孙宏斌
- 作品数:227 被引量:307H指数:10
- 供职机构:中国药科大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家教育部博士点基金教育部“新世纪优秀人才支持计划”更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程理学自动化与计算机技术更多>>
- 3-奎宁环酮类含磷化合物的制备及其医药用途
- 公开了如式Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ和Ⅳ所示的3-奎宁环酮类化合物及其药学上可接受的盐、其制备方法以及在制药中的用途,尤其是在抗肿瘤中的应用。<Image file="DSA0000101225150000011.GIF" he="96...
- 孙宏斌宋壮温小安
- 文献传递
- 苯并咪唑类聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂的合成及初步活性研究被引量:1
- 2011年
- 目的设计合成一系列苯并咪唑类衍生物,并测定其聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制活性。方法以3-硝基邻苯二甲酸酐为基本原料,经开环、Hofm ann重排、酰胺化或酯化、还原得到邻二氨基苯化合物,再与相应的苯甲醛及其衍生物环合得到目标分子;采用体外抑酶试验初步筛选目标分子的PARP抑制活性。结果与结论合成了22个苯并咪唑类衍生物,其中17个是未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、IR、MS谱确证;初步活性筛选表明,多数受试化合物显示了较好的PARP抑制活性,并且对4′位的修饰使抑制活性显著提高,有进一步研究价值。
- 沈超王慧源柳军赵娜张陆勇吴晓明孙宏斌
- 关键词:化学合成
- 钾通道启开剂研究(Ⅰ)─—反式-4-氨基-3-羟基-3,4-二氢-2,2-二甲基-2-氢-1-苯并吡喃类化合物的合成及其心血管活性被引量:10
- 1997年
- 通过溴醇两步环氧化法并采用三本基膦脱氧合成了一系列新型的反式-4-氨基-3-羟基-3,4-二氢-2,2-二甲基-2-氢-1-苯并吡喃类化合物,通过IR、NMR、MS和元素分析等手段对其结构进行了确证.研究了其中13个化合物对KCI刺激大鼠胸主动脉条收缩抑制作用,考察了其体外血管扩张活性;还对其中11个化合物进行了S.D.大鼠体内降血压实验.结果表明,所测化合物对低钾刺激引起的收缩均有不同程度的抑制作用,其中化合物Ⅰ1、Ⅰ2、Ⅱ5、Ⅱ6效果较好,部分化合物显示较好的降血压活性.
- 孙宏斌华维一陈玲彭司勋王霆刘国卿
- 关键词:钾通道开放剂苯并吡喃心血管活性
- 新型糖原磷酸化酶抑制剂:五环三萜类化合物的合成及生物活性研究
- 糖原是体内葡萄糖的贮存形式,主要存在于肌肉和肝脏中.糖原磷酸化酶催化糖原的磷酸解,产生的葡萄糖-1-磷酸在磷酸葡萄糖变位酶催化下转变成葡萄糖-6-磷酸,后者或是进入糖酵解反应,或是在葡萄糖-6-磷酸酶催化下生成葡萄糖,为...
- 孙宏斌温小安陈军张璞柳军张陆勇巫冠中李运曼
- 关键词:糖原磷酸化酶抑制剂五环三萜类化合物生物活性
- 文献传递
- MDM2与MDM4抑制剂的研究进展被引量:3
- 2015年
- p53在DNA修复、细胞周期阻滞、细胞凋亡、衰老、自噬及代谢等的调控中发挥着重要作用。MDM2和MDM4是p53的关键负调控因子,其抑制剂已成为抗肿瘤药物研究的热点。目前,7个MDM2抑制剂(RG7112,MI-77301,RG7388,AMG232,CGM097,MK-8242及DS-3032b)和1个MDM2/MDM4双重抑制剂(ALRN-6924)已进入临床研究阶段。本文重点从分子发现过程、药理活性、临床研究进展等方面对已进入临床研究的MDM2抑制剂进行综述,此外,还重点介绍MDM2/MDM4双重抑制剂的研究进展。
- 李春红杜宏金温小安孙宏斌
- 关键词:MDM2抑制剂P53抗肿瘤药物
- 用于吸入的药物组合物
- 本发明涉及制药领域,具体涉及制备3R‑1,1‑二甲基‑3‑(2‑羟基‑2,2‑二噻吩‑2‑基乙酰氧基)吡咯烷溴化物的干粉的方法。
- 孙宏斌温小安柳军向左娟
- 文献传递
- 五环三萜类化合物作为氧化角鲨烯环化酶抑制剂的用途
- 本发明涉及药物领域,具体涉及一系列通式(I)、(II)或(III)的五环三萜类化合物或其药学上可接受的盐或酯作为氧化角鲨烯环化酶抑制剂的用途,特别是在制备抗高胆固醇血症药物、抗高血脂药物、抗心脑血管疾病药物和抗肿瘤药物等...
- 孙宏斌陈冬寅柳军邓洁徐畅
- 文献传递
- 哌啶类化合物及其制备方法和医药用途
- 本发明公开了如式(I)所示的哌啶类化合物及其制备方法和医药用途,具体是指哌啶类USP7抑制剂化合物或其药学上可接受的盐或酯或溶剂化物及制备方法和用途,本发明的化合物能抑制USP7酶的活性,同时具有非常好的选择性和成药性,...
- 温小安孙宏斌刘锡鹏李幸周鑫煜李明雷陈彩萍张鸿翰孙刚陈辉戴量刘胜杰袁浩亮许庆龙张弦韩曦
- N-萘烷基取代的含氮杂环衍生物、制备方法及其抗肿瘤用途
- 本发明公开了N-萘烷基取代的含氮杂环衍生物、制备方法及其抗肿瘤用途,如通式I所示的化合物或其氮氧化物、药学上可接受的盐或溶剂化物、其制备方法以及在制药中的用途,尤其是在抗肿瘤中的应用。药效学实验结果表明,本发明的式I化合...
- 孙宏斌陈超徐畅李明雷温小安陈彩萍
- 文献传递
- 作为M3毒蕈碱性受体拮抗剂的吡咯烷鎓衍生物的多晶型物、其制备方法及药物组合物
- 本发明涉及制药领域,具体涉及3R‑1,1‑二甲基‑3‑(2‑羟基‑2,2‑二噻吩‑2‑基乙酰氧基)吡咯烷溴化物的多晶型物、其制备方法及其在制备预防或治疗呼吸系统疾病、泌尿系统疾病或肠胃道疾病的药物方面的用途。
- 孙宏斌向左娟温小安
- 文献传递