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刘安: 作品数：166 被引量：1,550H指数：24; 供职机构：中国中医科学院中医药信息研究所更多>>; 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金“重大新药创制”科技重大专项更多>>; 相关领域：医药卫生理学化学工程文化科学更多>>

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细梗香草化学成分及其生物活性的研究: 作者对细梗香草全草的极性部分进行了研究,共分离得到了25个化合物,经光谱分析和物理常规测定鉴定了16个化合物,其中13个为新化合物.; 田景奎徐丽珍杨世林邹忠梅张宏武刘安穆红梅; 关键词：化学成分生物活性光谱分析; 文献传递

蜘蛛香环烯醚萜部位干预CUMS致抑郁小鼠脑组织的1H-NMR代谢组学分析被引量：5: 2020年; 目的:利用代谢组学技术分析慢性温和不可预知应激(CUMS)抑郁模型小鼠脑组织样本,寻找与抑郁相关的差异代谢物,探讨蜘蛛香环烯醚萜部位(IEFV)可能的抗抑郁作用机制。方法:42只昆明小鼠随机分为6组,包括正常组,模型组,氟西汀组(2.5 mg·kg^-1),IEFV低、中、高剂量组(给药剂量分别为5.73,11.47,22.94 mg·kg^-1)。采用CUMS对小鼠造模,以IEFV及阳性药(氟西汀)为干预药物,用行为指标和生化指标进行药效学评价。采用核磁共振氢谱(1 H-NMR)代谢组学技术分析IEFV对CUMS抑郁模型小鼠脑组织中内源性物质的影响,结合多变量统计分析方法来确认差异代谢物,并对差异代谢物参与的代谢通路进行富集。结果:造模后,小鼠的不动时间大幅度提高、蔗糖偏好率明显下降,兴奋性神经递质5-羟色胺和去甲肾上腺素显著下降,表明造模成功。给予IEFV和氟西汀后,小鼠不动时间、蔗糖偏好率和兴奋性神经递质向正常水平回调,提示给药后抑郁状态得到了一定程度的缓解。脑组织中内源性代谢物主成分分析(PCA)结果显示,模型组可与正常组明显分开,同时IEFV低、中、高剂量组和氟西汀组均显示有偏离模型组向正常组靠拢的趋势,与行为学结果一致。模型组与正常组进行正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)得到了16个变化显著的差异代谢物,包括12个水溶性差异代谢物和4个脂溶性差异代谢物。通过MetPA数据库分析得到7条潜在靶标代谢通路,包括三羧酸循环(TCA),牛磺酸和亚牛磺酸的代谢,丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸代谢等。IEFV高剂量组可显著回调11种差异代谢物。结论:IEFV可能主要通过影响能量代谢,氨基酸代谢和神经递质水平发挥抗抑郁作用,可为IEFV抗抑郁作用机制的深入研究提供参考依据。; 李永彪吴兰兰樊玉青陈畅高健李中峰崔如意王心怡闫智勇刘安; 关键词：蜘蛛香脑组织代谢组学

黄芩饮片标准汤剂的制备和质量标准评价被引量：27: 2017年; 目的:制备黄芩饮片标准汤剂并建立其质量标准,为相关药物的研究与开发提供参考。方法:根据中药饮片标准汤剂制备原则制备黄芩饮片标准汤剂,计算黄芩苷的转移率和出膏率,建立黄芩饮片标准汤剂质量标准,流动相0.2%磷酸水溶液(A)-甲醇(B)梯度洗脱(0~20 min,47%B;20~40 min,47%~87%B),柱温40℃,流速1 m L·min^(-1),检测波长280 nm。结果:在所建立的制备条件下,黄芩苷转移率55.1%~82.2%,出膏率28.6%~43.8%,p H 4.5~5.5。15批黄芩饮片标准汤剂指纹图谱与对照指纹图谱的相似度均>0.9。结论:建立的制备方法稳定,质量标准完善,适用于黄芩饮片标准汤剂的质量评价。对标准汤剂而言,固定原料能够获得稳定性更好的产品。; 李琦章军崔文金陈世涛程锦堂刘安; 关键词：黄芩饮片黄芩苷指纹图谱

莲子心中O-甲基转移酶及其编码基因在单/双苄基异喹啉类生物碱生物合成中的应用: 本发明涉及基因工程技术领域，具体公开了莲子心中O‑甲基转移酶及其编码基因在单/双苄基异喹啉类生物碱生物合成中的应用。本发明公开了莲子心中O‑甲基转移酶或其编码基因、或含有其编码基因的生物材料在单或双苄基异喹啉类生物碱生物...; 陈莎俞越童刘安

基于“辨状论质”综合评价指数的厚朴饮片等级划分和优质优效研究被引量：17: 2021年; 目的建立基于传统中药"辨状论质"的厚朴饮片质量综合评价指数(Qi),利用Qi值高低评价其质量,划分饮片等级,并采用药效学方法评价药效强弱。方法对传统优质厚朴"皮厚、肉紫、气辛"的评价进行定量化描述,分别测定57批厚朴饮片的平均厚度、粉末颜色、挥发油成分β-桉叶醇以及厚朴酚、和厚朴酚和辣薄荷基厚朴酚的含量,以三角形面积法建立厚朴饮片Qi,根据Qi值划分饮片等级,并采用硫酸阿托品引起的小鼠胃排空和小肠推进抑制模型,评价不同质量样品药效强弱。结果所有样品Qi值范围为0.17~0.87,说明饮片质量差异明显。以Qi值划分饮片等级,一等样品Qi值≥0.47,二等样品Qi值在0.35~0.47,三等样品Qi值<0.35。药效结果显示,饮片Qi值与胃内残留率呈现显著的负相关,说明胃排空作用与饮片Qi值呈正相关,饮片Qi值高,饮片质量优质,药效作用强。结论首次在传统"辨状论质"基础上利用Qi值对厚朴饮片进行等级划分,并选择与其"下气除满"功效相关的药理模型,揭示了Qi值和药效强弱的相关性,为中药饮片等级评价提供了新的思路。; 荆文光程显隆刘安马双成魏锋; 关键词：外观性状药效

姜厚朴饮片标准汤剂研究被引量：20: 2019年; 目的制备16批姜厚朴饮片标准汤剂,测定其出膏率、指标成分含量、转移率及指纹图谱等数据,为其配方颗粒的制备和质量评价提供参考。方法依照中药饮片标准汤剂制备要求,制备16批姜厚朴饮片标准汤剂,参照《中国药典》2015年版方法测定厚朴酚与和厚朴酚含量,计算两者总和的转移率,测定汤剂的出膏率及pH值,并绘制HPLC指纹图谱,流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱:0～15 min,12%～16%乙腈;15～30 min,16%～28%乙腈;30～42 min,28%～74%乙腈;42～55 min,74%～80%乙腈;柱温40℃;体积流量1 mL/min;检测波长294 nm。结果 16批姜厚朴饮片标准汤剂中厚朴酚与和厚朴酚总和的转移率为6.5%～12.0%,出膏率3.41%～7.14%,pH值4.63～5.43,并用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012A)软件进行指纹图谱分析,找到了7个共有峰,指认4个,分别为木兰苷B(1号峰)、木兰苷A(2号峰)、和厚朴酚(6号峰)、厚朴酚(7号峰)。对16批姜厚朴饮片标准汤剂进行相似度评价,其相似度均大于0.69。同时,建立了姜厚朴饮片标准汤剂指纹图谱。结论所建立的汤剂制备方法稳定可行,分析方法精密度、稳定性和重复性良好,可用于姜厚朴饮片标准汤剂的质量评价。; 荆文光邓哲邓哲孙晓波刘安; 关键词：指纹图谱

基于标准汤剂(物质基准)的经典名方制备工艺和质量标准研究被引量：71: 2020年; 传承经典名方的传统临床价值是中医药产业发展的一个重要方向。与以往的新药研发最大的不同点,经典名方研究中引入了标准汤剂--(物质基准)的管理要求,以其作为工艺优化和质量控制的基准。经典名方复方制剂的特色还体现在,产业发展之路以精品传承经典为核心理念。如何将上述要求和理念落实到产品研发和工业化生产中,实际研究中还有很多具体的共性问题需要解决,如何有效制备不同剂型的经典名方的物质基准,如何用物质基准指导经典名方复方制剂的工艺优化,如何确定经典名方的日服剂量,如何在原料选择上采取有效措施缩小制剂的质量波动范围?该文就这些生产工艺和质量评价方面的关键问题从如下几个方面进行论述。首先对管理规定和研发指南进行了分析,给出具体落地实施方法;指出《申报资料要求(征求意见稿)》中可能存在的问题,给出相关建议;结合实验室在标准汤剂和经典名方的研究经验,给出实例分析,以其为推进经典名方复方制剂的发展提供借鉴。; 代云桃靳如娜吴治丽刘安张铁军陈士林; 关键词：经典名方生产工艺

经典名方复方制剂研发策略被引量：30: 2019年; 尽管国家颁布了100首经典名方目录,但是从经典名方开发成复方制剂依然面临着很多困惑和抉择。本文从成药性评价、工业化考量和临床定位三个角度阐述了经典名方复方制剂的研制策略。成药性评价主要考虑药学和临床前安全性两部分内容,应着重把握物质基准、用药剂量、"有毒"药味、临床使用等因素影响。工业化考量需重点关注如何采用现代工业化方法,制备出与物质基准等质的现代制剂。采用提取物投料也许是解决饮片利用率不高、工业化优势不能充分发挥等问题的有效方法。临床定位应明确主效应,兼顾次效应,重视负效应,考虑临床价值的高低。文中提出的研究思路和若干策略,旨在为企业及研究者挑选适宜品种进行研发布局提供参考,以期抛砖引玉,更好的推进经典名方复方制剂开发。; 刘艳章军陈士林程锦堂李冬雪刘安; 关键词：经典名方复方制剂工业化

瑞香狼毒醇提物体外抗肿瘤作用研究被引量：17: 2010年; 目的：体外观察瑞香狼毒醇提物AESC,AESC-1,AESC-2的抗肿瘤作用。方法：采用MTT和SRB法观察AESC,AESC-1,AESC-2对5种肿瘤细胞（A549,NCI-H157,NCI-H460 3种肺癌细胞株,BEL-7402,SK-HEP-1 2种肝癌细胞株）的抑制率,计算IC50,GI50,TGI和LC50。结果：AESC,AESC-1,AESC-2对各细胞株均具有抑制作用,并具有一定的时间依赖性。作用72 h,100,200 mg.L-1各受试药对各细胞株（除A549外）的抑制率在64.82%92.27%。AESC和AESC-2对NCI-H460和BEL-7402细胞株的IC50〈20 mg.L-1,AESC-1对SK-HEP-1细胞株IC50〈20 mg.L-1。AESC,AESC-1,AESC-2对敏感细胞株的平均GI50〈40 mg.L-1,平均TGI〈90 mg.L-1,平均LC50〈150 mg.L-1。AESC和AESC-2对敏感细胞株的平均GI50,TGI和LC50值相似。结论：AESC,AESC-1,AESC-2均具有明显抗肿瘤作用,且对不同细胞株敏感性不同;AESC-2与AESC抗肿瘤作用方式相似,AESC的抗肿瘤活性部位可能主要存在于AESC-2。; 刘晓霓李玉洁杨庆刘安朱晓新; 关键词：瑞香狼毒抗肿瘤

瑞香狼毒药效组分诱导人肝癌细胞凋亡及对细胞周期依赖性蛋白激酶CDK2的影响被引量：6: 2011年; 目的:探讨瑞香狼毒药效组分Zp1111对人肝癌细胞的增殖抑制与诱导凋亡作用及机制。方法:MTT法比较瑞香狼毒药效组分Zp1111对体外培养的人来源肝癌细胞与正常肝细胞LO2抑制作用,采用流式细胞术检测用药前后BEL-7402细胞凋亡的变化并分析Zp1111对DNA周期分布的影响,荧光共振能量转移法检测Zp1111对细胞周期依赖性蛋白激酶CDK2的抑制作用。结果:Zp1111对体外培养的肝癌细胞HepG2、BEL-7402、SMMC-7721均有较好的抑制作用,IC50分别为37.75μg/ml、28.60μg/ml、29.22μg/ml,而对正常肝细胞LO2抑制作用不明显,在25μg/ml及以下的浓度对LO2细胞反而有一定促进作用。Zp1111能诱导BEL-7402细胞发生凋亡,一定药物浓度范围内凋亡率具有药物浓度依赖关系;Zp1111还能调控体外培养的BEL-7402细胞周期分布,显著下调S期的细胞比例,并且对CDK2具有较好的抑制作用。结论:瑞香狼毒药效组分Zp1111具有一定诱导凋亡作用,可使BEL-7402细胞周期阻滞在G1期,其作用机制可能与抑制CDK2有关。; 潘国凤杨庆刘安翁小刚李玉洁刘晓霓朱晓新; 关键词：瑞香狼毒细胞凋亡细胞周期 CDK2

刘安

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