李苏平
- 作品数：5 被引量：24H指数：3
- 供职机构：福建医科大学药学院药理学系更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金福建省科技厅社会发展重点项目福建省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 钩吻素子在大鼠体内的药物代谢动力学及组织分布被引量：17
- 2013年
- 目的建立HPLC测定大鼠血液和组织钩吻素子含量的方法,进而研究单次灌胃给予钩吻素子的大鼠体内药动学以及组织分布。方法采用萃取法预处理大鼠的血液和组织样品;建立HPLC-紫外检测法测定生物样品的钩吻素子含量。大鼠单次灌胃给予钩吻素子15mg/kg后,于不同时间点收集血液和组织样本,HPLC法测定大鼠血浆和组织中的钩吻素子含量,计算药代动力学参数。结果建立的HPLC测定血液和组织钩吻素子含量的方法,专属性好,线性范围分别为0.06～10.00μg/mL和0.08～5.00μg/mL,日内和日间RSD均<9%,提取回收率分别为80.03%～83.55%和64.20%～76.82%,方法回收率分别为99.21%～110.36%和91.87%～109.25%。雄性SD大鼠单次灌胃给予15mg/kg钩吻素子,达峰时间为(19.95±0.53)min,消除半衰期为(234.11±17.37)min,表观分布容积为(10.45±0.36)L/kg,曲线下面积为(142.35±5.86)mg·min·L-1。给药5min后,待检组织均检出钩吻素子,且多数组织浓度已达峰,组织浓度在胃、体脂、肝、肾、脾、小肠较高;随后,多数组织中的药物含量随时间推移而下降,但肝脏和小肠含量在给药后15min最高;给药60min后多数组织药物含量较低,其中骨骼肌和睾丸已低于检测限。结论本HPLC测定生物样品钩吻素子含量的方法操作简便,准确灵敏,可用于钩吻素子体内药动学研究;钩吻素子在大鼠体内的药代动力学符合二室模型;钩吻素子在大鼠体内分布迅速广泛,以消化道浓度为高,可透过血脑屏障,消除速度快。
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- 关键词：钩吻钩吻素子药代动力学色谱法高压液相
- 钩吻素子抗外周神经损伤导致诱发痛的效应被引量：3
- 2013年
- 目的：观察钩吻素子抗外周神经损伤致神经病理性疼痛中诱发痛的效应及其时效关系，分析脊髓是否为钩吻素子抗神经病理性疼痛的可能作用部位。方法在大鼠坐骨神经慢性束缚损伤（CCI）致神经病理性疼痛模型上，以热痛觉过敏为指标，观察连续皮下注射给予钩吻素子（0．28、7．0mg/kg，CCI术后第3～9d，每天2次）对CCI大鼠诱发痛的效应；观测单次皮下注射给予7．0mg/kg钩吻素子后第0．5，1，2，4，6h对CCI大鼠诱发痛的效应及时效关系；Dixon序贯法分别测定钩吻素子皮下和鞘内注射抗CCI大鼠诱发痛作用的ED50，分析脊髓是否为钩吻素子抗神经病理性疼痛的可能作用部位。结果连续皮下注射7．0mg/kg钩吻素子组在术后第3d首次给药后，痛阈即显著高于溶剂对照组，术后第9d效应最显著（翻转率为93．8％，有效率达100％）。单次皮下注射给予7．0mg/kg钩吻素子0．5h术侧足痛阈显著高于溶剂对照组（翻转率达62．9％，有效率达55．6％）；1h痛阈最高（翻转率达70．8％，有效率达77．8％），随后痛阈有所下降，但6h仍显著高于CCI＋saline组。单次皮下注射钩吻素子抗CCI大鼠诱发痛作用的ED50为1．074mg/kg，单次鞘内注射的ED50为每只41．4μg，远低于皮下注射的ED50。结论钩吻素子具有抗外周神经损伤致神经病理性疼痛中诱发痛的效应，单次给予0．5h内起效，持效约5．5h；脊髓可能是其发挥抗神经病理性疼痛效应的作用部位。
- 许盈李苏平廖婉婷金桂林俞昌喜
- 关键词：钩吻钩吻素子神经痛镇痛SPRAGUE-DAWLEY
- 钩吻素子抗神经病理性疼痛作用及其与脊髓致炎细胞因子的关系
- 神经病理性疼痛(neuropathicpain,NPP)是一种复杂的难以诊治的疾病,其临床特征为自发性疼痛(spontaneouspain)、痛觉过敏(hyperalgesia)和痛觉超敏(allodynia),是当今临...
- 李苏平
- 关键词：神经病理性疼痛钩吻素子动物模型
- 文献传递
- 神经病理性疼痛自发痛动物模型的研究进展被引量：2
- 2013年
- 神经病理性疼痛（neuropathic pain，NPP）作为慢性疼痛的一种，其临床特征为自发性疼痛、痛觉超敏和痛觉过敏，发病率高，发生机制尚未完全阐明。有调查显示，以上3种疼痛特征的发生率分别为100％、64％和38％，且在3种疼痛症状均出现的患者中，自发痛能更好地反映患者疼痛的“平均水平”和“最严重状态”[1]。
- 李苏平俞昌喜
- 关键词：神经病理性疼痛自发痛动物模型自发性疼痛痛觉过敏痛觉超敏
- 钩吻素子抗外周神经损伤致神经病理性疼痛中自发痛的效应被引量：7
- 2013年
- 目的观察钩吻素子抗外周神经损伤致神经病理性疼痛(NPP)中自发痛的效应。方法在大鼠坐骨神经慢性束缚损伤(CCI)NPP模型上,以术侧自发性抬足时间和足姿势评分为指标,观察单次(7.0,1.4,0.28mg/kg)、连续多次(7.0,0.28mg/kg,每日2次,连续7d)皮下注射给予钩吻素子对NPP中自发痛的效应。结果单次皮下注射给予钩吻素子剂量依赖性减少自发性抬足时间,其中7.0mg/kg组与对照组比较差别有统计学意义(P<0.01);单次皮下注射给予钩吻素子剂量依赖性降低足姿势评分,其中1.4,7.0mg/kg组与对照组比较差别有统计学意义(P<0.05和P<0.01)。连续多次给予钩吻素子减少自发性抬足时间,7.0mg/kg组在术后第3,5,7,9d自发性抬足时间均低于对照组(P<0.01);连续多次给予钩吻素子降低足姿势评分,7.0mg/kg组在术后第3,5,7,9d评分均低于对照组(P<0.05或P<0.01),到术后第9d疗效最强。结论钩吻素子具有抗外周神经损伤致NPP中自发痛的效应。
- 李苏平许盈凌倩洪志红刘铭杨渐俞昌喜
- 关键词：钩吻钩吻素子疼痛神经痛自发痛
