李文保
- 作品数：4 被引量：11H指数：3
- 供职机构：中国海洋大学医药学院更多>>
- 发文基金：中央高校基本科研业务费专项资金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 海洋抗肿瘤候选药物普那布林(Plinabulin)及其类似物的研究进展被引量：4
- 2016年
- 微管蛋白是细胞骨架的重要组成部分,在维持形态、信号传导及有丝分裂等过程中起着重要的作用。普那布林(Plinabulin)是在从海洋焦曲霉菌中分离得到的天然产物Phenylahistin结构基础上,经构效关系研究,合成出的二酮哌嗪类微管蛋白抑制剂。普那布林作为抗肿瘤候选药物,目前已进入临床三期研究。近年来,为了获得高效、低毒和生物利用度更高的普那布林衍生物,本领域研究人员进行了大量的优化研究,获得了一些具有更好活性的衍生物。本文就普那布林及其类似物优化的研究进展进行综述。
- 孙天文丁忠鹏王世潇赵建春管华诗李文保
- 关键词：微管蛋白抑制剂衍生物构效关系
- 杨梅素及其衍生物研究进展被引量：3
- 2019年
- 杨梅素是一种天然黄酮类化合物,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤和抗增殖等多种药理作用,但其水溶性、生物利用度及生物活性低,影响了其开发应用。为了获得水溶性好、高效的杨梅素新衍生物,化学家们对其结构进行了大量的优化工作。对杨梅素及其衍生物的研究进展进行综述,以期为进一步的结构优化提供参考。
- 杨冲张良宋晓峰李峰李文保
- 关键词：杨梅素水溶性生物利用度衍生物构效关系
- 转基因斑马鱼模型应用于索拉非尼抗肝癌活性筛选的方法研究被引量：3
- 2017年
- 目的使用斑马鱼(Danio rerio)肝癌模型进行药物筛选,确定筛选方法和最适条件。方法用不同浓度盐酸多西环素(Dox)处理转基因斑马鱼胚胎,诱导其肝脏异常增生,通过综合评价诱导效应与毒性效应,确定适合的诱导浓度;选择适宜的诱导浓度,对索拉非尼抑制肝部异常增生的能力进行评估。结果确定了盐酸多西环素的最适诱导浓度为60mg/L,索拉非尼对斑马鱼模型的肝部异常增生有显著的抑制作用,同时也观察到药物的毒副作用。结论该模型适用于索拉非尼及其类似物抗肝癌活性的评价与筛选,是评估化合物体内生物活性的快速筛选模型,同时也可以观测毒副作用,在其它抗肝癌药物及与Ras下游信号通路相关靶点的药物的筛选等方面具有广阔的应用前景。
- 于歌赵倩刘云章荣小至卢玲周建峰李文保李筠
- 关键词：索拉非尼药物筛选盐酸多西环素肝癌
- 海洋抗神经退行性疾病候选药物GTS-21及其类似物的研究进展被引量：1
- 2017年
- α7烟碱型乙酰胆碱受体(α7nAChR)主要分布在海马和相关皮层,与老年斑的沉积部位一致,且对钙离子有相当高的通透性,可以调节钙的活化及递质乙酰胆碱的释放,能直接影响认知和记忆功能,因此逐渐成为阿尔茨海默症等神经退行性疾病发病机制的研究热点。GTS-21是由海洋纽形动物类(Nemertea)两孔纽虫(Amphipoius)分泌的毒素新烟碱(Anabaseine)与2,4-二甲氧苯甲醛缩合而成的选择性α7nAChR的部分激动剂,作为候选药物被用于治疗阿尔茨海默症及精神分裂症等神经退行性疾病,目前已进入各期临床开发阶段。近年来,为了获得高效、低毒和更易透过血脑屏障的GTS-21衍生物,药物化学家们进行了大量的优化研究,获得了一些具有良好活性的衍生物。本文就GTS-21及其类似物优化的研究进展进行综述。
- 李峰张良杨冲管华诗李文保
- 关键词：乙酰胆碱阿尔茨海默症构效关系
