吕加国
- 作品数：209 被引量：415H指数：11
- 供职机构：第二军医大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划上海市教育委员会重点学科基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学自动化与计算机技术更多>>
- 一种新型三氮唑类抗真菌化合物及其盐类
- 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类具有以下化学结构通式的新的氮唑类抗真菌化合物和其盐类以及应用。<Image file="200910200192.X_AB_0.GIF" he="110" imgContent="un...
- 周有骏唐辉朱驹吕加国郑灿辉付丙月杨辉
- 5-炔基-2′-脱氧尿苷的合成及其对掺入到寡核苷酸中的影响被引量：1
- 2002年
- 目的为寻找具有较好反义活性的药物 ,设计并合成了一类 2′ 脱氧尿苷 5 位修饰的寡核苷酸。方法以 5′ O (4,4′ 二甲氧三苯甲基 )脱氧碘苷为起始原料 (Ⅰ ) ,用双 (三苯基膦 )氯化钯和碘化亚铜偶合末端炔烃 ,得到一系列相应的 5 炔基脱氧尿苷 (Ⅱ )。化合物Ⅱ的 3′ 位经 (2 氰乙基N ,N 二异丙基 )氯化亚磷酰胺缩合后 ,应用标准固相DNA合成法掺入到寡核苷酸中。结果共合成了 4条 2′ 脱氧尿苷 5 位带炔基修饰的寡核苷酸 ,考察了它们的杂交性质 ,测定了与互补DNA的解链温度Tm 值。结论此类修饰的寡核苷酸与对照的天然寡核苷酸杂交亲和力有一定的提高 ,其中丙炔基修饰的寡核苷酸解链温度Tm 值上升约 2 2℃。
- 余建鑫张万年张蕾周有骏吕加国
- 关键词：寡核苷酸温度
- 开放设计性实验教学探讨被引量：36
- 2007年
- 在药物合成实验教学中开设了设计性实验,合成目标化合物为硝酸益康唑。通过查阅文献、设计实验方案、独立完成实验、撰写实验论文等教学环节,获得了较好的教学效果。
- 何邦平盛春泉王小燕吕加国余建鑫沈颂章
- 关键词：实验教学设计性实验药物合成
- 应用型高校教学质量目标控制的研究与初探
- 2015年
- 本文针对目前应用型高校教学质量控制的方式、方法做了调查研究,并根据各种方法在实际教学操作过程中存在的问题,总结提出了高校教学质量目标控制的新实施策略。近几年的教学实践证明,该控制方法思想新颖、易于实现、适应面广,明显的提高了教学质量。
- 王芳杨振张伟吕加国董西尚
- 关键词：教学质量前馈控制反馈控制
- 喜树碱构象的量子化学研究及其与晶体结构的比较被引量：16
- 2001年
- 喜树碱类抗肿瘤药物是临床广泛使用的经典的作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的特异性抑制剂。已有的喜树碱构象研究结果彼此并不一致 ,而采用可靠方法进行构象研究是阐明该药物作用模式的关键一环。本文在分子动力学搜寻喜树碱构象空间的基础上 ,采用量子化学的半经验AM1、PM3方法和abinitio的RHF/3 2 1G、RHF/6 3 1G方法对近似晶体结构构象的分子力学构象进行了系统优化。所得构象均采用密度泛函方法B3LYP/6 3 1G(d)进行单点能计算 ,并和喜树碱碘乙酸酯的晶体结构进行了比较。结果表明 ,abinitio方法得到的构象更接近晶体结构构象 ,而半经验方法得到的构象接近初始的分子力学构象。abinitio方法研究表明喜树碱E环内酯部分形成分子内氢键 ,使E环内酯键反应性提高 ,可与TopoI-DNA共价复合物形成较好的相互作用 。
- 宋云龙张万年季海涛周有骏朱驹吕加国
- 关键词：喜树碱分子构象分子内氢键
- ACSBAIA方法及其在烯丙胺类抗真菌药物设计中的应用
- 1999年
- 根据活性类似物活性基团在能量补偿许可范围内能够到达受体活性部位与各作用位点结合 ,而无 (低 )活性类似物的活性基团由于构象限制因素等不能与之结合的原理 ,建立一种新的搜寻药物分子的活性构象程序ACSBAIA .该程序包括 4个子系统 :构象抽样、活性构象限定、无活性构象排除、活性预测 .用此方法搜寻了烯丙胺类抗真菌药物的活性构象 ,并对 2个高活性和无活性的类似物进行了预测和检验 ,证明该方法较科学实用 .该方法的应用不受受体三维结构知识多少的限制 。
- 张万年季海涛周有骏朱杰朱驹吕加国
- 关键词：构象分析抗真菌药
- 顶体蛋白酶抑制剂KF950急性毒性和致突变作用被引量：3
- 2000年
- 目的与方法 :本文研究顶体蛋白酶抑制剂KF - 950对小鼠的急性毒性作用 ,以及Ames试验观察其致突变作用。结果与结论 :结果表明 ,小鼠致死的LD50 >50 0 0mg/kg .bw ,远大于体内外抑制受精的药物量 ;无论在加与不加S9条件下 ,对TA97、TA98、TA1 0 0、TA1 0 2的致突变作用阴性。
- 赵亚南盛毅纪亚忠沙金燕刘玉环吕加国蒋学涛
- 关键词：急性毒性试验致突变
- 新型咪唑酮类抗肿瘤化合物及其制备方法
- 本发明涉及医药技术领域，是一类具有抑制肿瘤细胞生长的化合物。该类化合物的结构通式为右式，其中X可以为－NH－或者－O－。R基团为各种取代的苯环、萘环、吲哚环。芳环上基团的取代位置不限，可以是2位、3位和4位。取代可以是单...
- 周有骏李耀武朱驹吕加国郑灿辉栗亚男唐辉陈军杨辉
- 文献传递
- N-(5-(喹啉-6-基)吡啶-3-基)苯磺酰胺衍生物、制备方法及治疗用途
- 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类如式(1)所示的各种不同类型取代的N-(5-(喹啉-6-基)吡啶-3-基)苯磺酰胺衍生物（各基团具体定义见说明书）。本发明的化合物对人肺癌、结肠癌、肝癌、乳腺癌、脑星形胶质母细胞瘤等多...
- 朱驹宋云龙韩进松陈颖吕加国周有骏
- 文献传递
- 异噁唑类新型顶体酶抑制剂及其制备方法
- 本发明涉及一类新型的顶体酶抑制剂、其制备方法及其在制备男性抗生育药物中的应用。具体的，本发明涉及一类如式Ⅰ所示的新型的顶体酶抑制剂，其中各取代基的定义如说明书中所述。本发明还涉及所述顶体酶抑制剂的制备方法及其在制备男性抗...
- 吕加国赵军涛苏定冯朱驹周有骏刘建国盛春泉吕狄亚陈倩倩田巍郑灿辉宋云龙章玲李唯陈莎娜
- 文献传递
