李善花
- 作品数:15 被引量:2H指数:1
- 供职机构:厦门大学更多>>
- 发文基金:中央高校基本科研业务费专项资金福建省自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学农业科学动力工程及工程热物理更多>>
- 一种类黄酮化合物及其制备方法和应用
- 一种类黄酮化合物及其制备方法和应用,涉及抗肿瘤化合物。所述类黄酮化合物在治疗癌症(包括肝癌、子宫颈癌和肺癌等)的药物中应用。所述化合物是全新结构的化合物,具有创造性和明显抗肿瘤作用的实用性,可用于作为潜在的药物开发应用。
- 李福男李善花郑满意梁涵王宝睿詹亚东苗佳颖
- 文献传递
- 4-苯氧基苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用
- 4-苯氧基苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用,涉及4-苯氧基苯甲酰胺类化合物。所述4-苯氧基苯甲酰胺类化合物为通式(I)的化合物或其药物衍生物、前药和立体异构体:<Image file="DDA0000454202870...
- 李福男李善花朱铉侯瑾杨少梅黄志宁周仲实
- 1,3-取代吲唑类低氧诱导因子l抑制剂的设计合成及其抗肝癌活性
- 2018年
- 低氧诱导因子l(HIF-1)与肿瘤细胞的生长、侵袭和耐药密切相关,在肿瘤细胞内HIF-1高度表达,因此新型的HIF-1抑制剂可作为潜在的抗肿瘤药物。本文合成了9个1,3-取代吲唑衍生物。通过蛋白质印迹(Western Blot)法及实时定量荧光PCR(Real time-PCR)等方法检测了其对HIF-1及其靶基因血管内皮生长因子(VEGF)表达水平的影响,并以3-(5'-羟甲基-2'-呋喃基)-1-苯甲基吲唑(YC-1)为阳性对照药物初步评价了其体外抗肝癌细胞增殖的生物活性。实验发现化合物7b可显著抑制HIF-1及其下游靶基因VEGF的表达,且体外抗肝癌增殖生物活性优于YC-1,半抑制浓度(IC_(50))值为10.37μmol/L。研究结果表明,3-(5'-羟甲基-2'-呋喃)-1-(1″-对甲苯磺酰基)吲唑具有靶向抑制HIF及良好的抗肝癌活性作用。
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- 关键词:吲唑HEPG2细胞抗肝癌活性
- 肉桂酰胺类化合物的结构优化、合成及其抗肝癌活性
- 2023年
- 为开发治疗肝癌的新型分子靶向药物,以前期发现的具有抗肝癌活性的手性酰胺类化合物YSM-13为起始化合物,设计合成了12个N-四氢萘肉桂酰胺类化合物L10—L21。目标化合物的结构通过核磁共振氢谱、碳谱和质谱技术进行表征,进一步通过细胞毒性实验、细胞增殖实验和克隆形成实验,评价了目标化合物对人源肝细胞癌细胞系(HepG2)细胞活性的抑制作用。结果表明,(S)-构型的目标化合物抗肝癌活性明显高于(R)-构型,无环外双键的目标化合物几乎没有抗肝癌活性。此外,卤素原子氟、氯、溴对位取代或二氟间位取代目标化合物的苯环,可以使其抗肝癌活性得到明显提升,其中,氯对位取代的目标化合物(S,E)-3-(4-氯苯基)-N-(1,2,3,4-四氢萘-1-基)丙烯酰胺(L16)的抗肝癌活性最优,L16给药组的HepG2细胞生存率仅为对照组的26.36%,细胞增殖实验和克隆形成实验结果进一步表明L16可以显著抑制肝癌细胞的体外恶性增殖能力。综上所述,化合物L16作为一种潜在的抗肝癌小分子药物,有望从生物学机制方面进一步研究其抗肝癌活性。
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- 关键词:肝癌构效关系
- 缺氧微环境下H3K4me3修饰促进肝癌HOXB9表达的表观遗传学机制研究
- 肝细胞癌(HCC)是原发性肝癌最主要的类型,具有生长快、侵袭力强、易转移及预后差等特点.缺氧作为快速生长肿瘤的一种常见现象,与肿瘤的发生、生长、代谢、浸润及转移都有着密不可分的关系.已证实,组蛋白甲基化修饰作为重要的基因...
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- 一种含哌嗪环的类异黄酮化合物及其制备方法和应用
- 一种含哌嗪环的类异黄酮化合物及其制备方法和应用,将2‑羟基苯乙酮与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛溶于N,N‑二甲基甲酰胺中,油浴加热,经乙酸乙酯萃取,硅胶层析柱分离纯化,得中间体a,再溶于三氯甲烷,置于冰浴中搅拌,再将嗅...
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- 姜黄素通过下调HIF-1α的表达防止睾酮诱导的大鼠前列腺增生
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- 一种类黄酮化合物及其制备方法和应用
- 一种类黄酮化合物及其制备方法和应用,涉及抗肿瘤化合物。所述类黄酮化合物在治疗癌症(包括肝癌、子宫颈癌和肺癌等)的药物中应用。所述化合物是全新结构的化合物,具有创造性和明显抗肿瘤作用的实用性,可用于作为潜在的药物开发应用。
- 李福男李善花郑满意梁涵王宝睿詹亚东苗佳颖
- 一种取代二芳醚类化合物及其制备方法及应用
- 本发明公开了一种取代二芳醚类化合物,其结构式如下:<Image file="DDA0000512607980000011.GIF" he="122" imgContent="undefined" imgFormat="G...
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- 文献传递
- 一种含哌嗪环的类异黄酮化合物及其制备方法和应用
- 一种含哌嗪环的类异黄酮化合物及其制备方法和应用,将2‑羟基苯乙酮与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛溶于N,N‑二甲基甲酰胺中,油浴加热,经乙酸乙酯萃取,硅胶层析柱分离纯化,得中间体a,再溶于三氯甲烷,置于冰浴中搅拌,再将嗅...
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