任晓
- 作品数：61 被引量：15H指数：2
- 供职机构：华北制药集团新药研究开发有限责任公司更多>>
- 发文基金：国家科技部创新药物筛选技术平台研究资助项目河北省科技支撑计划项目国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程生物学轻工技术与工程更多>>
- 金色灰绿曲霉素类化合物的新用途
- 本发明属于药物化学技术领域，具体地说涉及金色灰绿曲霉素类化合物在制备预防或治疗蛋白质酪氨酸磷酸酶介导的相关疾病的药物中的应用，尤其是在制备治疗肥胖、糖尿病、肿瘤等疾病药物中的应用；它为临床用药提供了更多的选择。
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- 文献传递
- 卤代2-苯并[c]呋喃酮类化合物及其应用
- 本发明公开了卤代2‑苯并[c]呋喃酮类化合物、制备方法及其应用，该类化合物结构式如下，其中:R1、R2代表氢原子或卤原子。其通过7‑羟基丁苯酞卤代反应合成。该化合物或其盐用于制备治疗和预防脑卒中和其他神经损伤性疾病的药物...
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- 动孢菌素类化合物及其用途
- 本发明属于药物化学技术领域，具体地说涉及动孢菌素类化合物及其用途。该类化合物用于预防或治疗由IDO和/或TDO引起的色氨酸代谢相关病理学特征的疾病，包括但不限于肿瘤免疫逃逸、神经系统病症、精神疾病或心血管疾病等。
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- 文献传递
- 白细胞弹性蛋白酶抑制剂筛选模型的建立及抑制剂F02ZA-2554A的研究被引量：3
- 2007年
- 利用人源的白细胞弹性蛋白酶建立了一种快速、微量、灵敏的高通量体外筛选方法。利用该模型从微生物菌种库菌株的次生代谢产物中筛选得到一阳性真菌F02ZA-2554。该菌株发酵液经有机溶剂提取、硅胶柱层析、及HPLC ODS反相柱层析等活性跟踪下的分离纯化,得到活性化合物F02ZA-2554 A,该化合物对白细胞弹性蛋白酶有中等强度的抑制活性,其IC50为32.4μmol/L。通过对该化合物的紫外、质谱、核磁等理化分析,确定该化合物为蒽醌类化合物中的大黄素甲醚(physcion),该化合物的抗炎活性属首次报道。
- 郑智慧任晓司书毅穆栋路新华崔晓兰董悦生张华贺建功
- 关键词：大黄素甲醚抗炎作用
- LXR激动剂及其制备方法和用途
- 本发明涉及一类作为LXR受体激动剂的新化合物及含有该类化合物或其可药用盐的药物组合物，还涉及制备这些化合物的方法及其药用组合物。本发明公开了该类化合物作为药理活性物质的用途，特别是在治疗高血压、高血脂、高胆固醇、动脉粥样...
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- 文献传递
- 化合物wortmannilactones产生菌F01-195的鉴定及发酵条件研究被引量：2
- 2006年
- 对自云南土壤分离得到的真菌F01-195从形态特征、培养特性等方面进行了分类鉴定,认为该菌株属于邬氏黄丝曲霉(Talaromyceswortmannii),该菌可以产生新的22元环macrolactin类大环内酯类化合物wortmannilactoneA、B、C、D。此外,对该菌株的发酵条件的研究结果表明只有在固体培养条件下该菌株才能产生wortmannilactones。
- 刘梅董悦生李业英崔晓兰石英林洁任晓张华贺建功
- 新的PPARα/γ双激动剂及其制备方法和用途
- 本发明提供了一类新的化合物以及含有该类化合物或其可药用盐的药物组合物，并且提供了其制备方法。该类化合物具有过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)中PPARα/γ双激动剂的活性，可用于制备治疗包括人在内的动物的糖尿病、高...
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- 文献传递
- 平糖舒目散治疗糖尿病的作用机制初探
- 2015年
- 目的:通过醛糖还原酶高通量模型对中药方剂平糖舒目散的筛选,探寻其治疗糖尿病的作用机制。方法:用高通量醛糖还原酶筛模型来筛选平糖舒目散,研究方剂平糖舒目散对醛糖还原酶的抑制作用。结果:平糖舒目散对醛糖还原酶有较强的抑制作用,其半数抑制浓度是0.8 g/L。结论:中药方剂平糖舒目散治疗糖尿病慢性并发症的作用机制之一是抑制醛糖还原酶活性。
- 司进辉任晓张彦廷
- 关键词：醛糖还原酶高通量筛选
- 人亲环素A抑制剂高通量筛选模型的建立及在微生物药物筛选中的应用
- 2017年
- 目的亲环素A是免疫抑制剂环孢菌素A的胞内受体,与多种重要生理和病理过程密切相关,已经成为如免疫抑制、病毒感染和炎症等多类疾病的重要研发靶点。为了筛选新型小分子CypA抑制剂药物,本研究建立了一个基于荧光偏振方法的CypA抑制剂药物高通量筛选模型。方法应用PCR方法从人外周血淋巴细胞中扩增cypA基因,通过大肠埃希菌系统重组表达CypA蛋白,并利用镍离子螯合亲和层析柱进行蛋白纯化,以FITC标记CsA为示踪剂建立CypA抑制剂的筛选方法。结果 SDSPAGE检测重组表达的CypA蛋白纯度大于95%。经过荧光偏振测定体系中示踪剂FITC标记CsA和重组CypA浓度的优化,确定了最佳的荧光偏振反应条件,使其信号本底比大于2.0,Z'因子为0.71。阳性药CsA能剂量依赖地与荧光标记的CsA竞争结合于CypA,其IC50值为221.3nmol/L。利用建立的筛选模型,对28215个微生物次生代谢产物粗提物进行了初筛和复筛,从中筛选得到43个抑制率大于80%的样品。经液相-质谱方法进一步分析,其中17个真菌的发酵产物中含有环孢菌素类似物。结论本研究采用荧光偏振方法定量测定微生物代谢产物与荧光标记探针竞争结合CypA,可以简单、快捷地进行CypA抑制剂药物或环孢菌素产生菌的高通量筛选,为后期的药物研发奠定基础。
- 郑海洲徐岩任晓石英路新华张雪霞郑智慧
- 关键词：亲环素A环孢菌素A高通量筛选
- 榴菌素类化合物的医药用途
- 本发明属于药物化学技术领域，具体地说涉及榴菌素类化合物的医药用途。该类化合物用于预防或治疗由IDO和/或TDO引起的色氨酸代谢相关病理学特征的疾病，包括但不限于肿瘤免疫逃逸、病毒感染性疾病、神经系统病症、精神疾病或心血管...
- 郑智慧任晓张雪莲郑海洲路新华朱京童马瑛丁彦博穆云龙高健
- 文献传递
