杨春柳
- 作品数：7 被引量：18H指数：3
- 供职机构：河北大学药学院河北省药物质量分析控制实验室更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项河北省应用基础研究计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 6-F硫色烯并[4,3-c]吡唑啉的体内抗肿瘤活性被引量：6
- 2009年
- 用小鼠移植性肿瘤法对6-F硫色烯并[4,3-c]吡唑啉(Ja)进行体内抗肿瘤活性研究.通过检测其对小鼠H22肝癌细胞、S180肿瘤细胞的体内抑瘤作用,计算肿瘤抑制率和生命延长率,并与阳性药顺铂做比较.结果表明,该化合物可抑制H22肝癌细胞皮下移植瘤的生长,在剂量为1,2,4 mg/(kg.d)时,腹腔注射给药抑瘤率分别为13.93%,37.49%,47.45%;而以剂量为5,10,20 mg/(kg.d)灌胃给药时,抑瘤率分别为31.53%,43.77%,50.73%;另外,该化合物可明显延长S180腹水瘤小鼠存活时间,以剂量为5,10,20 mg/(kg.d)灌胃给药时实验测得生命延长率分别为30.4%,64.7%,88.2%.该化合物有较强的体内抗肿瘤活性,对其抗癌作用机制值得进行深入研究.
- 贾苗辉杨更亮杨春柳刘智勤马正月郭兰弟
- 关键词：S180腹水瘤
- 4-吡啶基噻唑-2-胺衍生物的设计、合成及其对乙酰胆碱酯酶的抑制活性研究被引量：1
- 2016年
- 阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)是一种隐匿发病的神经系统退行性疾病。本文对已报道的具有较好乙酰胆碱酯酶抑制活性的化合物I进行结构优化,设计新的活性化合物。以乙酰基吡啶为原料,经5步反应设计合成了新的化合物,并采用Ellman分光光度法对它们的体外乙酰胆碱酯酶抑制活性进行了测试。活性测试结果表明:大部分新化合物有一定的体外乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物13c的活性最好,其IC50达到了0.15μmol·L-1,优于对照药物利斯的明和化合物I;同时,它对丁酰胆碱酯酶几乎无抑制作用,表现出较好的选择性。此类化合物可选择性抑制乙酰胆碱酯酶活性,具有进一步研究价值。
- 曹婷婷陈俊涛杨春柳田云锋冯腾垒马正月
- 关键词：阿尔茨海默病乙酰胆碱酯酶抑制剂
- 顺-6-氟-3-氯代亚甲基-硫色满-4-酮的体内抗肿瘤活性研究被引量：3
- 2011年
- 目的探讨顺-6-氟-3-氯代亚甲基-硫色满-4-酮(CMFT)的急性毒性及体内抗肿瘤活性。方法考察CMFT的急性毒性,建立移植性肿瘤模型,通过灌胃和腹腔注射给药考察CMFT的体内抗肿瘤活性。结果 CMFT毒性较低,可显著抑制H22肝癌细胞小鼠皮下移植瘤的生长,并明显延长S180腹水瘤小鼠的存活时间。结论该化合物具有较高的体内抗肿瘤活性且毒性较低,值得对其进行深入研究。
- 杨春柳李佳杨更亮
- 关键词：抗肿瘤活性
- 化合物MDPE的抗肿瘤活性
- 2014年
- 探讨化合物1-(3R,3aR)-8-甲基-3-(p-甲苯基)-3a,4-二氢硫色并[4,3-c]-1-乙酰基吡唑啉(MDPE)的体外和体内抗肿瘤生物活性.体外实验采用MTT法,研究MDPE对SGC7901,A549,Hela,HepG2,H22和S180细胞的生长抑制作用;体内实验研究MDPE对H22肝癌细胞皮下移植瘤和S180腹水瘤的抑制作用.结果显示:在体外实验中,MDPE对SGC7901,A549,Hela,HepG2,H22和S180细胞的生长抑制作用高于同浓度的顺铂,半致死质量浓度(IC50)分别为8.44,8.91,7.30,11.04,7.08和6.93μg/mL;在体内实验中,MDPE以每天给药1,5和10mg/kg的剂量灌胃给药,连续给药10d,对H22肝癌细胞小鼠皮下移植瘤的抑制率分别为45.33%,50.16%和51.73%,对S180腹水瘤小鼠的生命延长率分别为29.16%,56.66%和79.75%,此外,还考察MDPE对免疫系统和骨髓的影响.结果证实,MDPE是一种潜在的抗肿瘤药物,其作用机制等值得今后进一步深入研究.
- 李海晶杨春柳张晓旭路惬楠杨更亮
- 关键词：MTT法肿瘤抑制率生命延长率
- 6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性被引量：2
- 2015年
- 以取代硫色满酮(1a^1f)和盐酸苯肼(2)为原料,经Borsche-Drechsel环化反应合成了6个6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物(3a^3f);3a^3f用间氯过氧苯甲酸氧化成5,5-二氧-6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物(4a^4f),其结构经1H NMR,IR和HR-ESI-MS确证。采用MTT法初步测定了1,3和4对肺癌细胞A549的抑制作用。结果表明:3a^4f的抑制活性均强于1。
- 张晓旭宋亚丽刘海霞梁国超杨涛刘玉欣杨春柳
- 关键词：吲哚抗肿瘤活性
- (顺)-3-(氯代亚甲基)-6-甲基-硫色满-4-酮的体外抗肿瘤活性研究被引量：6
- 2010年
- 以生长抑制率为指标,采用改良的MTT法检测新合成的(顺)-3-(氯代亚甲基)-6-甲基-硫色满-4-酮(CMMT)对12株人源肿瘤细胞系(A549,SGC-7901,BGC-823,U937,K562,Hela,MCF-7,HEPG-2,A375,LS174T,HT1080,C4-2B)增殖的影响.CMMT对12种细胞的半数抑制浓度(IC50)在0.41～6.05μg·mL-1之间.与同浓度的顺铂(CDDP)相比,其抗肿瘤活性明显占优.CMMT能够明显抑制肿瘤细胞的生长,具有极高的抗肿瘤活性,研究结果为深入研究该类药物的体内抗肿瘤作用提供了有力的实验数据.
- 李春纳杨春柳刘玉欣杨更亮刘腾飞路倩
- 关键词：半数抑制浓度
- (顺)-3-(氯代亚甲基)-6-氟-硫色满-4-酮抗肿瘤机理初步研究被引量：1
- 2012年
- 目的研究(顺)-3-(氯代亚甲基)-6-氟-硫色满-4-酮((z)-3-(chloromethylene)-6-fluorothiochroman-4-one,CMFT)体外抗BGC-823肿瘤细胞机理。方法采用流式细胞仪检测BGC-823肿瘤细胞周期和凋亡。结论 CMFT能够抑制BGC-823细胞周期并诱导细胞发生凋亡。
- 索海涛李春钠李海晶刘腾飞杨春柳杨更亮刘玉欣
- 关键词：凋亡
