栗亚男
- 作品数：10 被引量：10H指数：2
- 供职机构：第二军医大学更多>>
- 发文基金：上海市教育委员会重点学科基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 秋水仙碱位点抑制剂的结构特征研究被引量：6
- 2007年
- 目的：寻找秋水仙碱结合位点抑制剂的结构特征。方法：将对接得到的8种不同结构抑制剂的结合构象进行叠合匹配,并结合已有的SAR结论来探讨。结果：整个结构由两个疏水基团A、B以及之间的桥链部分组成,但是在空间上A和B必须处于桥链的同侧。A基团的体积以及氢键受体基团的存在对活性有较大影响,B需为平面环且宜连接极性基团以增强结合,而桥链部分可以为1~4个长度的原子但以sp2杂化类型最佳。结论：研究得出的结构特征为设计新的秋水仙碱位点抑制剂提供了直观、简便的参考。
- 李耀武周有骏朱驹郑灿辉陈军唐辉栗亚男
- 关键词：微管秋水仙碱药效团分子对接
- 具有抗真菌活性的哌嗪并[2,1-a]异喹啉类化合物或其盐类
- 本发明涉及医药技术领域，是一类具有抗真菌活性的化合物。该类化合物的结构通式为：<Image file="DA20188532200910194825001A00011.GIF" he="178" imgContent="...
- 周有骏唐辉朱驹吕加国郑灿辉栗亚男
- 文献传递
- 一类二取代咪唑酮类抗肿瘤化合物及其制备方法
- 本发明涉及医药技术领域，是一类具有抑制肿瘤细胞生长的化合物。该类化合物的结构通式为：<Image file="D2009101948265A00011.GIF" he="180" imgContent="undefine...
- 周有骏栗亚男朱驹吕加国李耀武郑灿辉唐辉
- 文献传递
- 一类新型二取代咪唑酮类抗肿瘤化合物及其制备方法
- 本发明涉及医药技术领域，是一类具有抑制肿瘤细胞生长的化合物。该类化合物的结构通式为：<Image file="200910194826.5_AB_0.GIF" he="300" imgContent="undefined...
- 周有骏栗亚男朱驹吕加国李耀武郑灿辉唐辉
- 新型咪唑酮类抗肿瘤化合物及其制备方法
- 本发明涉及医药技术领域，是一类具有抑制肿瘤细胞生长的化合物。该类化合物的结构通式为右式，其中X可以为－NH－或者－O－。R基团为各种取代的苯环、萘环、吲哚环。芳环上基团的取代位置不限，可以是2位、3位和4位。取代可以是单...
- 周有骏李耀武朱驹吕加国郑灿辉栗亚男唐辉陈军杨辉
- 文献传递
- 具有抗真菌活性的哌嗪并[2,1-a]异喹啉类化合物或其盐类
- 本发明涉及医药技术领域，是一类具有抗真菌活性的化合物。该类化合物的结构通式为：<Image file="200910194825.0_AB_0.GIF" he="156" imgContent="undefined" i...
- 周有骏唐辉朱驹吕加国郑灿辉栗亚男
- 一种新型异喹啉类抗肿瘤化合物及其制备方法
- 本发明涉及医药技术领域，是一类具有抑制肿瘤细胞生长的化合物。该类化合物的结构通式为右式，本发明化合物化学性质稳定，能抑制肿瘤细胞的生长，可以用来制备抗肿瘤药物。
- 周有骏朱驹陈军朱雯雯李耀武郑灿辉唐辉吕加国栗亚男
- 文献传递
- 取代咪唑酮合成工艺研究
- 2008年
- 目的:优化取代咪唑酮类化合物的合成工艺。方法:采用正交设计法,重点考察反应溶剂,投料比例及温度对收率的影响。结果:投料比例对收率的影响最为显著。结论:使收率由低于10%提高到42.5%,使得更加符合工业生产的要求。
- 栗亚男李耀武郑灿辉吕加国唐辉张珏周有骏
- 作用于秋水仙碱位点的微管蛋白抑制剂的结合模式研究与结构模型的构建被引量：4
- 2008年
- 采用对接的方法建立了秋水仙碱位点抑制剂与微管蛋白的结合模式,并构建了其结构模型.结果表明:抑制剂主要借助于与口袋I和II的疏水作用,以及同α-Thr178,α-Val181和β-Cys241之间的氢键来实现与微管蛋白的结合.根据抑制剂的结合构象,将抑制剂的结构分为A,B以及AB间的桥连三个部分,从而建立了由A部分中的疏水中心H1、氢键受体A1,B部分中的疏水中心H2、疏水基团H3和极性原子P以及桥连结构中的氢键受体A2组成的结构模型.并指出H1与H2对活性的影响因素分别为疏水基团的体积和平面特征,而桥连部分则应以刚性的形式保证AB处于桥连的同侧(即顺式构象).还提出在A2与loop区之间存在一个的潜在氢键受体A3.研究结果为设计新型小分子微管蛋白抑制剂提供指导.
- 李耀武周有骏朱驹郑灿辉陈军盛春泉吕加国唐辉栗亚男张珏
- 关键词：微管蛋白秋水仙碱对接
- 一类抗肿瘤化合物及其制备方法
- 本发明涉及医药技术领域，是一类具有抑制肿瘤细胞生长的化合物。该类化合物的结构通式为：<Image file="B2008100390365A00011.GIF" he="192" imgContent="undefine...
- 周有骏李耀武朱驹吕加国郑灿辉栗亚男唐辉陈军杨辉
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