戴仁科
- 作品数:17 被引量:62H指数:4
- 供职机构:华南理工大学生物科学与工程学院更多>>
- 发文基金:广东省科技计划工业攻关项目国家高技术研究发展计划国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学农业科学自然科学总论更多>>
- 他汀类药物在高脂血症大鼠体内的PK-PD关系研究被引量:5
- 2011年
- 目的:探讨他汀类药物在高脂血症大鼠体内暴露水平(药代动力学参数AUC)与药效之间的关系。方法:建立大鼠高脂血症模型,给予不同剂量的他汀类药物干预治疗,进行药代动力学和药效学测定,计算药代动力学/药效学(PK/PD)值,并进行相关分析。结果:TG-AUC在药代动力学(AUC)变化范围内(0~10.96倍)线性关系良好,Y=0.01036 X-7.6445(γ=0.9599)。胆固醇(CHOL)-AUC、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)-AUC、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)-AUC由于中间数据偏低,与预测样本数据偏差太大,线性关系不明显。结论:TG-AUC在药代动力学(AUC)变化范围内(0~10.96倍)线性关系良好,可以在知道药代动力学的相关数据基础上对药效进行预测。
- 李静远蔡家利戴仁科谢水林邓继锋卢沛枫李认书孙鹤刘延淮
- 关键词:高脂血症动物模型他汀类药物药代药效学
- LC-MS/MS测定大鼠血浆中的野漆树苷及其药代动力学研究
- 2016年
- 目的建立大鼠血浆中野漆树苷的LC-MS/MS测定方法,并研究静脉注射后野漆树苷在大鼠体内的药代动力学特征。方法大鼠血浆样品经乙酸乙酯萃取处理,用色谱柱Phenomenex C8(30 mm×2.00 mm,3μm)进行分离,以甲醇-水为流动相梯度洗脱,采用电喷雾离子源(ESI),负离子模式,多反应监测(MRM),选择离子分别为野漆树苷(m/z 577.6→269.1),内标柚皮素(m/z 271.0→151.0),将建立的方法应用于测定大鼠静脉注射野漆树苷后血浆的药物浓度,并采用DAS 2.0计算得主要药代动力学参数。结果大鼠血浆中野漆树苷在1~2000μg/L浓度范围内线性关系良好,日内、日间精密度(RSD)均〈10%,准确度(RE)在±7%之间,低、中、高3个浓度下提取回收率为86.8%~91.0%,无明显基质效应且稳定性良好。大鼠静注该药(5 mg/kg)后AUC0-t为(72627.8±18067.9)μg·min/L,t1/2为(52.1±14.3)min,CLz为(0.07±0.02)L/(min·kg)。结论该检测方法简单、快速、灵敏、准确,适用于野漆树苷血药浓度监测及其药动学研究。药代动力学参数表明大鼠静注该药后体内消除较快。
- 姜二岗邓继锋戴天明戴仁科
- 关键词:野漆树苷LC-MS/MS药代动力学
- 离体大鼠肠道菌群对野漆树苷的代谢研究被引量:1
- 2016年
- 目的:研究大鼠肠道菌群对野漆树苷的体外代谢转化作用。方法:将野漆树苷与离体大鼠肠道菌群的孵育液在37℃厌氧条件下孵育,不同时间点取样经乙酸乙酯萃取后,采用HPLC-MS/MS对代谢产物进行定性和定量分析。结果:孵育4 h后野漆树苷已被肠道菌代谢完全,在代谢组的孵育液中发现了芹菜素和柚皮素两种代谢产物,以芹菜素为主,并且在4 h达到较高浓度,随后缓慢降解,24 h后消失。结论:在离体条件下,大鼠肠道菌群对野漆树苷具有显著的代谢转化作用,提示代谢产物为其生物活性成分。
- 姜二岗熊晓红戴仁科邓继锋
- 关键词:野漆树苷肠道菌群芹菜素柚皮素
- Metabolomic practices in uremia
- Metabolomics has been widely used to explore the biomarkers and the possible mechanisms in toxicological conce...
- 戴仁科
- LC-MS/MS同时测定鸡矢藤提取物中4个主要有效成分的含量被引量:5
- 2018年
- 目的:建立运用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)同时测定鸡矢藤提取物中4个主要有效成分(鸡矢藤苷酸、鸡矢藤苷、鸡矢藤苷酸甲酯、车叶草苷)含量的分析方法。方法:采用Venusil MP C18色谱柱(2.10 mm×50 mm,5μm),以甲醇(A)-水(B)为流动相进行梯度洗脱(0-0.3 min,10%A;0.3-0.8 min,10%-95%A;0.8-3.0 min,95%A;3.0-3.2 min,95%-10%A;3.2-4.5 min,10%A),流速0.35 m L·min-1,柱温为室温,进样量10μL。采用电喷雾离子源(ESI),正离子模式下多反应监测扫描(MRM),通过优化三重四级杆的质谱仪参数以及4个化合物相关的质谱参数,进行检测和定量分析。结果:通过仪器精密度,线性范围,重复性,稳定性,加样回收率等方法学验证,发现其结果均符合定量分析的相关标准。鸡矢藤苷酸、鸡矢藤苷、鸡矢藤苷酸甲酯、车叶草苷在测定浓度范围内均具有良好的线性关系(r≥0.994 7);平均加样回收率(n=6)在90.8%-112.1%,RSD均≤5.1%。结论:该方法简便、快速、准确、可靠,可用于鸡矢藤提取物中4种主要有效成分的含量测定。
- 谢艳香姜二岗戴天明戴仁科
- 关键词:液质联用
- LC-MS/MS法评价卡维地洛对人肝微粒体细胞色素P450酶5种亚型的体外抑制作用被引量:1
- 2013年
- 目的建立LC-MS/MS法评价卡维地洛对混合人肝微粒体细胞色素P450酶5种主要亚型(CYP1A2、2C9、2C19、2D6和3A4/5)的体外抑制作用情况。方法在混合人肝微粒体孵育体系中,分别以非那西汀O-脱乙基化(CYP1A2)、双氯芬酸4'-羟基化(CYP2C9)、S-美芬妥英4'-羟基化(CYP2C19)、右美沙芬O-去甲基化(CYP2D6)、咪达唑仑1'-羟基化(CYP3A4/5)和睾酮6β-羟基化(CYP3A4/5)反应作为5种P450酶亚型代谢活性的标志,用阳性抑制剂对试验体系进行验证。建立LC-MS/MS法检测各特征性反应的代谢物生成量,并计算各阳性抑制剂与卡维地洛的IC50值。结果卡维地洛对人肝微粒体CYP3A4/5和CYP2D6存在不同程度的抑制作用,其IC50值分别为4.3μmol.L-1(CYP3A4/5咪达唑仑羟基化反应)、5.6μmol.L-1(CYP3A4/5 6β-羟基睾酮羟基化反应)和27.2μmol.L-1;对其余3种CYP酶亚型则无显著抑制作用。结论建立的LC-MS/MS分析方法灵敏、准确、可靠,卡维地洛对人肝微粒体CYP3A4/5具有中等强度抑制作用,对CYP2D6亦存在较弱的抑制作用。
- 冯才林土生邓继锋戴仁科谢水林
- 关键词:卡维地洛细胞色素P450LC-MS
- LC-MS/MS同时测定复方救必应胶囊中3种同分异构体的含量被引量:6
- 2018年
- 目的建立液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)分析方法,以同时分离测定复方救必应胶囊中3种互为同分异构体的有效成分(α-香附酮、香附烯酮、圆柚酮),并对随机抽样的3批复方救必应胶囊进行质量分数比较。方法采用Simpsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.1%甲酸水溶液(体积比95∶5)为流动相,25 min内进行等度洗脱。流速为0.3 mL/min,柱温为室温,进样量为20.0μL。选用电喷雾离子源(ESI),正离子模式下多反应监测扫描(MRM),优化相关质谱参数,对3种有效成分进行检测和定量分析。结果α-香附酮、香附烯酮在质量浓度0.45~200μg/L范围内线性关系良好(r≥0.996 6);圆柚酮在质量浓度3~1 500μg/L范围内线性关系良好(r=0.996 0)。α-香附酮、香附烯酮、圆柚酮的平均加样回收率皆在95%~105%,RSD<3.5%(n=6)。3批复方救必应胶囊中α-香附酮、香附烯酮、圆柚酮的平均质量分数分别为437.17、847.39、42.92μg/g,RSD<15%。结论本方法准确可靠、结果稳定、重复性良好、灵敏度高,可用于复方救必应胶囊中3种同分异构体有效成分的质量分数测定。
- 黄明萍谢水林戴仁科
- 关键词:液质联用Α-香附酮同分异构体
- 辛伐他汀在人、食蟹猴和大鼠血浆中稳定性的种属差异
- 2009年
- 目的 建立LC—MS/MS法测定辛伐他汀在食蟹猴血浆中的检测方法学,并比较其在人、食蟹猴和大鼠3种动物血浆中的稳定性差异。方法建立LC—MS/MS分析食蟹猴血浆辛伐他汀药物浓度的方法学;配制辛伐他汀3种动物血浆样品,分别于室温放置4h、24h及-80℃冻存1个月,并定量检测。结果辛伐他汀线性范围为0.5~50μg·L^-1,定量下限为0.5μg·L^-1,相对回收率99~109%,日内、日间精密度均小于6.67%;辛伐他汀在食蟹猴血浆中室温放置24h样品的药物浓度降低70%左右;在SD大鼠血浆中室温放置4h和24h样品的药物浓度分别降低75%和80%左右;在人血浆中室温放置24h的样品的药物浓度降低30%左右;-80℃冻存条件下,除大鼠血浆样品外,其他样品基本稳定。结论所建立的方法适用于小体积实验动物辛伐他汀药动学研究;辛伐他汀在不同动物种属血浆中的稳定性存在很大差异。
- 杨宗涛刘爱明刘飞戴仁科
- 关键词:辛伐他汀种属差异
- Metabolomic practices in uremia
- <正>Metabolomics has been widely used to explore the biomarkers and the possible mechanisms in toxicological co...
- 戴仁科
- 代谢组学及其研究策略和分析方法进展被引量:39
- 2007年
- 代谢组学,研究生物体系受到内在和外在因素刺激产生内源性代谢变化的一门科学,在最近短短几年内取得了迅速发展,发表的相关科学文献和综述的数量急剧上升,但目前对代谢组学的认识和研究仍处于初期发展阶段。代谢组学主体上属于系统生物学范畴,本文基于代谢组学的复杂性、整体性和动态反应性等特点,总结代谢组学的基本概念、目标层次和解析策略,并就代谢组学生物分析策略、数据分析技术现状、发展趋势以及相应可能机制的探讨和面临的挑战等热点问题进行了简要评述。
- 郭宾戴仁科
- 关键词:代谢组学分析技术数据分析化学信息学系统生物学