张艳丽 作品数:8 被引量:37 H指数:3 供职机构: 四川农业大学动物医学院动物疫病与人类健康四川省重点实验室 更多>> 发文基金: 长江学者和创新团队发展计划 更多>> 相关领域: 医药卫生 农业科学 理学 更多>>
妥曲珠利微晶体的制备及其在家兔体内的药动学 被引量:2 2014年 采用反溶剂法制备妥曲珠利微晶体,利用显微镜观察妥曲珠利微晶体与妥曲珠利原药显微特征差异,并在25℃条件下测定两者体外溶出速率差异。将12只家兔随机分为2组,每组6只,分别按药物剂量10mg/kg灌胃,单剂量给药,采用HPLC检测血药浓度;用DAS2.0药代动力学程序计算药代动力学参数。结果显示,成功制备了妥曲珠利微晶体,微晶体与原药的显微特征差异明显,体外溶出速率明显加快;家兔单剂量灌胃妥曲珠利和微晶体后,主要药动学参数Cmax分别为(8.925±0.360)mg/L和(12.510±0.525)mg/L,tmax均为24h,AUC(0-∞)分别为(411.605±20.918)mg/(L·h)和(578.650±11.664)mg/(L·h),相对生物利用度为140.6%,药时数据符合一级吸收二室模型。结果表明,HPLC法适用于妥曲珠利血浆浓度的测定;妥曲珠利微晶体与妥曲珠利原药相比,体内吸收速率和吸收程度有较大的提高。 卢朝成 符华林 张伟 金超 周涛 刘梦娇 张艳丽 曹航 罗莉关键词:妥曲珠利 微晶体 家兔 药代动力学 内部沸腾法提取槐米中的芦丁及其动力学和热力学研究 被引量:16 2015年 目的采用内部沸腾法提取槐米中的芦丁,并对其提取过程中的动力学和热力学进行研究。方法内部沸腾法提取槐米中的芦丁,通过单因素实验进行优化,并计算提取过程中的传质系数k,活化能及热力学函数ΔH,ΔS和ΔG。结果当乙醇体积分数为80%,解吸液料比为2.4 m L/g,解吸时间为30 min,提取剂乙醇体积分数为10%,提取液料比为16 m L/g,提取温度为80℃-90℃,芦丁内部沸腾法提取过程在200 s内完成,提取速率比乙醇回流法快24倍;内部沸腾法提取过程的传质系数k在0.004 9-0.006 9 s-1,大于乙醇回流提取的7.00×10-4s-1;提取过程的活化能和热力学参数,ΔE为35.65 k J/mol,ΔH为168.05 k J/mol,ΔS为481.33 J/(mol·K),ΔG为-4.34 k J/mol(85℃)。结论内部沸腾法的提取过程是吸热熵增加的过程,ΔG小于零,为自发过程。 张艳丽 符华林 卢朝成 刘梦娇 周建瑜 范巧佳关键词:芦丁 动力学 热力学 HPMC修饰的氟苯尼考微晶体的制备及表征 被引量:3 2015年 目的制备氟苯尼考微晶体,提高氟苯尼考的溶解度,以促进吸收并增加其生物利用度。方法使用改良溶剂反溶剂法制备羟丙甲纤维素(HPMC)修饰的氟苯尼考微晶体,通过正交优化得到最佳制备工艺。考察其形态学、体外溶解性质、稳定性,并通过差示扫描量热法(DSC)和X射线衍射法研究其晶型变化。结果反溶剂为水、溶剂为丙酮、温度为4℃、HPMC为4 mg·m L-1时,制备的微晶体最大饱和溶解度为3.13 mg·m L-1,溶解速度明显增加;原药和微晶体在形态学上差异较大且微晶体粒的径明显小于原药,二者对高温、高湿、强光均稳定;DSC和X射线衍射实验表明药物晶型从两种转变成了一种。结论该制备工艺简单,HPMC修饰的氟苯尼考微晶体明显增加了氟苯尼考的溶解度和溶解速度,性质稳定,有较好的应用前景。 曹航 符华林 何燕飞 张伟 卢朝成 刘梦娇 张艳丽关键词:氟苯尼考 羟丙甲纤维素 微晶体 差示扫描量热法 X射线衍射法 促孕原位凝胶灌注液的制备及其体外释放度 被引量:3 2014年 以泊洛沙姆407(P407)和188(P188)为载体材料,采用冷溶法将促孕灌注液制成原位凝胶,考察了P407和P188浓度、羟丙基甲基纤维素浓度(HPMC)、海藻酸钠浓度及促孕灌注液对胶凝温度的影响,研究了体外溶蚀、体外释药特性.结果表明,P407浓度为18%(w)、P188浓度为7.5%(w)、HPMC浓度为0.3%(w)时,凝胶平均胶凝温度为27.9℃,6 h内平均体外累积溶蚀度和药物累积释放度分别为92.11%和95.42%,凝胶中的药物成分主要通过溶蚀方式释放,药物释放符合零级释药方程. 卢朝成 符华林 周涛 张艳丽 刘梦娇 金超 曹航 罗莉关键词:促孕灌注液 原位凝胶 体外释放 淫羊藿苷 氟苯尼考磷脂复合物的制备及表征 被引量:8 2015年 目的氟苯尼考磷脂复合物的最佳工艺优化,并对其进行表征。方法以氟苯尼考与磷脂的复合率为评价指标,采用单因素试验和正交试验设计筛选最优制备工艺,考察了药物与磷脂的投料比、药物浓度、反应时间、反应温度这4个因素对磷脂复合物形成的影响,并利用UV、IR、显微镜等分析技术对复合物结构进行分析。结果确定氟苯尼考磷脂复合物的最佳制备工艺为:四氢呋喃为反应溶剂,药物与磷脂的比例为1:2,在45℃条件下反应2h,该工艺条件得到的磷脂复合物复合率为95%。结论 氟苯尼考磷脂复合物的形成受药物与磷脂的投料比、药物浓度以及反应时间的影响较大,反应温度也有一定的影响,且复合物在形成过程中并未发生化学变化,但与单纯的物理混合物有本质的区别。 刘梦喜 符华林 费文波 宋婷 周涛 刘梦娇 卢朝成 吴文彬 张艳丽 周建瑜关键词:氟苯尼考 磷脂复合物 双波长法 硫酸头孢喹肟脂质体的制备工艺 被引量:1 2013年 采用固体分散技术结合泡腾技术制备硫酸头孢喹肟脂质体,考察了减压旋转蒸发温度、氯仿用量、大豆卵磷脂/胆固醇质量比、吐温-80用量、药/脂质量比、柠檬酸与NaHCO3用量对脂质体外观形态和包封率的影响.通过正交实验优化制备条件,并探讨了脂质体的形成机制.结果表明,制备硫酸头孢喹肟脂质体的优化条件为:大豆卵磷脂/胆固醇/吐温-80/柠檬酸/NaHCO3的质量比为37:18:5:33:7,药/脂质量比1:10.该条件下所制脂质体外观形态良好,粒径分布均匀,平均粒径为(203±5)nm,平均包封率为55.17%±0.44%,平均载药量为5.04%±0.02%. 刘梦娇 符华林 付强 张艳丽 卢朝成 周涛 曹航 金超 罗莉 周建瑜关键词:硫酸头孢喹肟 脂质体 固体分散技术 包封率 响应面法优化促孕灌注液中总黄酮的提取工艺 被引量:1 2015年 【目的】采用响应面法优化促孕灌注液中总黄酮的提取工艺,为促孕灌注液总黄酮的实际生产提供参考。【方法】采用水煎醇沉法制备促孕灌注液,以总黄酮得率为指标,在单因素试验的基础上,采用响应面的中心组合设计,考察液(mL)料(g)比(下同)、煎煮时间、提取次数3个因素对促孕灌注液中总黄酮得率的影响,对总黄酮的提取工艺参数进行优化分析。【结果】单因素试验结果表明,最佳浸泡时间为10min,液料比为15∶1,煎煮时间为30min,提取次数为3次。选择对总黄酮得率影响明显的液料比、煎煮时间、提取次数3个因素进行响应面优化分析试验,得到总黄酮最优提取条件为:液料比17.5∶1,煎煮38min,提取3次。在最优提取工艺条件下,促孕灌注液总黄酮的理论得率为14.082mg/g,实测得率为14.193mg/g,二者误差较小。【结论】优化得到了促孕灌注液中总黄酮提取工艺,该工艺稳定、重复性好、总黄酮得率高。 卢朝成 符华林 范巧佳 张伟 舒刚 周涛 张艳丽 刘梦娇关键词:促孕灌注液 总黄酮 响应面优化 布洛芬-扑热息痛孪药的合成 被引量:4 2014年 以布洛芬(IPF)和扑热息痛(PCM)为原料,无水丙酮和乙酸乙酯为溶剂,二环己基碳二亚胺(DCC)为脱水剂,4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂,合成了布洛芬-扑热息痛孪药(PHI),以重结晶法对目标产物进行纯化,产物结构经IR和1H NMR确定。探讨了原料比例、脱水剂用量、催化剂用量、反应时间和溶媒用量对目标物产率的影响,并采用正交试验筛选最优合成工艺,最终确定的最优反应条件为:n(PCM)∶n(IPF)=1∶1.5,催化剂的最佳用量为布洛芬质量的10%,反应时间为8 h,溶媒体积为70 mL(V(乙酸乙酯)∶V(丙酮)=1∶1),在该条件下,目标物PHI的产率为66.53%。 金超 符华林 张伟 张艳丽 曹航 周涛 卢朝成 刘梦娇 周建瑜关键词:布洛芬 扑热息痛