王东辉
- 作品数：14 被引量：33H指数：4
- 供职机构：北京中医药大学中药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家新药研究基金中医药行业科研专项更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程农业科学更多>>
- 制备烷基苯基乙基氨基丙二醇的方法以及其中制得的中间产物
- 本发明提供制备以下通式(Ⅰ)之烷基苯基乙基氨基丙二醇的方法:式中:R为C1—10的烷基,优选为正辛基:所述方法包括以下步骤:烷基苯(Ⅱ)与乙酰氯在Lewis酸存在下反应,然后在少量Lewis酸存在下按常规方法形成对烷基α...
- 尹大力王东辉张泳华
- 文献传递
- 紫杉醇类似物的合成研究
- 1997年
- 刘瑞武王东辉
- 关键词：紫杉醇PACLITAXELTAXOL紫杉烷抗癌药
- 新型紫杉烷类化合物的合成研究
- 1997年
- 尹大力王东辉
- 关键词：紫杉醇紫杉烷PACLITAXEL抗癌药
- 新的沉香呋喃衍生物,它们的制备方法,含它们的药物组合物及它们作为药物的用途
- 式(I)化合物或其立体异构体，其制备方法，含有它们的药物组合物及它们作为药物的用途，其中式中各基团定义详见说明书和权利要求书。
- 郭积玉王维君方洪钜尹大力孙素娟刘瑞武李春刘海帆王东辉
- 文献传递
- 丹参药材中亚硝酸盐和硝酸盐的含量比较被引量：1
- 2017年
- 目的:通过建立中药丹参中亚硝酸盐和硝酸盐的测定方法来测定不同产地、不同煎煮时间丹参中亚硝酸盐和硝酸盐含量,并探究丹参体内硝酸盐积累的因素。方法:在超声条件下,利用去离子水萃取试样中的亚硝酸盐和硝酸盐,萃取液经C_(18)小柱净化,离心过滤后直接进样,使用阴离子交换色谱柱分离,电导检测器检测,外标法定量。结果:亚硝酸和硝酸根离子的线性关系良好,加样回收率介于93.1%~105.9%,方法的精密度和重复性良好。测得不同产地、不同品种、不同栽培措施处理的丹参中硝酸盐含量很高并且有显著性差异,同一品种不同器官中硝酸盐含量茎>根>叶。结论:离子色谱法可以同时检测丹参中亚硝酸根离子和硝酸根离子,灵敏度高,结果准确可行,为丹参的质量控制提供了一种简便快速的方法。同时,参考文献与其他10多种常用中药材的硝酸根含量作比较得出丹参是一种容易富集硝酸盐的作物,其硝酸盐的累积与种类、品种及部位等内在因素和施肥、栽培措施等外在因素密切相关。
- 庞小存王东辉李先恩
- 关键词：离子色谱丹参亚硝酸根离子
- 芬戈莫德(fingolimode)的新合成方法被引量：4
- 2006年
- 目的:研究可能成为新免疫抑制剂的芬戈莫德(fingolimode,FTY720)的新合成方法。方法:以正辛酸为原料,共9步反应合成目标化合物。结果:总收率17．3%。目标产物光谱数据与文献报道一致。结论:新的合成方法所用原料和试剂低廉易得,条件温和,总收率高于原合成路线。
- 王迷娟李志永王东辉李春尹大力
- 关键词：芬戈莫德免疫抑制剂
- 金黄地鼠血液中5种阴离子含量测定方法的建立
- 2018年
- 目的:采用离子色谱法建立高脂血症金黄地鼠血液乳酸根离子、甲酸根离子、溴离子、磷酸根离子、硫酸根离子含量测定方法,并用该含量测定方法分析了高脂血症金黄地鼠血液中这5种阴离子含量的变化。方法:金黄地鼠70只,随机分为正常组、高脂血症模型组各3组,分别于造模前及造模第10天、20天、30天处理正常组和模型组各一组,眼眶取血,分离得到血清、血浆,酶法测定血清血脂4项值,血浆经乙腈沉淀蛋白,过Dionex On GuardⅡRP柱和0.22μm微孔滤膜后,取续滤液进样,使用阴离子交换色谱柱分离,电导检测器检测,外标法定量。结果:建模20 d后,相比于正常组,模型组血清总胆固醇(CHO)、总甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL)显著升高,金黄地鼠高脂模型建立;至第30天,模型组总胆固醇(CHO)、总甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL)显著高于正常组,且基本稳定在一个较高的范围。血液中5种阴离子达到基线分离,r在0.999 1~0.999 9,线性关系良好,加样回收率(RSD<2.0%)合格。高脂血症发病过程中,血液中乳酸根含量不断下降,磷酸根含量偏高,硫酸根含量降低,溴离子、甲酸根变化不大。结论:建立的离子色谱法可以同时测定血液中5种阴离子的含量,方法稳定、快速、可参考性高,可为高脂血症等疾病发生过程中乳酸根、甲酸根、溴离子、磷酸根、硫酸根含量变化的研究提供方法支撑。
- 王东辉李先恩
- 关键词：离子色谱高脂血症磷酸根离子
- 新的沉香呋喃衍生物,它们的制备方法,含它们的药物组合物及它们作为药物的用途
- 式(Ⅰ)化合物或其立体异构体,其制备方法,含有它们的药物组合物及它们作为药物的用途,其中式中各基团定义详见说明书和权利要求书。
- 郭积玉王维君方洪钜尹大力孙素娟刘瑞武李春刘海帆王东辉
- 文献传递
- α-沉香呋喃衍生物的合成及中枢神经系统活性被引量：15
- 2003年
- 目的以沉香精油成分α 沉香呋喃为先导化合物 ,寻找具有神经系统作用的新化合物。方法从天然 (- )香芹酮出发 ,经 7步反应设计合成目标化合物 ,并经光谱方法确证结构。用 4种小鼠行为学药理模型对目标物进行了活性测定。结果合成了 12个 4位取代的α 沉香呋喃衍生物 ,其中 10个为新化合物。药理试验结果表明 :部分该类化合物具有抗焦虑作用和轻度的中枢神经抑制作用。结论 4位烷基碳为 4～ 6个时 ,抗焦虑作用和中枢镇静、催眠作用明显 ,其抗焦虑的有效剂量为 0 5～ 2mg/kg ,小于中枢镇静、催眠的有效剂量 5～ 2 0mg/kg。
- 刘倩王东辉李春吕岱王维君郭积玉
- 关键词：药物化学化学合成中枢神经系统作用
- 新型14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及构效关系研究被引量：5
- 1998年
- 以生物合成得到的紫杉烷ｓｉｎｅｎｘａｎＡ为起始原料，合成一系列新的紫杉醇衍生物，以寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好的新一代紫杉醇类抗癌药，并进行构效关系研究。从半合成的紫杉烷中间体７出发，分别经５步和６步反应成功地合成了４位羟基和４位乙酸酯两类共８个新的１４β侧链紫杉醇衍生物，２位基团为苯甲酸酯、间氯苯甲酸酯、正戊酸酯和苯乙酸酯。将目标化合物连同已合成的２个１４β侧链紫杉醇衍生物进行了微管聚合试验和体外肿瘤细胞抑制试验。所有化合物在浓度为１０μｍｏｌ·Ｌ－１时对微管无作用。在体外肿瘤细胞抑制试验中，大部分化合物显示边缘细胞毒活性。１４β侧链紫杉醇衍生物的构效关系与１３α侧链紫杉醇衍生物有所不同，２位脂肪酸酯与２位芳香酸酯活性相当，表明２位基团的改变对活性无明显影响。４位羟基衍生物的活性好于４位乙酸酯。
- 刘瑞武尹大力王东辉李春郭积玉梁晓天
- 关键词：紫杉醇衍生物构效关系
