施玲丽
- 作品数：16 被引量：10H指数：2
- 供职机构：中国科学院上海应用物理研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金上海市科学技术委员会资助项目更多>>
- 相关领域：理学医药卫生生物学化学工程更多>>
- 多肽的^18F标记方法被引量：2
- 2008年
- 随着正电子发射断层显像(PET)技术的发展和多肽类药物研究取得的突破,过去的十年里,^(18)F标记多肽作为一种很有前途的PET显像探针备受关注,在标记技术和应用方面都取得了很多重要进展。本文将多肽的^(18)F标记方法进行总结归纳,分为11大类,分别介绍和比较。
- 施玲丽郭飞虎王妮周伟汪勇先张岚
- 关键词：多肽^18FPET
- p-(18)FFSTC的合成和初步动物学评价被引量：1
- 2010年
- 碳酸酐酶Ⅸ(CA Ⅸ)是一个非常有前景的肿瘤乏氧显像的靶点,而一些磺胺类化合物和CAⅨ有特异性结合。为研发一种用于CA Ⅸ检测的特异性正电子发射断层显像(PET)探针,应用点击化学(clickchem-istry)方法快速高效地合成了对CA Ⅸ有特异性结合的含氟磺胺类化合物1-(2-[18F]氟乙基)-N-(4-磺酰胺基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-酰胺(p-[18F]FSTC),合成时间约60min,标记率为90%,标记物经高效液相分离后放化纯度大于98%。p-[18F]FSTC在体内外稳定,正常小鼠体内分布结果显示,在血液中的清除较慢,脾、肺、肾和胃中的摄取较高。本工作为进一步研究18F标记的磺胺类化合物作为一种肿瘤乏氧显像PET探针提供了实验依据。
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- 关键词：PET肿瘤乏氧点击化学
- 对功能分子进行<Sup>18</Sup>F标记的方法
- 本发明公开了一种对功能分子进行<Sup>18</Sup>F标记的方法，其为下述两种方法中的任意一种：方法一：溶剂中，在Cu(I)的催化下，将化合物B和化合物C进行叠氮与端位炔基的1，3-偶极环加成反应，即可；方法二：溶剂...
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- 文献传递
- 碳酸酐酶Ⅸ在核医学中的研究进展被引量：1
- 2011年
- 碳酸酐酶Ⅸ(Carbonic anhydrase Ⅸ,CAⅨ)是碳酸酐酶家族(Carbonic anhydrases,CAs)的异构体之一,在许多肿瘤中过量表达,是一种与肿瘤相关的跨膜糖蛋白。它催化CO2水解为碳酸氢根和氢离子,维持肿瘤细胞内的pH,酸化细胞外环境,有利于肿瘤的生长和转移。在核医学的靶向诊断和治疗中,CAⅨ成为一个抗肿瘤药物的靶向目标,也成为病人病情的一个预后因子。CAⅨ抑制剂可以作为一种诊断药物,用于肿瘤的分子影像;也可以作为一种治疗药物,阻断CAⅨ所调控的通路。利用89Zr1、11In1、24I或125I标记靶向CAⅨ的单克隆抗体或其片段进行分子影像,能精确定位CAⅨ的分布,灵敏检测CAⅨ的表达情况;利用90Y1、31I1、77Lu或186Re标记靶向CAⅨ的单克隆抗体,在放免疫治疗中可有效延迟肿瘤的生长。本文对CAⅨ及其在核医学中的研究进展进行了综述。
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- 关键词：抑制剂核医学
- 一种含氟原子和三嗪环的磺胺类化合物的合成被引量：2
- 2008年
- 为开发一种新型碳酸酐酶抑制剂,并进一步合成一种检测肿瘤乏氧的PET分子影像探针,以4-氨基甲基苯磺酰胺盐酸盐、三嗪为主要起始原料,通过用2-氟乙醇、乙二醇对三嗪环加以修饰,合成了可能具有高亲和力和选择性的碳酸酐酶抑制剂4-{[4-(2-氟基乙氧基)-6-(2-羟基乙氧基)-1,3,5-三嗪-2-氨基]甲基}苯磺酰胺。该化合物含有碳酸酐酶抑制剂所含有的活性基团磺胺,同时含有氟原子和三嗪环,是个很有潜力的碳酸酐酶抑制剂,该化合物的总收率为18.5%,可用于下一步实验中的前期生物学评价和PET分子影像探针放射化学合成的参比化合物。
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- 关键词：碳酸酐酶抑制剂功能材料
- 一种苯磺酰胺类化合物及其中间体,及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种如式5所示的苯磺酰胺类化合物及其制备方法和其作为PET分子影像探针的标记前体，在制备PET分子影像探针中的应用。其制备方法简单，无高温、高压或敏感试剂的特殊要求。本发明还公开了该化合物的制备方法中所用的如...
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- 文献传递
- 一种苯磺酰胺类化合物及其中间体,及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种如式5所示的苯磺酰胺类化合物及其制备方法和其作为PET分子影像探针的标记前体，在制备PET分子影像探针中的应用。其制备方法简单，无高温、高压或敏感试剂的特殊要求。本发明还公开了该化合物的制备方法中所用的如...
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- 文献传递
- Click Chemistry合成1,2,3-三唑氨基酸衍生物被引量：3
- 2009年
- 通过W ong叠氮转化和亲核取代反应,分别合成了叠氮苯丙氨酸、叠氮丙氨酸、苄基叠氮,采用上述叠氮化物与L-炔丙基甘氨酸进行C lick反应,合成了3个1,4-取代1,2,3-三唑氨基酸衍生物:2-氨基-3-[1-(1-羧基-2-苯乙基)-1H-1,2,3-三唑-4-基]丙酸、3,3-′(1H-1,2,3-三唑-1,4-基)双(2-氨基丙酸)和2-氨基-3-(1H-1,2,3-三唑-1-苄基-4-基)丙酸,收率分别是76%、62%和68%,产物结构经核磁共振波谱、质谱、红外光谱进行了表征。1,2,3-三唑氨基酸衍生物含双功能螯合基团,是很有潜力的fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+放射性标记配体。
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- 关键词：CLICKCHEMISTRY1,3-偶极环加成叠氮化物功能材料
- 一种对化合物进行[<Sup>18</Sup>F]标记的方法
- 本发明公开了一种对化合物进行[<Sup>18</Sup>F]标记的方法，包含下列步骤：溶剂中，在Cu(I)的催化下，将化合物B<Sub>1</Sub>，B<Sub>2</Sub>...B<Sub>n</Sub>的混合物与...
- 张岚贾丽娜李剑波施玲丽
- 整合素α_vβ_3靶向PET探针^(18)F-c(RGDfK)在Cu(Ⅰ)催化体系中的点击合成被引量：2
- 2012年
- 通过2-叠氮乙基对甲苯磺酸酯的18F-亲核取代反应,制备了[18F]2-氟叠氮乙烷,并与丙炔酸修饰的c(RGDfK)反应,采用常用的CuSO4/NaVc催化体系,并尝试了CuI(s)和CuI/NH4OH 2种催化体系,通过点击化学方法合成了整合素αvβ3靶向PET探针[18F]氟乙基-1,4-取代1,2,3-三唑c(RGDfK)[18F-c(RGD-fK)].在CuSO4/NaVc的催化下,18F-c(RGDfK)的总合成时间约为60 min,总收率62%(从[18F]F-起计,经过衰变校正).实验结果表明,点击化学方法高效便捷,适于多肽的18F标记.
- 施玲丽李剑波王成贾丽娜汪勇先张岚
- 关键词：1,3-偶极环加成叠氮化物
