何伟彪
- 作品数：5 被引量：13H指数：3
- 供职机构：华南理工大学更多>>
- 发文基金：广东省重点科技攻关项目更多>>
- 相关领域：化学工程理学医药卫生更多>>
- 1,4,7,10-四氮杂环十二烷的合成方法研究被引量：6
- 2007年
- 以二乙醇胺和二乙烯三胺为起始原料与对甲苯磺酰氯进行磺酰化反应生成N,O,O′-三(对甲苯磺酰基)双(2-羟乙基)胺和N,N′,N″-三(对甲苯磺酰基)二亚乙基三胺,产率分别为90.0%和92.4%。在无水碳酸钾存在下,100℃加热使所得两种磺酰化产物缩合环化得到1,4,7,10-四(对甲苯磺酰基)-1,4,7,10-四氮杂环十二烷,产率71.0%。然后在浓硫酸作用下,100℃加热脱去对甲苯磺酰基,再以盐酸处理得1,4,7,10-四氮杂环十二烷四盐酸盐,产率85.2%。用核磁共振氢谱对环化产物和目标产物进行了表征。
- 张逸伟何伟彪陈海权
- 关键词：1,4,7,10-四氮杂环十二烷无水碳酸钾
- 佐米曲坦的合成研究
- 佐米曲坦是N，N-二甲基色胺衍生物，化学名为(S)-4-{[3-[2-(二甲胺基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基}-2-噁唑烷酮。它是由葛兰素威康公司开发，于1997年在英国首次上市的第二代曲坦类抗偏头痛药物，作为一个...
- 何伟彪
- 关键词：佐米曲坦抗偏头痛受体激动剂四氢呋喃
- 1H-咪唑并[4,5-c]喹啉衍生物的合成
- 2007年
- 以1-(2-甲基丙基)-4-氯-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉(Ⅰ)为原料与哌啶反应合成了1-(2-甲基丙基)-4-[哌啶-1-基]-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉(Ⅱ),当用甲苯为溶剂,n(Ⅰ)∶n(哌啶)∶n(K2CO3)=1∶2∶0.3时,Ⅱ的收率为88.5%;Ⅰ与三倍过量的吗啉反应合成1-(2-甲基丙基)-4-[吗啉-4-基]-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉(Ⅲ),收率86.5%;Ⅰ与三倍过量的哌嗪在体积分数50%的1,4-二氧六环水溶液中反应合成1-(2-甲基丙基)-4-[哌嗪-1-基]-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉(Ⅳ),收率59%。Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ的合成工艺均较简单。
- 陈海权张逸伟何伟彪刘琼
- 关键词：咪喹莫特免疫调节剂
- 咪喹莫特合成工艺的改进被引量：4
- 2007年
- 以2,4-二羟基喹啉为起始原料经过硝化、氯代、胺解、硝基还原、环化、苄胺化和脱苄基等七步反应合成了目标产物咪喹莫特.通过7次循环使用硝化反应的母液使2,4-二羟基-3-硝基喹啉(Ⅱ)的平均收率达99%;在95%的乙醇中使用铁粉和盐酸还原4-(2-甲基丙胺基)-2-氯-3-硝基喹啉(Ⅳ),反应完成后添加适量的无水碳酸钾使铁的氧化物容易经过滤与产物分离,得到76%收率的4-(2-甲基丙胺基)-3-氨基-2-氯喹啉(Ⅴ).通过对各个反应条件的改进,硝化、胺解、硝基还原、环化、苄胺化反应的中间产物可不经重结晶直接用于下一步反应,简化了合成工艺,使七步反应总收率超过45%.
- 张逸伟陈海权何伟彪刘琼
- 关键词：咪喹莫特免疫调节剂
- L-4-溴-2-氨基丁酸的“两锅法”合成被引量：3
- 2008年
- L-蛋氨酸经过甲基化、水解和脱水关环3步"一锅法"反应得到中间体L-α-氨基-γ-丁内酯盐酸盐,收率69.0%。再与33.7%的溴化氢乙酸溶液在耐压瓶中于70℃反应9h,得到目标化合物,收率86.2%。用核磁共振氢谱和比旋光度分析对中间产物和目标产物进行了表征,还探讨了目标化合物在室温下的不稳定性及其转化机理。
- 何伟彪张逸伟陈海权
