王瑞平
- 作品数:6 被引量:4H指数:1
- 供职机构:北京大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家教育部“985工程”更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>
- 一种新型HIV-1逆转录酶抑制剂的制备及其用途
- 本发明涉及以非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂1-〔(2-羟基乙氧基)-甲基〕-6-(苯硫代)胸腺嘧啶(HEPT)和4-苯硫代吡啶酮为先导物,将其各自的结构和活性关系联系起来,并融合在一个分子中,设计出一类具有HEPT和吡...
- 刘俊义王瑞平
- 文献传递
- HIV逆转录酶抑制剂酶联免疫评估方法的研究被引量:2
- 2007年
- 目的:建立检测逆转录酶活性的酶联免疫吸附实验方法,用于筛选人类免疫缺陷病毒(HIV-1)逆转录酶抑制剂。方法:利用DNA的固相固定技术将引物固定于96孔微量滴定板上,以poly(rA).Oligo(dT)15为模板,在逆转录酶的作用下,将生物素标记的dUTP掺入,用碱性磷酯酶反应系统检测酶活性。结果:建立了检测逆转录酶活性的酶联免疫(ELISA)法,并用ELISA法验证了已知阳性药物对逆转录酶的抑制作用,对ELISA法在动力学研究的应用做了初步探讨,评估ELISA法的重复性、稳定性、特异性和敏感性。结论:ELISA法检测HIV-1逆转录酶活性具有简单、快速、特异性强、重复性好、污染小等特点,适用于以HIV-1逆转录酶为靶点的抑制剂的筛选及相关机制的研究。
- 郭莹王孝伟徐扬吕筱王瑞平刘俊义
- 关键词:HIV-1逆转录酶酶联免疫吸附测定动力学
- 具有抗HIV病毒作用的新一类1,5,6-取代嘧啶衍生物
- 本发明涉及具有抗HIV病毒的新一类1,5,6-取代的嘧啶类衍生物,化学结构见通式I,式中各个基团的定义如权利要求书所述。化学合成出的新化合物的构象更有利于与HIV-1逆转录酶结合,从而更有利于其抑制逆转录酶的活性,同时对...
- 张亮王瑞平王孝伟刘俊义
- 文献传递
- 1,3-二(乙氧基甲基)-5-N,N-二甲氨基-6-甲基尿嘧啶的合成被引量:1
- 2008年
- 报道了1,3-二(乙氧基甲基)-5-N,N-二甲氨基-6-甲基尿嘧啶方便、高产率的合成方法.以6-甲基尿嘧啶(1)为起始物,经硝化、嘧啶N1,N3-烷基化、还原及氨基甲基化,首次高产率合成了1,3-二(乙氧基甲基)-5-N,N-二甲氨基-6-甲基尿嘧啶(5),并对其化学结构进行了表征.
- 马小艳王瑞平李阿敏陈艳丽王孝伟张志丽刘俊义
- 关键词:尿嘧啶
- 四环素C-2位Mannich反应的研究被引量:1
- 2006年
- 报道了四环素C-2位与伯胺、仲胺反应形成Mannich碱的简便方法:四环素盐酸盐在甲醇和水溶液中与伯胺反应,生成二级Mannich碱;四环素在叔丁醇中与仲胺反应,生成三级Mannich碱。合成了10个化合物,其中8个未见报道,并对所合成化合物的结构进行了表征。
- 王洪涛周站云王瑞平王孝伟刘俊义
- 关键词:四环素神经保护MANNICH反应
- HIV-1逆转录酶抑制剂的设计、合成及活性评估
- 获得性免疫缺陷综合症简称艾滋病(ADS)是由人类免疫缺陷病毒(HⅣ)导致的,目前已是危害人类生命健康最重要的疾病之一。因此,研发具有自主产权的高效低毒的价格便宜的抗HⅣ药物是摆在科学家面前的一个十分迫切和重要的课题。 ...
- 王瑞平
- 关键词:HIV-1逆转录酶非核苷逆转录酶抑制剂药物设计