刘瑞武
- 作品数：13 被引量：8H指数：2
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 3,4-二氢-海南新碱类似物的合成及抗溃疡作用
- 1998年
- 为考察３，４二氢海南新碱类似物Ｃ１取代基对化合物抗溃疡活性的影响，设计并合成了１３对共２６个新的３，４二氢海南新碱类似物，Ａ，Ｂ互为非对映异构体，大部分化合物在大鼠冷应激溃疡模型中有一定的抗溃疡活性，其中ＩＸ３Ａ，ＩＸ７Ａ，ＩＸ８Ａ，ＩＸ１２Ａ，ＩＸ１２Ｂ，ＩＸ１３Ａ６个化合物表现较强活性，超过西咪替丁。
- 刘瑞武高由松张守仁梁晓天
- 关键词：抗溃疡构效关系
- 10位结构修饰14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量：3
- 2000年
- 为了寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好又不依赖自然资源的新一代紫杉醇类抗癌药 ,以组织培养得到的紫杉烷sinenxanA为最初起始原料 ,以紫杉烷中间体 (3)和 (16 )为合成原料合成了 10位为羰基、羟基、甲氧基乙酸酯、苄氧基乙酸酯、羟乙酸酯等共 6个新的 14β 侧链紫杉醇衍生物 .并对目标化合物进行了抗肿瘤体外试验和微管蛋白聚合试验 .结果表明所有化合物对KB细胞的IC50 >10 μg ,在浓度为 10～ 5 μmol/L时对微管蛋白无聚合作用 .说明分子的 10位结构修饰对活性无明显影响 .
- 刘瑞武尹大力郭积玉梁晓天龟尾一弥关口喜功
- 关键词：紫杉醇
- 14β—侧链紫杉醇类似物的合成
- 1999年
- Sinenxan A(2)是一从红豆杉组织培养物中分离得到的具有紫杉醇母核A／B／C环骨架的化合物，以该化合物为起始原料，通过4，20－双键合成D－环，在14β－位引入侧链等合成了1，7，9，13－脱氧－14β－侧链紫杉醇类似物4和5，这两个化合物在体外活性实验中，对KB，A2780和HCT－8细胞株的细胞毒性比紫杉醇显著降低，10μmol.L^-1浓度下对微管蛋白聚合没有作用。
- 尹大力刘瑞武等
- 紫杉醇类似物的合成研究
- 1997年
- 刘瑞武王东辉
- 关键词：紫杉醇PACLITAXELTAXOL紫杉烷抗癌药
- 新的沉香呋喃衍生物,它们的制备方法,含它们的药物组合物及它们作为药物的用途
- 式(Ⅰ)化合物或其立体异构体,其制备方法,含有它们的药物组合物及它们作为药物的用途,其中式中各基团定义详见说明书和权利要求书。
- 郭积玉王维君方洪钜尹大力孙素娟刘瑞武李春刘海帆王东辉
- 文献传递
- 新的沉香呋喃衍生物,它们的制备方法,含它们的药物组合物及它们作为药物的用途
- 式(I)化合物或其立体异构体，其制备方法，含有它们的药物组合物及它们作为药物的用途，其中式中各基团定义详见说明书和权利要求书。
- 郭积玉王维君方洪钜尹大力孙素娟刘瑞武李春刘海帆王东辉
- 文献传递
- 去氢白木香醇衍生物作为治疗或预防脑退行性病变的药物
- 本发明涉及去氢白木香醇衍生物或其药用盐作为治疗或预防脑退行性疾病或症状的药物,含它们的药物组合物及它们在制备用于治疗或预防脑退行性疾病或症状药物中的用途。
- 郭积玉王维君方洪矩尹大力李春刘瑞武
- 文献传递
- 新型抗癌紫杉烷化合物的合成研究
- 1999年
- 李春刘瑞武郭积玉梁晓天
- 关键词：紫杉烷紫杉醇抗肿瘤活性生物活性分子力学
- 新型抗癌紫杉烷化俣物的合成研究
- 李春刘瑞武郭积玉
- 关键词：抗癌药物
- 文献传递
- 14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量：1
- 2000年
- 为了寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好又不依赖自然资源的新一代紫杉醇类抗癌药 ,以组织培养得到的紫杉烷 sinenxan A为最初起始原料 ,以中间体 6为本文合成原料分别经 5步和 6步合成了两个新的 14β-侧链紫杉醇衍生物 ,并首次观察到紫杉烷的 10位羰基 / 9位羟基在硅胶中转变为 10位羟基 / 9位羰基。将目标化合物进行了抗肿瘤体外试验和微管聚合试验。结果表明 ,这两个化合物对 KB细胞的 IC50 >10 μg,在浓度为 10 μM时对微管无聚合作用。
- 刘瑞武尹大力郭积玉梁晓天龟尾一弥关口喜功
- 关键词：生物合成抗肿瘤活性
