顾景凯
- 作品数：110 被引量：390H指数：12
- 供职机构：吉林大学生命科学学院药物代谢研究中心更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技支撑计划国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学文化科学化学工程更多>>
- 家兔尿中SFZ-47及其两种主要代谢产物的HPLC定量方法被引量：1
- 1998年
- 建立了家兔尿中ＳＦＺ－４７及其两种主要代谢产物ＳＦＺ－４７羧基衍生物（Ｍ１）及该衍生物的酯型β－Ｄ－葡糖苷酸（Ｍ２）的 ＨＰＬＣ测定方法，并用该法对单剂量口服２３０ｍｇ ＳＦＺ－４７的 ３只家兔尿样进行了定量分析．结果表明：在０～２４ｈ内，ＳＦＺ－４７，ＭＩ和Ｍ２的累积排泄量分别占给药剂量的（８．３±０．４８）％，（１８．９３±２．６６）％和（２３．４２±８．００）％．
- 顾景凯钟大放翟志慧
- 关键词：SFZ-47抗炎镇痛剂代谢物
- 一种生物样本中PEG化药物的定量测定方法
- 本发明为一种生物样本中PEG化药物的定量测定方法，采用液相色谱‑飞行时间质谱进行测定，首先制备标准曲线，然后将待测样本进样测定通过标准曲线计算出待测样本中PEG化药物浓度和游离药物的浓度；本发明中质谱条件基于三重串联质谱...
- 顾景凯尹磊史美云孟祥骏宿崇彭雯雯陆欢林文孩杨艳景遐斌
- 文献传递
- HPLC法测定兔血浆中SFZ-47对映异构体浓度被引量：2
- 2000年
- 建立家兔血浆中新抗炎镇痛剂 SFZ- 47[(± ) - 3H - 1 ,2 -二氢 - 2 - ( 4 -甲基苯胺基 ) -甲基 - 1 -吡咯里嗪酮 ]对映异构体浓度测定的高效液相色谱 ( HPL C)测定法 .采用反相 HPLC测定服药后血浆中 (± ) - SFZ- 47,同时收集其流出组分 .经浓缩后 ,再用 Chiral- AGP手性色谱柱进行对映异构体的直接分离 ,达到了良好的分离效果 .实验表明 。
- 顾景凯周慧钟大放郭继芬
- 关键词：药物动力学对映异构体抗炎镇痛药SFZ-47
- 一种PEG及PEG化药物的分析检测方法及其应用
- 本发明公开了一种PEG及PEG化药物的分析检测方法，使用液相色谱‑四极杆‑飞行时间质谱进行分析检测，将含有PEG及PEG化药物的待测物通过液相色谱分离，并建立TOF MS‑Swath连续可变窗口，分别设置TOF MS对应...
- 顾景凯尹磊任天明赵式樱史美云林文孩景遐斌
- 基于寡肽转运体的缬沙坦拟肽前药设计与合成
- 2014年
- 目的为了改善缬沙坦的口服生物利用度,基于寡肽转运体(oligopeptide transporter,Pep T)的转运特点,设计并合成基于寡肽转运体的缬沙坦拟肽系列前药。方法基于寡肽转运体底物模型和缬沙坦分子结构,设计12个缬沙坦拟肽前药;以Trt-缬沙坦和带保护基的氨基酸原料,经缩合、脱保护得到2个缬沙坦氨基酸酯;以带保护基的不同氨基酸为原料,缩合得系列二肽化合物,然后分别与Trt-缬沙坦经缩合、脱保护得到10个缬沙坦二肽酯。结果合成了12个基于寡肽转运体的缬沙坦拟肽前药,目标化合物与关键中间体的化学结构经1H-NMR、MS确证。结论基于Pep T的底物特征,设计并合成了12个缬沙坦拟肽前药,为该类前药的深入研究奠定基础。
- 张扬徐学宇张亚鲁顾景凯孙铁民
- 几种手性药物对映体的HPLC分离与生物样品分析被引量：6
- 1997年
- 使用ＣＨＩＲＡＬ－ＡＧＰ柱，通过优化色谱条件，以ＨＰＬＣ法对３种手性药物ＳＦＺ－４７〔（±）－３Ｈ－１，２－二氢－２－（４－甲基苯胺基）－甲基－１－吡咯里嗪酮〕，ＫＭＢＺ－００９〔（±）－反式－４－苯基－５－（邻氯苄基）－吡咯烷酮－２〕和地丙苯酮〔（±）－２′－（２－羟基－３－（特戊胺基）丙氧基）－３－苯基苯丙基酮〕进行了对映体的直接分离，达到良好的分离效果．在此基础上测试了动物血浆样品中ＳＦＺ－４７的对映体，对其药物动力学的对映体选择性进行了初步研究．
- 钟大放顾景凯王亚芹
- 关键词：SFZ-47对映体HPLC
- 中药有效成分对HepG2细胞中CYP相关基因表达的影响被引量：4
- 2008年
- 目的观察8种中药有效成分对细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP)1A1,2E1,3A4和3A5基因表达的影响。方法采用实时定量PCR技术检测HepG2细胞中各CYP mRNA的表达。结果黄芩苷、黄芩素和青蒿素在不同浓度下均明显地诱导CYP1A1的表达。与黄芩苷和黄芩素相比,青蒿素对CYP1A1的诱导作用较弱。七叶皂苷钠、黄芩素和青蒿素能明显诱导CYP3A4的表达。结论HepG2细胞可作为CYP诱导剂的体外筛选模型。黄芩苷、黄芩素、青蒿素和七叶皂苷钠对CYP1A1或CYP3A4的诱导作用,为中西药代谢性相互作用及毒理学研究提供了实验依据。
- 郭颖杰张家剑司大勇顾景凯周慧
- 关键词：中药有效成分细胞色素P450酶中西药相互作用实时定量聚合酶链反应
- LC-MS/MS法测定人血浆中青蒿素和磷酸萘酚喹的浓度被引量：2
- 2009年
- 目的:建立高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中青蒿素和磷酸萘酚喹的浓度。方法:选用Zorbax extend-C18色谱柱,以甲醇-10mmol·L-1乙酸铵为流动相,样品用液-液萃取法处理后进样,选用Q-TrapTM型三重四极杆串联质谱仪的多重反应监测(MRM)扫描方式进行检测。结果:青蒿素和磷酸萘酚喹的线性范围分别为4.00～1000ng·mL-1和0.500～500ng·mL-1,最低定量限分别为4.00ng·mL-1和0.500ng·mL-1,精密度在92.3%～106.5%之间,日间和日内相对标准差均低于10.6%,相对偏差-4.6%～8.7%,方法提取回收率均大于75%,稳定性较好。结论:本研究所建立的方法快速、灵敏、专属性强、重现性高,可用于复方磷酸萘酚喹片药动学研究。
- 方翼王静潘志恒李玉珍李鹏飞顾景凯
- 关键词：高效液相色谱-质谱联用法青蒿素磷酸萘酚喹
- 健康男性多次口服爱地那非片的药代动力学和安全性被引量：2
- 2009年
- 目的研究中国男性健康受试者多次口服枸橼酸爱地那非片（治疗阴茎勃起功能障碍）的安全性和药代动力学。方法27名受试者随机分为30、45和60 mg 3个剂量组,每组9人,试验期间严密观察临床症状体征和不良事件,用LC-MS/MS测定多次服药后血浆中的药物浓度,并计算药代动力学参数。结果受试者多次口服枸橼酸爱地那非片30、45和60 mg后,其主要药代动力学参数：Cm ax分别为（256.6±106.6）、（435.7±115.4）和（918.6±442.5）ng.mL^-1;Cav分别为（57.2±26.1）、（95.0±28.9）和（247.6±137.0）ng.mL^-1;tm ax分别为（1.1±0.6）、（1.2±0.6）和（1.6±0.5）h;t1/2分别为（4.5±0.3）、（4.4±0.6）和（3.9±0.6）h;AUC0-24h分别为（1373.3±625.6）、（2280.1±693.6）和（5941.8±3288.4）ng.h.mL^-1;AUC0-36h分别为（1405.9±650.2）、（2314.6±710.3）和（6039.9±3 338.4）ng.h.mL^-1。药物不良反应主要为面色潮红、头痛或头晕等,程度均为轻度。结论连续3天,每天1次,口服枸橼酸爱地那非30-60 mg对健康受试者是安全的,爱地那非在体内无明显蓄积;在30、45 mg时,Cm ax和AUC0-t与剂量成比例增加;而在60 mg时,呈非线性药代动力学特征。
- 赵侠孙培红周颖刘玉旺张慧琳顾景凯崔一民
- 关键词：药代动力学安全性多次给药
- 非洛地平缓释片在中国健康男性的生物等效性被引量：1
- 2013年
- 目的评价2种非洛地平缓释片在健康中国男性人体的生物等效性。方法用双交叉设计,24名健康男性受试者随机分为2组,单剂量口服非洛地平缓释片试验药物或对照药物5 mg,用液相色谱-串联质谱法测定血浆非洛地平血药浓度,用DAS 2.0软件计算药代动力学参数。结果试验药物与对照药物的Cmax分别为(2.15±1.37),(1.67±0.87)ng.mL-1;Tmax分别为(5.40±3.42),(5.85±4.84)h;t1/2分别为(16.51±5.82),(18.78±8.16)h;AUC0-72h分别为(37.68±22.05),(34.71±20.88)ng.h.mL-1;AUC0-∞分别为(39.90±23.64),(37.93±23.75)ng.h.mL-1;Cmax、AUC0-72h和AUC0-∞的90%可信区间分别为109.6%～141.6%,99.2%～120.2%和96.2%～117.8%。两制剂的Tmax非参数法检验差异无统计学意义。试验药物对于对照药物的平均相对生物利用度F为(114.0±33.7)%。结论 2种非洛地平缓释片剂在中国健康男性受试者体内具有生物等效性。
- 许俊羽赵侠孙严彤顾景凯王梓凝张冬梅周颖梁雁崔一民
- 关键词：非洛地平液相色谱-串联质谱法生物等效性
