张晓辉
- 作品数:99 被引量:168H指数:7
- 供职机构:大连大学环境与化学工程学院更多>>
- 发文基金:教育部留学回国人员科研启动基金国家自然科学基金辽宁省自然科学基金更多>>
- 相关领域:理学化学工程医药卫生轻工技术与工程更多>>
- (E)-4-硫-5-(2-溴乙烯基)尿苷/脱氧尿苷的合成及细胞毒性评价被引量:1
- 2016年
- 以尿苷(1a)或2'-脱氧尿苷(1b)类化合物为原料,经碘代、选择性氧化、Heck反应等步骤快捷、环保地合成(E)-5-(2-溴乙烯基)尿苷/(E)-5-(2-溴乙烯基)-2'-脱氧尿苷(5a/5b),再通过酯化、硫羰基化、氨解等步骤合成新化合物(E)-4-硫-5-(2-溴乙烯基)尿苷/(E)-4-硫-5-(2-溴乙烯基)-2'-脱氧尿苷(8a/8b),共得到5种新的硫代产物,其中包含2种新产物8a/8b,3种新中间体7a,7b,10.其结构通过~1H NMR,^(13)C NMR,IR,UV,HRMS,X-Ray等谱图手段进行了表征.采用3-(4,5-二甲基-2-噻唑基)-2,5-二苯基-2H-溴化四唑(MTT)实验方法对8a及其类似物进行了细胞毒性评价,发现8a/8b是潜在的抗肿瘤药物.
- 张晓辉闫德峰马克东赫玲爽高瑞琦徐耀忠李德鹏
- 关键词:细胞毒性
- Plakinidines生物碱的研究进展
- 2011年
- Plakinidines是从海洋生物中分离得到的一种活性物质,也是人们首次发现具有吡咯[2,3,4-kl]吖啶骨架结构的天然产物,相应的生物活性探讨与合成工作也相继地展开。在本文中,结合本课题组的合成工作报道plakinidines的发现、生物活性以及相关的合成进展。
- 李智威王爱玲张晓辉由业诚刘殿卿李德鹏
- 关键词:生物活性
- 核苷类及5'位磷酸酯修饰药物的研究进展被引量:3
- 2018年
- 在生命发展过程中,核酸(DNA和RNA)在生物大分子中起决定性作用。经研究表明,核苷类化合物具有较强的抗癌、抗病毒活性,一些经糖基和碱基修饰核苷类药物表现出更好的生物活性,其中4-硫核苷类似物与UVA相辅助,在治疗癌症方面已经取得了切实成果,能特异性的杀死癌细胞。核苷类药物活性往往是由5'磷酸酯化表现的,磷酸酯化后的核苷类前药不仅能提高靶向作用,减少药物毒副作用,还可以增加药物的溶解度,改善药物的输送方式,并且磷酸基团对人体无害。因此对本身具有抗癌活性的4-硫核苷类化合物进行5'位上的磷酸酯修饰具有较高的抗肿瘤前景。
- 葛晓斌张晓辉
- 关键词:抗肿瘤靶向作用
- 5-取代-4-硫-2’,3’,5’-O-三叔丁基二甲硅烷基核苷化合物合成方法
- 本发明属于化学合成技术领域,本发明涉及5‑取代‑4‑硫‑2’,3’,5’‑O‑三叔丁基二甲硅烷基核苷化合物合成方法。在氮气保护下,将5‑取代核苷化合物与叔丁基二甲基氯硅烷(TBSCl)反应,反应完成后进行后处理得化合物a...
- 张晓辉李若婕李德鹏
- 微波加热技术在分析化学中的应用被引量:4
- 1996年
- 本文介绍了微波加热技术在分析化学中的两个方面的应用,一个是在重量分析方面的应用,另一个是在样品处理方面的应用,通过实验证明了其快速、节能等作用。
- 郭明张晓辉赵维赵秀祯
- 关键词:微波加热技术分析化学
- 核苷化合物的快捷硫化方法
- 2020年
- 4-硫胸苷化合物具有很好的抗肿瘤活性,在紫外光辅助下用于治疗癌症。胸苷化合物的硫代反应,在P2S5-Lawesson试剂协同作用下,显著地提高了4-硫核苷类化合物的合成效率,在最佳条件下极大的缩短了反应时间和提高了产率,产物结构用1H NMR及13C NMR进行了表征。
- 武文慧王玉婷张晓辉李德鹏
- 关键词:LAWESSON试剂抗肿瘤活性
- 4-硫脱氧胸苷及类似物在UVA光辅助治疗抗癌药物方面的研究被引量:9
- 2010年
- 本文叙述了含硫碱基DNA的化学和医疗应用。硫碱基(thio-base)有其独特的性质,比如,易烷基化,易氧化和强的紫外长波(315—400nm,UVA)吸收。这些特定化学和物理性质存于含硫碱基、含硫核苷和含硫碱基的DNA中,它们对制备修饰的DNA和含硫碱基的DNA与其他生物大分子之间进行光诱导的交联反应非常有用。功能化的含有硫碱基的DNA及其类似物可用于DNA的修复研究。本文介绍和评述了利用紫外光/含硫胸腺嘧啶脱氧核苷(UVA/thiothymidine)的抗癌疗法,同时,探讨了含硫核苷类似物和紫外光之间的协同作用,为癌症和其他疾病治疗提供一种新的方法。
- 张晓辉王爱玲李德鹏徐耀忠
- 关键词:抗癌药物
- 一种4-硫代核苷类化合物提纯方法
- 本发明属于化学化工技术领域,公开了一种4‑硫代核苷类化合物提纯方法。4‑硫代核苷粗产物先经过柱层析分离法分离后,得到分离产物,将得到的分离产物进行提纯,提纯步骤为:先溶解于极性小的溶剂中,再将其放置在冷却环境即0℃以下、...
- 李德鹏王玉婷张晓辉
- 一种对羟基苯乙酮类化合物的合成方法
- 本发明涉及一种对羟基苯乙酮类化合物的合成方法。该方法具体为:以氯化胆碱:氯化锌摩尔比为1:2的比例合成DES催化剂,以乙酸苯酯类化合物为底物,DES为催化剂,无溶剂条件下,于40‑90℃反应0.5‑3h制备对羟基苯乙酮类...
- 王爱玲张腾崔颖娜郑学仿张殊佳张晓辉李德鹏
- 文献传递
- 近紫外光辅助硫胸苷治疗癌症的探索被引量:2
- 2013年
- 本文介绍和评述利用近紫外光/4-硫胸腺嘧啶脱氧核苷的癌症治疗方法。从分子水平上探讨含硫核苷类似物和紫外光之间的协同作用,及其作为癌症(皮肤癌和膀胱癌)和其他疾病治疗方法和该治疗的发展前途。
- 张晓辉张迎霞徐耀忠
- 关键词:抗癌药物