杨大成
- 作品数：256 被引量：355H指数：12
- 供职机构：西南大学更多>>
- 发文基金：重庆市自然科学基金博士科研启动基金重庆市科技攻关计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程农业科学更多>>
- O-苄基丝氨酸苄酯盐酸盐的制备方法研究被引量：10
- 2003年
- 目的研究O 苄基丝氨酸苄酯盐酸盐的制备方法。方法从L Ser(Bzl) OH与Boc2 O/NaOH反应制备Boc Ser(Bzl) OH(Ⅱ )后 ,试用 4种方法合成关键中间原料Boc Ser(Bzl) OBzl(Ⅲ )。用HCl/EtOAc法或HCl/EtOH法脱Boc ,得到目标化合物Ⅰ。结果L Ser(Bzl) OH和Boc2 O反应 ,以 83 7%的收率制得Ⅱ。Ⅱ与PhCH2 Br/Et3N或PhCH2 OH/CDI或DCC/HOBt反应 ,得中间产物Ⅲ ,Ⅲ再脱去Boc合成目标化合物 (Ⅰ ) ,收率 6 0 %～ 84%。结论由L Ser(Bzl) OH出发制得Boc Ser(Bzl) OH后 ,在Bzl Br/Et3N/EtOAc/reflux反应条件下顺利得到Ⅲ ,进一步脱Boc得到目标化合物Ⅰ。HCl/EtOAc法较HCl/EtOH法更快、更安全。
- 姚志勇杨大成范莉
- 关键词：化学合成
- 加替沙星衍生物及其制备方法和用途
- 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种加替沙星衍生物及其制备方法和用途。本发明通过对加替沙星7位侧链进行结构修饰得到式I所示化合物，本发明的化合物不但能够对结核分支杆菌及普通细菌所致感染进行治疗，还对细菌持留菌、柑桔致病菌...
- 杨大成黄敏范莉冯计周刘文谢建平胡军华徐兴然张金坤郭思瑶龙艳玲刘晋宇牟希张泽朝段湘科付彬王帆
- L-高丝氨酸连接的双氢青蒿素-氟喹诺酮偶联物及其中间体、制备方法与用途
- 本发明公开了式I所示的L‑高丝氨酸连接的双氢青蒿素‑氟喹诺酮偶联物，式II所示的中间体，式I和式II所示化合物的制备方法，以及式I所示化合物在制备抗结核分枝杆菌的药物或/和降血脂的药物中的用途。<Image file="...
- 杨大成罗鹏孙晓丽范莉徐兴然唐雪梅黄敏冯计周刘晋宇
- L-苏氨酸连接的双氢青蒿素-氟喹诺酮偶联物及其中间体、制备方法与用途
- 本发明公开了式I所示的L‑苏氨酸连接的双氢青蒿素‑氟喹诺酮偶联物，式II所示的中间体，式I和式II所示化合物的制备方法，以及式I所示化合物在制备抗结核分枝杆菌的药物或/和降血脂的药物中的用途。<Image file="D...
- 杨大成范莉罗鹏孙晓丽唐雪梅徐兴然蔚建勇刘洁陈菲菲
- 文献传递
- 氨基酸修饰的氨基葡萄糖及其制备方法和应用
- 本发明公开了通式I所示的氨基酸修饰的氨基葡萄糖，经检测具有较好的PPAR激动活性，是优良的抗糖尿病先导化合物，可进一步开发制备成抗糖尿病药物，在糖尿病治疗领域具有潜在、广阔的应用前景；本发明还提供了所述氨基酸修饰的氨基葡...
- 杨大成晏菊芳汪林发叶飞范莉牟霞李同金刘华玲陈伟东许荩宋小礼
- 酶的非天然催化功能在有机合成中的应用
- 官智何延红胡文杨大成
- 主要研究内容：该项成果是通过改变酶的催化条件，发现价廉易得的常用酶的非天然催化功能，并将其应用于有机合成。课题组发现了许多水解酶和转氨酶在非水介质中具有催化构建C-C键和C-杂键的活性，在此基础上，发展了生物催化的有机合...
- 关键词：
- 关键词：药物中间体
- 新型PPAR受体激动剂的合成和生物活性的初步研究
- 为寻找新型的过氧化物酶体增殖物激动剂,将芳香醛、萘丁美酮和对三氟甲基苯胺经Mannich反应直接合成了17个未见文献报道的β-氨基酮化合物。这些化合物通过IR,MS,H NMR,C NMR等方法进行结构表征与证实。该制备...
- 李华冲韩海燕许荩杨大成
- 关键词：糖尿病PPARMANNICH碱
- 文献传递
- 3-氯-4-氨基-N-(5-甲基异噁唑-3-基)-苯磺酰胺的合成被引量：3
- 2008年
- 以邻氯苯胺为原料,经过乙酰化、氯磺化、缩合及水解四步反应合成3-氯-4-氨基-N-(5-甲基异噁唑-3-基)-苯磺酰胺(SMZ-Cl),合成总收率达46%.SMZ-Cl的结构经IR,1HNMR,13CNMR和Ms证实.
- 田茂奎赵晋杨大成梁国祥李明川
- 关键词：邻氯苯胺
- 深圳市大气中多溴联苯醚污染水平和特征及人体呼吸暴露分析被引量：10
- 2012年
- 目的揭示深圳市大气中多溴联苯醚污染水平和特征,并初步分析当地人群的多溴联苯醚(PBDEs)呼吸暴露量。方法采用大流量主动采样装置,利用同位素稀释的高分辨气相色谱/高分辨双聚焦磁式质谱联用(HRGC/HRMS)方法,对6个行政区域、11个采样点位中的大气(含颗粒和气相)中7种多溴联苯醚单体浓度(BDE-28,BDE-47,BDE-99,BDE-100,BDE-153,BDE-154,BDE-183)进行检测分析,并采用呼吸速率、肺泡中气体交换的空气比率等参数,对当地人群的多溴联苯醚呼吸暴露量进行分析。结果深圳市大气中∑7PBDEs的浓度范围为8.28～168.86pg/m,平均浓度为29.03 pg/m。丰水期和枯水期样品浓度存在季节差异,丰水期多溴联苯醚的浓度高于枯水期。BDE-47和BDE-99在两个时期均是丰度较高的构型,但在枯水期所占比例有所下降,单体分布趋于平均化。深圳市民多溴联苯醚的日呼吸暴露量成人为4.72 pg/kg,儿童为10.74 pg/kg。结论深圳市大气中多溴联苯醚污染水平高于英国、韩国、日本的大阪和京都的城市水平;但是低于国内的广州、北京等城市已经报道的水平。儿童多溴联苯醚的呼吸暴露量明显高于成人,应该引起足够的重视。
- 李玲王春雷蒋友胜周健杨大成张建清
- 5-芳亚甲基噻唑烷-2,4-二酮类化合物的设计合成及其PPAR活性研究
- 噻唑烷-2,4-二酮(TZD)化合物是一类高亲和力的PPARγ激动剂[1],上市药物Rosiglitazone,Pioglitazone是其典型代表.该类药物特殊的作用机制,在2型糖尿病的治疗中曾被寄予厚望.但随着该类药...
- 田会会张坤杨大成
- 关键词：胰岛素增敏剂PPAR固相合成
