巫冠中
- 作品数：65 被引量：535H指数：13
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：江苏省自然科学基金长江学者和创新团队发展计划国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学理学化学工程更多>>
- 二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物的合成及中枢兴奋活性被引量：2
- 2008年
- 目的:合成二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物,寻找具有中枢兴奋活性的新型化合物。方法:以异烟酸为原料,经Friedel-Crafts反应、还原、取代、酯化、胺解和氧化等反应合成二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物(8a～8t)。用小鼠自主活动实验评价其中枢兴奋活性。结果:合成了20个目标化合物,结构经ESI-MS、1H NMR、IR和元素分析确证。药理学实验结果表明,化合物8a、8b和8g能增强健康小鼠的自主活动(P<0.05)。结论:二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物具有较强的中枢兴奋活性。
- 马殿强朱雄张奕华巫冠中
- 关键词：莫达非尼硫代乙酰胺
- DM130大孔吸附树脂富集葎草中总黄酮的工艺研究被引量：3
- 2009年
- [目的]研究DM130大孔吸附树脂纯化葎草总黄酮工艺并采用梯度洗脱HPLC法测定各洗脱组分中牡荆素、木犀草素和大波斯菊苷的含量。[方法]通过单因素分析考察DM130大孔吸附树脂分离、纯化葎草总黄酮的最佳工艺条件。HPLC检测波长为350 nm,流速1 ml/min,温度25℃,色谱柱为Hanbon Kromasil C_8色谱柱(250.0 mm×4.6 mm,5.0μm),流动相A为水相(甲醇:水:甲酸=30:70:0.1),流动相B为有机相(0.1%甲酸甲醇,即每100 ml甲醇含0.1 ml甲酸)。[结果]DM130树脂具体工艺条件为控制上样浓度0.2mg/ml,流速2.0 BV/h,上样液pH值为6,洗脱用水4.0 BV,50%乙醇共3.5 BV进行洗脱,洗脱流速2.0 BV/h;牡荆素进样浓度在0.16～20.00μg/ml,大波斯菊苷进样浓度在0.16～20.00μg/ml,木犀草素进样浓度在0.40～50.00μg/ml范围内与峰面积呈良好的线性关系。[结论]DM130型树脂在此工艺条件下,纯化葎草总黄酮效果良好,总黄酮回收率可达近88%,各洗脱组分中牡荆素、木犀草素、大波斯菊苷含量不同。
- 巫冠中苏欣
- 关键词：葎草总黄酮
- 替硝唑结肠定位肠溶片在家犬的药代动力学研究被引量：1
- 2003年
- 目的 研究家犬口服替硝唑结肠定位肠溶片的药代动力学特征。方法 实验家犬随机分成两组 ,分别服用受试制剂和参比制剂 ,采用RP HPLC法测定血浆和肠道中药物浓度。结果 受试制剂和参比制剂的Tmax分别为 (6 3±1 2 )h和 (2 4± 1 1)h ,Cmax分别为 (46 2 3± 8 93 )mg·L-1和 (5 8 0 8± 14 65 )mg·L-1,用梯形法计算所得的AUC0 -t分别为 (42 3 2 1± 93 0 8)mg·h·L-1和 (45 8 2 2±112 0 7)mg·h·L-1。与参比制剂相比 ,受试制剂的相对生物利用度为 92 9%± 6 6%。家犬服用替硝唑结肠定位肠溶片 6 5h后结肠中替硝唑的量较多 ,而小肠中则几乎未检测到替硝唑。结论 家犬服用替硝唑结肠定位肠溶片后药物吸收出现明显的滞后 ,替硝唑结肠定位肠溶片在胃和小肠中稳定 ,几乎不释放出药物 ,而在结肠处释放出大量药物 。
- 李向阳丁黎巫冠中林丽文张正行
- 关键词：替硝唑肠溶片药代动力学RP-HPLC
- 新型格列酮类化合物ANY_2对HepG_2细胞糖代谢的影响被引量：3
- 2008年
- 目的:体外实验研究新型格列酮类化合物ANY2对糖代谢的影响。方法:采用高浓度胰岛素持续作用肝癌细胞株(HepG2)24h建立胰岛素抵抗模型(IR-HepG2),并观察ANY2对细胞葡萄糖消耗(GC)、对细胞内糖原含量、糖异生及糖酵解作用的影响。结果:ANY2能显著增加IR-HepG2在高、中、低糖条件下的葡萄糖消耗,并呈明显的剂量依赖性;增加IR-HepG2细胞内糖原含量,但与模型组相比,仅在高浓度差异有统计学意义;减少IR-HepG2细胞以乳酸为底物的糖异生量;提高糖酵解作用中IR-HepG2细胞乳酸的生成和细胞内丙酮酸激酶(PK)活力。结论:ANY2可显著改善IR-HepG2细胞的糖代谢作用。
- 乔海琦巫冠中杨红霞
- 关键词：糖代谢HEPG2
- 磺酰脲和磺酰硫脲衍生物在制备抗糖尿病药物中的用途
- 本发明涉及医药领域，具体涉及磺酰胺取代的磺酰脲和磺酰硫脲衍生物(通式I)在制备抗糖尿病药物中的新用途。
- 巫冠中王广基
- 文献传递
- 新的磺酰(硫)脲衍生物、其制备方法及含有它们的药物组合物
- 本发明涉及医药领域，公开了一组通式为(I)的新的磺酰胺取代的磺酰脲和磺酰硫脲衍生物，并公开了其制备方法、含有它们的药物组合物。药理学试验显示，通式(I)化合物具有优良的抗糖尿病作用。
- 张惠斌周金培黄文龙巫冠中
- 文献传递
- G004对血管内皮细胞的保护作用
- 目的:探讨化合物G004对血管内皮细胞的保护作用．方法:采用H2O2造ECV304细胞氧化损伤模型,考察G004对细胞活力、MDA、SOD以及大鼠血浆中ROS的影响;皮下注射盐酸肾上腺素结合冰泳复制大鼠血管内皮细胞损伤模...
- 巫冠中张文平吕正兵刘国卿
- 关键词：ECV3046-KETO-PGF1ΑTXB2内皮损伤GMP140
- 文献传递
- 酮洛芬β-CD包合物制剂的药效学评价被引量：4
- 1998年
- 目的：考察酮洛芬经βＣＤ包合后制成的速溶颗粒剂在动物体内的解热、镇痛及抗炎效果并和酮洛芬单体的药效比较。方法：分别制备动物解热、镇痛及抗炎模型，将酮洛芬βＣＤ包合物制剂用５ｇ·Ｌ－１ＣＭＣＮａ研磨成适当浓度混悬液，灌胃给药，并以酮洛芬单体的５ｇ·Ｌ－１ＣＭＣＮａ混悬液为阳性对照和以５ｇ·Ｌ－１ＣＭＣＮａ混悬液为空白对照，分别研究其解热、镇痛及抗炎效果。结果：酮洛芬βＣＤ包合物制剂可明显降低酵母所致家兔的发热反应，最大抑制率可达８８．０％，持续５ｈ以上；对乙酸诱导的小鼠痛反应有显著的抑制作用，在第１０分时，受试组小鼠的扭体次数明显低于同剂量阳性对照组；对角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀有显著的抑制作用，与阳性对照组比较，受试组的早期作用更强，起效更快。结论：酮洛芬βＣＤ包合物制成的速溶颗粒剂，与酮洛芬单体相比，起效快、早期作用更强。
- 吕万良屠锡德巫冠中
- 关键词：酮洛芬药理学Β-CD包合物制剂
- 化合物G-003的降血糖作用及其机制被引量：5
- 2004年
- 目的 研究新型磺酰脲类化合物G 0 0 3的降血糖作用及其降血糖作用机制。方法 ①小鼠灌胃给药 ,葡萄糖氧化酶法测定血糖值。②离体培养大鼠胰岛、脂肪细胞及小鼠肝细胞 ,研究化合物G 0 0 3对胰岛素分泌、葡萄糖转运和氧化利用及糖原合成的影响。结果 化合物G 0 0 3显著降低正常小鼠空腹血糖水平 ,刺激离体胰岛分泌胰岛素 ,显著促进脂肪细胞转运和氧化利用葡萄糖 ,对离体肝细胞的糖原合成无明显影响。结论 新型磺酰脲类化合物G 0 0 3具有显著的降血糖作用 ,其降血糖作用机制与刺激胰岛分泌胰岛素。
- 巫冠中洪钢王广基
- 关键词：胰岛素脂肪细胞
- 果糖的代谢及其对健康的影响被引量：12
- 2011年
- 关于果糖过量对健康的危害问题,在国外辩论得很激烈。本文通过相关文献检索,了解果糖的摄入、吸收和代谢过程,并分析其与疾病发生的相关性。在国外,大部分研究者认为,果糖摄入量的增加应该对目前美国的肥胖流行负责,长期高果糖的摄入可能导致胰岛素抵抗、肥胖、高血压、非酒精性脂肪肝、代谢综合征等疾病。
- 王兴安巫冠中
- 关键词：果糖肥胖高血压
