李阳彪
- 作品数：13 被引量：22H指数：3
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金中央级公益性科研院所基本科研业务费专项国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 9-取代环化小檗碱类似物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究
- 目的：通过合理药物设计，获得潜在抗肿瘤活性的新型生物碱类型-环化小檗碱，并以此为先导化合物进行结构修饰，总结9-取代衍生物的抗肿瘤构效关系。 方法：利用天然存在的两类重要生物碱- 小檗碱和苯骈菲里啶的化学结构与生物活性...
- 李阳彪赵午莉汪燕翔毕重文蒋建东邵荣光宋丹青
- 关键词：药物设计抗肿瘤活性药物合成构效关系
- 新的尿苷肽类抗生素及其作为抗结核病药物的用途
- 本发明涉及一类新的尿苷肽类抗生素及其作为抗结核病药物的用途。该尿苷肽类抗生素为式I化合物或其药学可接受的盐或溶剂合物，其中各符号如说明书所述。本发明还公开了式I化合物的制备方法，包含它们的药物组合物，以及它们作为抗感染性...
- 陈汝贤宋丹青李阳彪解云英许鸿章俞莹
- 文献传递
- 13-取代小檗碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：8
- 2013年
- 目的通过在小檗碱的13位上引入不同取代基,探讨13-取代小檗碱衍生物的体外抗肿瘤活性构效关系,并对其抗肿瘤作用机制开展初步研究。方法以小檗碱为起始原料,13-烷基小檗碱(3a-3j)可经选择性还原后与脂肪醛反应而制备;13-取代苄基小檗碱(3k-3n)可经碱性条件下丙酮加成后与取代溴苄反应而制备。采用磺酰罗丹明B(SRB)法和流式细胞仪分别检测化合物的肿瘤细胞活性及周期的影响。结果设计合成了14个目标化合物,其中7个为全新化合物,其结构经1H-NMR和高分辨质谱确证。所有目标物的抗肿瘤活性均强于小檗碱,其中3h对人肝癌HepG2细胞和白血病细胞HL60的IC50分别达到了0.08μg/mL和0.06μg/mL。初步构效关系研究表明:13位烷基取代衍生物活性明显优于13位苄基取代衍生物;13位烷基链长度适中时活性最好。初步作用机制显示:3h可将肿瘤细胞周期阻滞于G2/M期,使细胞增殖受阻,达到抗肿瘤效果。结论 13-取代小檗碱具有发展成为一类新型抗肿瘤药物的潜力。
- 赵午莉李阳彪李迎红汪燕翔毕重文邵荣光宋丹青
- 关键词：抗肿瘤构效关系白血病
- 环化小檗碱类似物和Sansanmycin A衍生物的设计、合成及活性研究
- 在开展小檗碱(BBR)类衍生物不同生物活性研究中，基于对相关有机反应的深刻理解，巧妙地对其进行了合理的逻辑推导，在BBR分子结构中的1-和13-位骈合了一个芳香环，由此成功构建了一类全新结构骨架的化合物一环化小檗碱(CB...
- 李阳彪
- 关键词：抗肿瘤活性构效关系
- N-芳乙基异喹啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：6
- 2012年
- 本研究采用一种简便的新方法设计合成了一系列全新结构的N-芳乙基异喹啉衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行了评价。其中化合物9a表现出较强的抗肿瘤活性,对人肝癌HepG2和大肠癌HCT116细胞的IC50值分别为2.52和1.99μg.mL–1。初步作用机制显示,9a可以将HepG2细胞周期阻滞于S期,使细胞增殖受阻,达到抗肿瘤效果。
- 汪燕翔赵午莉毕重文李阳彪邵荣光宋丹青
- 关键词：抗肿瘤构效关系
- 新型环化小檗碱类似物的发现及其抗肿瘤活性的研究
- 小檗碱又称黄连素,为毛茛科黄连属植物黄连、黄柏的根茎中提取的异喹啉类生物碱,属季铵类化合物。探索小檗碱抗肿瘤作用，采用生物学模型筛选发现此类新合成的化合物其具有良好的抗肿瘤活性。且初步结果表明环化小檗碱具有良好的抗肿瘤作...
- 赵午莉李阳彪何红伟宋丹青邵荣光
- 关键词：细胞凋亡小檗碱抗肿瘤活性
- 文献传递
- 环化的小檗碱衍生物及其制备方法和用途
- 本发明涉及环化的小檗碱衍生物及其制备方法和用途。本发明具体涉及式I化合物或其药学可接受的盐或溶剂合物，其中X为卤素；R选自：氢、C<Sub>1-6</Sub>烷基、苯基取代的C<Sub>1-6</Sub>烷基、C<Sub...
- 宋丹青邵荣光蒋建东李阳彪赵午莉毕重文汪燕翔
- 环化小檗碱类似物的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：12
- 2013年
- 本研究设计合成了一组全新结构骨架的环化小檗碱(CBBR)类衍生物并对其抗肿瘤活性进行了评价,其中化合物6c、6e和6g对人肝癌HepG2细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50值分别为176、123和91 nmol·L 1。尤其对阿霉素耐药的人乳腺癌MCF-7细胞也显示较好的抑制作用。初步作用机制显示,化合物6g阻滞肝癌HepG2细胞周期于G2/M期;在0.1 mg·mL 1时对DNA拓扑异构酶I(Top I)显示较强的抑制活性。研究结果为将此类化合物发展成一类新型抗肿瘤化合物奠定基础。
- 毕重文张彩霞李阳彪赵午莉邵荣光梅林宋丹青
- 关键词：抗肿瘤构效关系耐药拓扑异构酶
- 新的尿苷肽类抗生素及其作为抗结核病药物的用途
- 本发明涉及一类新的尿苷肽类抗生素及其作为抗结核病药物的用途。该尿苷肽类抗生素为式I化合物或其药学可接受的盐或溶剂合物，其中各符号如说明书所述。本发明还公开了式I化合物的制备方法，包含它们的药物组合物，以及它们作为抗感染性...
- 陈汝贤宋丹青李阳彪解云英许鸿章俞莹
- 文献传递
- 9-取代环化小檗碱类似物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究
- 目的通过合理药物设计,获得潜在抗肿瘤活性的新型生物碱类型-环化小檗碱,并以此为先导化合物进行结构修饰,总结9-取代衍生物的抗肿瘤构效关系。方法利用天然存在的两类重要生物碱-小檗碱和苯骈菲里啶的化学结构与生物活性相关性,合...
- 李阳彪赵午莉汪燕翔毕重文蒋建东邵荣光宋丹青
- 关键词：药物设计抗肿瘤活性先导化合物构效关系
- 文献传递
