冷志
- 作品数：4 被引量：6H指数：1
- 供职机构：南昌大学理学院化学系更多>>
- 发文基金：江西省科技厅工业攻关项目更多>>
- 相关领域：理学医药卫生化学工程更多>>
- 7-苯甲酰基-喜树碱的合成研究被引量：1
- 2008年
- 采用苯甲醛和20（S）-喜树碱为原料，通过Minisci反应合成了7-苯甲酰基喜树碱。考察了影响该反应的因素，其优化条件为：喜树碱0．5g，75％H2SO，30mL，苯甲醛1．5mL，n（30％H2O2）：n（FeSO4·7H2O）为20：1，30％H2O2 1.0mL，反应在0～2℃进行，反应时间6h，产率可达58.2％。目标化合物采用MS、^1HNMR及IR等手段进行了结构表征，并用SRB法在体外对人癌细胞增殖的抑制作用进行了初步测定，结果表明：该化合物对白血病（HL-60）、胃癌（BGC-823）、肝癌（Bel-7402）三种人癌细胞增殖都有抑制作用，尤其是对人胃癌BGC-823的抑制作用尤为突出，显示出良好的体外抗肿瘤活性。
- 郭威聂丽娟冷志李响敏
- 关键词：抗肿瘤活性
- 7-苯甲酰基喜树碱酯的合成被引量：1
- 2008年
- 为降低喜树碱对正常细胞的毒性,提高抗肿瘤活性和溶解性,以20(S)-喜树碱和苯甲醛为起始原料,经Minisci反应,合成了20(S)-7-苯甲酰基喜树碱(Ⅱ),再与酰化试剂如酸酐、羧酸进行酯化反应得目标化合物(Ⅲa^c)。考察了影响Minisci反应的因素,其优化条件为喜树碱0.5 g,30 mLw(H2SO4)=75%的硫酸,苯甲醛1.5mL,1.0 g FeSO4.7H2O,1.0 mLw(H2O2)=30%的双氧水,反应温度0~2℃,反应时间6 h,收率为58.2%。4个化合物的结构经IR、1HNMR和MS等手段进行了确证。
- 冷志郭威李响敏严志平聂丽娟
- 7-位修饰的喜树碱衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
- DNA拓扑异构酶是细胞的一种核酶，通过调控DNA分子的解旋、松弛、断裂，然后重新闭合，使DNA进行翻译、修补、复制等功能，在细胞周期中维持DNA的拓扑学的结构。喜树碱是拓扑异构酶I特异性抑制剂，具有很强的抗肿瘤活性。可用...
- 冷志
- 关键词：喜树碱喜树碱衍生物抗肿瘤活性
- 文献传递
- 喜树碱类衍生物的构效关系及其活性的研究进展被引量：5
- 2005年
- 喜树碱具有抗肿瘤活性,但由于它的毒副作用及水溶性差而限制了对它的使用。目前,有不少关于对喜树碱分子结构改进和修饰的报道。许多高活性的喜树碱衍生物相继问世。本文对结构修饰和构效关系做一简要综述。
- 冷志聂丽娟
- 关键词：喜树碱抗肿瘤药构效关系构效关系喜树碱碱类结构修饰
