陈文浩
- 作品数:12 被引量:7H指数:2
- 供职机构:中国药科大学更多>>
- 相关领域:化学工程医药卫生更多>>
- S-甲基-N-氰基-N'-(3-吡啶基)异硫脲与胺反应产物的研究
- 1996年
- 本文报道了S-甲基-N-氰基-N′-(3-吡啶基)异硫脲与胺的反应产物,产物结构主要取决于胺的结构。与位阻小的脂肪胺或脂环胺反应时,只生成正常产物氰胍衍生物;而与位阻较大的脂环胺反应时,除正常产物氰胍衍生物外,还同时生成共轭二亚胺或亚胺类副产物;与位阻很大的胺反应时,只生成共轭二亚胺类副产物。所有这些共轭二亚胺或亚胺类副产物均为未见文献报道的新化合物。
- 刘寿平陈文浩许国友华维一彭司勋
- Pinacidil的硫脲/氰胍类似物降压活性的定量构效关系研究
- 1997年
- 以POLYGEN软件包中的CHARMm程序和集团坐标轮换法对合成的15个pinacidil类似物及副产物的结构进行计算机分子模拟,分别以MM2法和CDNO/2法计算了上述化合物的11个分子力学和13个量子化学结构参数,将所得的结构参数与化合物的血管舒张活性进行相关分析,以逐步回归分析建立了两个相关性较好的方程。lg1/IC50(1)=-0.1259+1.711DM+0.0930PS(n=16,R=0.7444;S=1.3121,F=8.0771>F2,13(α≤0.01)=6.70);lg1/IC50(2)=1.2114-28.7840QN(1)+0.1265DM(n=16,R=0.7658,S=0.4616,F=9.2182>F2,13(α≤0.01)=6.70)。结果表明,化合物的血管扩张活性随分子偶极矩(DM)、分子的溶剂可及疏水性表面积与亲水性表面积的比值(PS)、吡啶基氮原子电荷的绝对值[QN(1)]的增大而增大,化合物的血管扩张活性主要取决于分子的电荷分布和分子的疏水性。
- 刘寿平黄文龙陈文浩华维彭司勋
- 关键词:PINACIDIL类似物定量构效关系硫脲
- 抗血小板聚集药物Picotamide及其类似物的合成被引量:1
- 1992年
- 为寻找新的血小板聚集抑制剂,根据Picotamide具有选择性抑制血栓素合成和阻断血小板血栓素受体的双重作用,合成了Picotamide及其15个类似物。对中间体3-氨甲基吡啶的合成进行了摸索,采用3-腈基吡啶酸性溶剂中常压氢化的方法,反应条件温和。通过元素分析、质谱、核磁和红外图谱确定了合成化合物的结构。
- 仝泽恩陈文浩彭司勋
- 关键词:血小板聚集抑制剂
- 1-氨基-3-(氮杂环基烷基)-2,4-咪唑二酮的合成方法
- 一种1-氨基-3-(氮杂环基烷基)-2,4-咪唑二酮的合成方法,它是将1-苯亚甲氨基海特因碱金属盐与α,ω-二卤代烷烃反应,生成化合物1-苯亚甲氨基-3-(ω-卤代烃基)-2,4-咪唑二酮,再与氮杂环在非质子极性溶剂中、...
- 夏霖杜吕佩陈文浩
- 文献传递
- 1-氨基-3-(氮杂环基烷基)-2,4-咪唑二酮的合成方法
- 一种1-氨基-3-(氮杂环基烷基)-2,4-咪唑二酮的合成方法,它是将1-苯亚甲氨基海特因碱金属盐与α,ω-二卤代烷烃反应,生成化合物1-苯亚甲氨基-3-(ω-卤代烃基)-2,4-咪唑二酮,再与氮杂环在非质子极性溶剂中、...
- 夏霖杜吕佩陈文浩
- 文献传递
- N-取代甘氨酸酰化物的合成
- 1990年
- 为了寻找新的血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI),我们合成了8个N-取代甘氨酸酰化物,它们为对-羟基苯甲酰-N-取代甘氨酸、2,4-二氧苯氧乙酰-N-取代甘氨酸、邻-苯二甲酰-N-取代甘氨酸和6-硝基-8-甲氧基香豆素-3-甲酰-N-取代甘氨酸等三类化合物。为避免各步反应产物不易分离带来的麻烦,分别用酰氯法、酸酐法和DCC法合成这些化合物,用常规结晶方法即可精制产物。药理试验表明这些化合物没有显著的ACE活性。
- 陈文浩李敏芝张晓薇乔林
- 关键词:甘氨酸抑制剂
- 钾通道开放剂Pinacidil及其类似物的合成(英文)被引量:1
- 1993年
- 不同烷基取代的吡啶氰胍类化合物均具一定降压活性,Pinacidil是这类药物的代表,为一新型的降压药物。我们设计并合成了10个3-吡啶取代的类似物(均未见文献报道),并通过元素分析,MS,~1HNMR和IR确定了它们的结构。初步的药理试验表明,大部分化合物均有一定的降压活性,深入的药理工作正在进行之中。
- 陈建勇陈文浩彭司勋
- 关键词:钾通道开放剂PINACIDIL降压药
- γ-谷氨酰-3-羧基-4-硝基苯胺单铵盐的制备方法
- 一种用作生化检验试剂的γ-谷氨酰-3-羧基-4-硝基苯胺单铵盐的制备方法,以纯度99.5%以上的3-羧基-4-硝基苯胺和[α]<Sub>D</Sub><Sup>25</Sup>—43°的邻苯二甲酰-L-谷氨酸酐为原料,在...
- 陈文浩朱巧庆程光炘董纯定
- 文献传递
- 从甘蔗皮及渣中提取β-谷甾醇被引量:3
- 1991年
- 薯芋皂素是合成甾体药物的原料,由于其需求量的增加,而含薯芋皂素的野生植物资源又急剧减少,人工栽培的薯芋生长期长,成本高,含量很低,为此一些先进国家致力于改用其他动植物资源,例如应用微生物降解甾醇C17的侧链已获得成功。目前豆甾醇。
- 陈文浩朱巧庆
- 关键词:甘蔗甘蔗皮甘蔗渣
- 3,5,3′,5′-四甲联苯胺及其盐酸盐的制备方法
- 3,5,3′,5′-四甲基联苯胺及其盐酸盐的制备方法,以2,6-二甲基苯胺为原料,经氧化还原及分子重排反应制备产品,减少氟化剂高铁化钾用量,中间体硅胶柱层析时用石油醚作为洗脱剂,得到粗产品后,不经游离碱阶段,直接用甲醇重...
- 陈文浩朱巧庆董纯定程光炘
- 文献传递