周博
- 作品数:4 被引量:12H指数:2
- 供职机构:中山大学化学与化学工程学院更多>>
- 相关领域:化学工程医药卫生理学文化科学更多>>
- 多羟基磺胺席夫碱对碳酸酐酶抑制活性的研究
- 2011年
- 磺胺席夫碱是较好的碳酸酐酶抑制剂,然而对于多羟基磺胺席夫碱的抑制活性研究较少。文章采用微波辅助合成法设计合成了18种多羟基磺胺席夫碱,通过测定该系列化合物对牛碳酸酐酶活性半抑制浓度来评定其抑制活性,探索化合物分子中羟基对碳酸酐酶催化活性的影响。结果表明,对照的4-羟基苯甲醛-4-氨基苯磺酰胺席夫碱(化合物5)对牛红细胞碳酸酐酶的IC50值>20μmol.L-1,大部分的席夫碱的IC50值均<5μmol.L-1,其中2,4,6-三羟基苯甲醛-4-氨基苯磺酰胺席夫碱(化合物3)的IC50值达到0.86μmol.L-1,说明磺胺类席夫碱分子结构上羟基的数目和位置对抑制活性有明显的影响。
- 周博郑挺梁学锋黄时绵黄美欣闫素君马林
- 关键词:碳酸酐酶抑制剂微波辅助合成
- 多羟基苯甲醛希夫碱的微波辅助合成及其生物活性研究--推荐一个化学生物学综合实验
- 近年来,国内许多高校在化学生物学专业人才培养方面已经做了大量工作,注重了化学、生物两方面知识和技能的复合。在化学生物学综合实验中,经过多年的探索,不断的完善和改进,选择了多羟基苯甲醛希夫碱的微波辅助合成及其生物活性研究作...
- 马林郑挺梁学锋黄时绵周博黄美欣闫素君
- 关键词:化学课程
- 文献传递
- 多羟基苯甲醛席夫碱的合成及其α-葡萄糖苷酶抑制活性被引量:6
- 2011年
- 目的设计合成系列多羟基苯甲醛席夫碱,初步测定其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法以羟基取代苯甲醛及芳香胺为原料,采用微波辅助合成法合成多羟基苯甲醛席夫碱,并对目标化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性实验。结果合成了18个目标化合物,其结构均经红外光谱及核磁共振氢谱确证,化合物2、3、4、8、13、14、15、16为已知化合物,其余10个化合物为新化合物。结论所合成的目标化合物具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中3-羟基苯胺-3,4-二羟基苯甲醛席夫碱(10)、3-羟基苯胺-2,4,6-三羟基苯甲醛席夫碱(12)、苯胺-2,4-二羟基苯甲醛席夫碱(15)的α-葡萄糖苷酶抑制活性均强于参照物白藜芦醇(IC50=23.9μmol.L-1),它们的IC50值分别为8.93、4.69、8.59μmol.L-1。酶抑制动力学实验表明该系列化合物为α-葡萄糖苷酶的非竞争性抑制剂。
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- 多羟基苯甲醛席夫碱的抗氧化性能研究被引量:6
- 2011年
- 微波辅助法快速合成26个多羟基苯甲醛席夫碱系列化合物,并从清除羟基自由基和DPPH自由基能力两方面研究了该系列化合物的体外抗氧化活性。结果表明,该系列化合物对上述两种自由基均有较好的清除效果,其中清除羟基自由基的EC50值介于23~187μmol/L,清除率为27.54%~237.2%,清除效果比Vc强;而清除DPPH自由基的EC50值介于6.7~7.2μmol/L,清除率处于58.0%~69.1%之间,过半测试化合物的清除能力强于Vc。
- 梁学锋黄美欣周博郑挺黄时绵闫素君马林
- 关键词:抗氧化性羟基自由基DPPH自由基