公共文化服务平台

共 7 条记录，以下是 1-7

全选清除导出

排序方式：

3-S-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑的合成及抗菌活性被引量：4: 2015年; 以自制的5-取代芳基-4-氨基-3-巯基-1,2,4三唑为底物,经糖基修饰后,在甲醇钠/甲醇/二氯甲烷体系中经水解脱除糖环上的乙酰基,得到9个新化合物5-取代苯基-4-氨基-3-S-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑(6a^6i),其结构经核磁共振波谱(1H NMR,13C NMR),红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)确认.生物活性测试结果表明,目标化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和白色念珠菌均显示出良好的抑菌活性.化合物6g对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和白色念珠菌的最小抑菌浓度分别达到2,8,32和8μg/m L,抑菌效果接近或优于对照药物三氯生和氟康唑.利用Autodock程序研究了目标化合物(6a^6i)与大肠杆菌烯脂酰还原酶(FabⅠ)受体蛋白分子的相互作用和结合自由能变化规律.; 张瑞波卢俊瑞刘金彪穆江蓓杨旭云王宏韫王美君张贺张玫; 关键词：1,2,4-三唑去乙酰化抗菌活性

一种糖基三唑并噻二唑类化合物及其制备方法和应用: 一种糖基三唑并噻二唑类化合物，其制备方法是：3-巯基-4-氨基-5-取代-1,2,4-三唑与碱和二硫化碳反应生成3-取代-6-硫醇-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑，再与全乙酰化溴代葡萄糖反应生成3-...; 卢俊瑞王美君刘金彪王宏韫杨旭云穆江蓓; 文献传递

糖基修饰的1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物的合成、表征及生物活性研究: 近年的研究表明，众多稠杂环具有广泛优异的生物活性，特别是1,2,4-三唑并[3,4-b]1,3,4-噻二唑在抗菌、消炎、抗癌、抗痉挛等方面显示出独特作用;糖基修饰的三唑类化合物具有生物活性高、毒性小、溶解性能优异等突出特...; 王美君; 关键词：生物活性抗菌剂构效关系; 文献传递

新型S-β-D-葡萄糖苷-1,2,4-三唑的合成及其抗菌活性研究被引量：1: 2015年; 在氢氧化钾溶液中,取代苯甲酰肼2与CS2生成钾盐3,然后3在水合肼作用下经过环化,得到3-巯基-4-氨基-5-取代芳基-1,2,4三唑(4),在氢氧化钾的丙酮溶液中,与溴代乙酰化α-D-吡喃型葡萄糖反应合成了9个3-S-2′,3′,4′,6′-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基-4-氨基-5-取代苯基-1,2,4-三唑(5a^5i).其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HRMS确认.对目标化合物进行生物活性测试表明,对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和白色念珠菌均显示了较好的抑菌活性,其中化合物5g对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和白色念珠菌的最小抑菌浓度分别为8,16,64,2μg/m L,效果接近或优于对照药物(三氯生、氟康唑)的抑菌效能,表现出较强的抑菌活性.利用Autodock Vina程序研究了目标化合物(5a^5i)与大肠杆菌Fab I受体蛋白分子的相互作用和结合自由能变化规律.; 张瑞波卢俊瑞辛春伟刘金彪穆江蓓杨旭云王宏韫王美君张贺; 关键词：1,2,4-三唑抗菌活性 FAB

3MBA类FtsZ蛋白抑制剂的分子动力学模拟及抗菌作用机制被引量：4: 2015年; 采用分子动力学模拟、蛋白质二级结构测定(DSSP)、口袋体积测量(POVME)以及MM-PBSA(molecular mechanics Poisson-Boltzmann surface area)方法,系统研究了金黄色葡萄球菌丝状温度敏感性蛋白Z(Sa Fts Z)-二磷酸鸟苷(GDP)二元复合物和Sa Fts Z-GDP-3MBA(3-甲氧基苯甲酰胺)类衍生物三元复合物体系的稳定性、蛋白质二级结构、蛋白质构象、关键残基质心距、活性口袋体积以及相对结合自由能的变化规律.研究表明:当不含抑制剂存在时Sa Fts Z-GDP二元复合物体系稳定性较差,其T7Loop区域残基(203-209)波动较大,且蛋白二级结构发生明显变化,活性口袋体积急剧减小,底物通道显著变窄且不稳定.而含有抑制剂PC190723、Compound1的类衍生物三元复合物体系的表现截然不同,这主要是由于它们均能和活性口袋T7Loop区周围残基形成关键性的氢键以及疏水作用,与Fts Z蛋白紧密结合.在Sa Fts Z-GDP-3MBA三元复合物体系中,3MBA仅能与活性口袋中部分残基形成疏水作用,与Fts Z蛋白亲和力较弱,使其不能稳定地存在于活性口袋中,进一步导致它的抗菌活性明显低于PC190723、Compound1.这些发现深入揭示了3MBA类衍生物对Fts Z蛋白的作用机制和影响规律,为该类Fts Z蛋白抑制剂的结构优化和产品开发应用提供了重要的理论依据.; 张贺卢俊瑞穆江蓓刘金彪杨旭云王美君张瑞波; 关键词：FTSZ 分子动力学模拟

新型1,2,4-三唑糖苷衍生物的合成及体外抗菌活性测试: 2014年; 以取代1,2,3-噻二唑为原料,合成了一系列未见文献报道的含有1,2,3-噻二唑、1,2,4-三唑的双杂环类硫苷化合物(6a^6d)。目标化合物的结构经过1H NMR、13C NMR和IR等技术手段表征确认,重点对比了含西弗碱化合物5与还原后化合物6的抗菌活性变化。体外抑菌测试结果显示,所有化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌均表现出较好的抑制活性,含有西弗碱化合物5的抗菌活性普遍优于还原后化合物6,其中化合物5d表现出很强的抗菌活性,其最小抑菌浓度优于市售抗菌药氟康唑;所有目标化合物对白色念珠菌的最小抑菌浓度均小于或等于32 mg/L。; 张彤彤卢俊瑞冯钟念刘金彪穆江蓓侯珏卓鲍秀荣辛春伟王美君; 关键词：噻二唑三唑糖苷

新型1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物的合成、抗菌活性及与FabⅠ作用的分子模拟被引量：9: 2015年; 以3-芳基/烷基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑为原料,经过环化和糖化反应,设计合成了10个未见报道的化合物3-芳基/烷基-6-S-2',3',4',6'-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑(3a^3j),其结构经核磁共振波谱、高分辨质谱和红外光谱确认.生物活性测试表明,所有化合物均对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和白色念株菌表现出一定的抗菌活性,其中化合物3c对4种测试菌株的最小抑菌浓度(MIC)最低,且接近于氟康唑的参照数据,具有较强的抗菌活性.利用Auto Dock 4.0程序研究了目标化合物3a^3j与大肠杆菌FabⅠ受体蛋白分子的相互作用和结合自由能变化规律.; 王美君卢俊瑞辛春伟刘金彪穆江蓓张贺张瑞波杨旭云王宏韫; 关键词：抗菌活性

全选清除导出

共1页<1>

王美君

合作作者

文献类型

领域

主题

机构

作者

传媒

年份

用户反馈

王美君

合作作者

文献类型

领域

主题

机构

作者

传媒

年份

用户登录

用户反馈