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哒嗪酮类α_1-肾上腺素受体拮抗剂的合成和生物活性研究被引量：4: 2006年; 将苯(氧)乙胺和苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂中的苯(氧)乙胺、苯氧烷胺片段引入哒嗪酮类化合物中,设计、合成了30个新的含哒嗪酮环的α1-肾上腺素受体拮抗剂．所有新化合物的结构均经1H NMR,IR,HRMS确证．生物活性测试表明28个目标物对α1-肾上腺素受体有较好的拮抗作用(pA2>6．00),化合物6o,6p,6q,6v,6x,6y,10c,10d的pA2值>7．00．; 习保民江振洲王涛倪沛州; 关键词：哒嗪酮生物活性

野百合碱致肺动脉高压相关机制研究进展被引量：3: 2011年; 吡咯里西啶类生物碱（pyrrolizidinealkaloids，PAs）分布十分广泛，3％的有花植物中含有PAs，其中含量较多的为紫草科、菊科、豆科及兰科植物。含PAs的中药应用广泛，如中国药典2005年版一部即收录了佩兰（菊科）、紫草（紫草科）、款冬花（菊科）等多种含有该类生物碱的植物。野百合碱（monocrotaline，MCT）是来自于豆科猪屎豆属（Crotalariagenus）植物的一种PAs，常用于建立肺动脉高压模型的工具药。; 朱丹江振洲张陆勇; 关键词：野百合碱肺动脉高压致病机制

大黄素对小鼠急性脂肪肝的改善作用被引量：24: 2017年; 探讨大黄素对DL-乙硫氨酸和四环素分别诱导的小鼠急性脂肪肝的改善作用及机制。雄性ICR小鼠连续给予大黄素或阳性对照药熊去氧胆酸共7 d,第7天给予DL-乙硫氨酸,建立DL-乙硫氨酸脂肪肝模型。雄性ICR小鼠连续给予大黄素或阳性对照药东宝甘泰、鸡骨草总黄酮碳苷共7 d,在给药第4天起每天给予四环素,建立四环素脂肪肝模型。HE染色观察肝脏病理改变;检测血清中丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、三酰甘油(TG)和肝TG、总胆固醇(TC)水平。Western blot测定肝磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶(p-AMPK)、磷酸化乙酰辅酶A羧化酶(p-ACC)、SREBP1和脂肪酸合酶(FAS)蛋白的表达。RT-PCR测定肝脏脂肪酸转位酶(CD36)、过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)和微粒体三酰甘油转运蛋白(MTTP)基因的表达。与模型组相比,大黄素能改善DL-乙硫氨酸和四环素引起的肝细胞肿大及小泡型肝脂肪变性;显著降低血清TG、AST、ALT和肝脏TG、TC的水平;抑制DL-乙硫氨酸引起的肝脏脂肪酸合成相关蛋白表达的增加;减少肝脏脂肪酸的摄取、增加脂肪酸的氧化及分泌。结果表明,大黄素对DL-乙硫氨酸和四环素引起的脂肪肝具有改善作用。; 王少杰李晓洁徐志猛闫亢陈曦江振洲张陆勇; 关键词：大黄素四环素急性脂肪肝

一种与药源性肝损伤相关的微小核糖核酸标志物及其检测试剂盒: 本发明属于生物技术和制药技术领域，涉及一种与药源性肝损伤相关的血清/血浆微小核糖核酸标志物及其检测试剂盒在药源性肝损伤的早期检测，以及在药物肝脏毒性安全性评价等方面的应用。该标志物为miR-122、miR-192和miR...; 张陆勇江振洲苏钰文陈熹张辰宇; 文献传递

12-氧代蜀羊泉碱氨基酸缀合物、其制备方法、制剂及其医药用途: 本发明涉及天然药物和药物化学领域，具体涉及一类12-氧代蜀羊泉碱氨基酸缀合物(I)。本发明还公开了这些12-氧代蜀羊泉碱氨基酸缀合物的制备方法以及含有所述化合物的药物组合物和所述化合物在治疗肿瘤疾病或病症中的应用。<Im...; 查晓明张陆勇陈磊张奕华胡小蓓刘冠兰张茵张莉莉楼影涵江振洲肖建彬; 文献传递

苯氧丁酸类非甾体5α-还原酶抑制剂的设计、合成及活性研究被引量：1: 2014年; 目的设计合成苯氧丁酸类非甾体5α-还原酶抑制剂,对其进行活性测试。方法以苯基哌嗪哒嗪酮为骨架,引入苯氧丁酸及不同的取代基,设计8个非甾体5α-还原酶抑制剂。以不同取代的苯基哌嗪为原料,与3,6-二氯哒嗪反应制备相应苯基哌嗪哒嗪酮,再与烷基链长度不同的苯氧丁酸乙酯中间体反应得目标化合物。结果所得目标化合物经1H-NMR、MS确认结构,并以非那雄胺为阳性对照药,对其进行体外活性筛选,有7个化合物具有抑制活性。结论活性测试显示7个目标化合物有一定的5α-还原酶抑制活性,其中,化合物A1和A7的抑制活性较好,在3.3×10-5mol/L水平的抑制率分别是A1(12.50%)、A7(19.64%)。; 陈凯旋江振洲陈文华习保民; 关键词：良性前列腺增生 5Α-还原酶抑制剂

秋水仙碱对大鼠胆管结扎所致胆汁淤积模型肝损伤的影响被引量：1: 2014年; 考察秋水仙碱对大鼠胆管结扎所致胆汁淤积模型肝损伤的干预作用。采用胆总管结扎建立大鼠胆汁淤积模型,模型动物分别灌胃秋水仙碱0.12和0.24 mg/kg,连续7 d。通过血清生化指标、肝脏髓过氧化物酶(MPO)活力及肝脏组织病理学检查来评价秋水仙碱的作用。结果显示,秋水仙碱可显著降低模型动物血清ALP、γ-GTP、TBA水平。秋水仙碱高、低剂量组对肝脏MPO活力均有显著抑制作用,同时可明显改善肝脏的组织病理学改变。实验结果表明,小剂量的秋水仙碱(≤0.24 mg/kg)对于大鼠胆管结扎所致的胆管损伤具有明显的改善作用,而抑制炎性细胞活化和浸润可能是其重要的作用机制。; 王涛周植星刘薇江振洲赵郭林尚靖张陆勇; 关键词：秋水仙碱胆管结扎胆汁淤积中性粒细胞

雷公藤多苷固体脂质纳米粒的制备方法: 本发明是一种雷公藤多苷固体脂质纳米粒的制备方法。将雷公藤多苷1份溶解于5～15份混合脂质溶液中(其中类脂：脂质载体为1～5)作为油相，将油相缓慢加入到同等温度含表面活性剂0.5～1.5的水相中，保温搅拌，探头超声，自然冷...; 张陆勇薛梅江振洲; 文献传递

雷公藤甲素经由内质网应激引起人脐静脉内皮细胞渗透性增高: ＜正＞目的雷公藤是卫矛科藤本植物,临床用于肾炎、类风湿性关节炎、哮喘、系统性红斑狼疮、皮肤病等多种自身免疫性疾病,见效快、疗效确切,但其毒性在传统中草药中排第三,成为近半个世纪以来发生中毒事件最多的中草药之一,主要为生殖...; 孙丽新江振洲张爽黄啸张陆勇; 文献传递

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江振洲