蔡振世
- 作品数：4 被引量：1H指数：1
- 供职机构：厦门大学医学院更多>>
- 发文基金：福建省自然科学基金“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域：生物学医药卫生更多>>
- d4T-5’-氢亚磷酸酯的合成及其体外代谢研究
- 2011年
- 抗艾滋病药物d4T的毒性高,且不断出现耐药性现象,所以通过设计d4T的前药来解决这些问题成为近年来研究的热点.合成及表征了5个d4T-5’-氢亚磷酸酯类化合物,并进行了体外代谢研究.油水分配实验结果表明,相对于原药本身,前药表现出更好的亲脂性,有利于提高药物的透膜性和穿过血脑屏障的能力;d4T-5’-氢亚磷酸酯类化合物在pH 5.5的缓冲溶液中的稳定性最好,有较高的活性.体外酯酶水解、血浆代谢和活性实验表明,d4T-5’-氢亚磷酸异丙酯降解速度最慢,能较慢地释放出d4T.由此可见,d4T-5’-氢亚磷酸酯系列前药,有作为临床抗艾滋病治疗剂的可能.
- 程宏明蔡振世张冲郭剑南吴振赵玉芬
- 关键词：抗HIV活性前药
- (+)-Brefeldin A前药的设计、合成及部分临床前研究
- 布雷菲德菌素A((+)-Brefeldin A,简称BFA)具有多重生物学活性及潜在的抗肿瘤药用价值,它的开发和研究工作一直受到产学界的高度重视,它是当前抗癌药物开发研究的一个热点。本论文合成了7个BFA的前体药物,包括...
- 蔡振世
- 关键词：酶水解药物代谢动力学急性毒性抗癌药物
- d4T-5′-氢亚磷酸薄荷醇酯及其制备方法和应用
- d4T-5′-氢亚磷酸薄荷醇酯及其制备方法和应用。涉及核苷氢亚磷酸酯，提供d4T-5′-氢亚磷酸薄荷醇酯及其制备方法和应用。d4T-5′-氢亚磷酸薄荷醇酯为白色固体，化学名为2′，3′-双脱氢-2′，3′双脱氧胸苷-5′...
- 吴振杜斯明敖明陶蔡振世赵玉芬
- 文献传递
- HPLC-MS/MS法同时测定大鼠血浆中3种蟾皮主要活性成分被引量：1
- 2012年
- 建立大鼠血浆中3种蟾皮提取物的HPLC-MS/MS测定方法,并用于大鼠体内的药代动力学研究.采用静脉给药和动脉取血的方式,甲醇直接沉淀蛋白的方法快速制备样品;分析柱为Agilent Zorbax Eclipse XDB-C18(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈/水(体积比65∶35),流速为1.0mL/min;质谱条件为ESI(+)电离方式,扫描方式为定量的多反应监测(MRM).结果表明,3种提取物分析方法的线性范围均为5～50 000ng/mL(r>0.999),样品的检出限均为5ng/mL,日内和日间精密度的相对标准偏差(RSD)≤4.02%,方法的回收率均在78%以上;经此方法测得的药代动力学数据表明,3种提取物在大鼠体内有相似的药代动力学行为.本方法样品预处理快速简便,检测专一灵敏,适合于3种蟾皮提取物的药代动力学研究.
- 程宏明蔡振世邱鹰昆吴振赵玉芬
- 关键词：蟾皮HPLC-MS/MS多反应监测大鼠血浆
