林江发龙李庶心
- 关键词：MS-275苯甲酰胺组蛋白去乙酰化酶抑制剂抗肿瘤活性
- 帕唑帕尼衍生物的合成与初步的活性评价被引量：2
- 2015年
- 本文设计合成帕唑帕尼衍生物,并进行初步抗肿瘤活性评价。以3-硝基-6-甲基苯胺和3-硝基-6-乙基苯胺为原料,通过成环、氨基甲基化、硝基还原和亲核取代反应合成得到了3个目标化合物,采用MTT分析法对合成的3个目标化合物进行初步的活性评价。得到3个帕唑帕尼衍生物,结构均经过了1H NMR和LC-MS表征,结构正确。合成的化合物未见国内外文献报道,对目标化合物设计的合成路线,路线步骤少,产率高,易纯化,可为相似结构化合物的合成提供参考。目标化合物1、3都具有较高的抗肿瘤活性。
- 吴智鸿赵砚瑾王永珍姚郑林江发龙匡先照张养军李庶心
- 关键词：酪氨酸激酶抑制剂衍生物抗肿瘤药物
- 新型双芳基脲类Bcr-Abl激酶抑制剂的设计与合成
- 2015年
- 设计一系列新型双芳基脲类化合物作为潜在的Bcr-Abl激酶抑制剂。以2-吡啶甲酸,5-硝基吲唑,6-硝基喹啉等为原料合成了6个双芳基脲类化合物,结构经过1H-NMR鉴定。合成的6个目标化合物,均未见文献报道。
- 卢遥赵砚瑾黄洪林江发龙姚郑林刘兰祥王惠嘉李庶心
- 关键词：肿瘤蛋白酪氨酸激酶
- 苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2015年
- 以MS-275为先导化合物,设计并合成8个苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其结构经MS与1H-NMR确证。以MS-275为阳性对照药物,测试8个目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549的体外抗肿瘤细胞增殖活性,结果显示,合成的8个目标化合物中有6个化合物表现出较好的抑制肿瘤的活性,尤其是化合物5a与7b对肿瘤细胞的体外抑制活性与MS-275相比有较为显著地提高,可为进一步研究提供参考。
- 张志杰赵砚瑾刘意林江发龙姚郑林匡先照李庶心
- 关键词：苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂抗肿瘤
- 新型酰基脲类Raf激酶抑制剂的合成及其抗肿瘤活性被引量：1
- 2015年
- 以4-氯吡啶甲酸为原料,经6步反应制得两个中间体——取代基-4-【{2-[5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基]吡啶-4-基}氧基】苯胺(7a和7d);7分别与取代苯甲酰基异硫氰酸酯反应,合成了6个新型的酰基脲类Raf激酶抑制剂(9a^9f),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。用MTT法考察了9a^9f对人胃癌细胞株(BGC823)的抑制活性。结果表明:N-【3-氟-4-{2-[5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基]吡啶-4-氧基}苯基】-4-氯苯甲酰硫脲(9c)和N-【4-{2-[5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基]吡啶-4-氧基}苯基】-3-(吡啶-3-基)丙烯酰硫脲(9d)的抑制活性较好。在用药量为100μg时,9c和9d对BGC823的抑制率分别为66.86%和63.60%,与索拉非尼药效接近(70.97%)。
- 祝宇华涛涛赵砚瑾江发龙姚郑林陈晓东李庶心
- 关键词：抗肿瘤活性
