金晶
- 作品数：3 被引量：2H指数：1
- 供职机构：武汉理工大学化学工程学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家大学生创新性实验计划更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 壬二酸固体分散体的制备及其表征
- 2012年
- 目的:制备壬二酸固体分散体,改善壬二酸的溶出度,从而提高其生物利用度。方法:分别以聚乙二醇6000(PEG)、泊洛沙姆188为载体并选取药物与其不同比例(1:3、1:6、1:9),采用熔融法、溶剂-熔融法制备壬二酸固体分散体,并对其进行体外溶出度的考察及比较;采用差示扫描量热法、X射线粉末衍射法鉴别壬二酸在固体分散体中的存在状态。结果:以PEG为载体的固体分散体的药物溶出优于以泊洛沙姆188为载体的固体分散体(90min内溶出分别为100%和80%);且当药物与PEG的比例为1:9时,药物的溶出效果最好,与原料药比较药物溶出50%所需的时间大大缩短(12.65、45.65min)。壬二酸-PEG固体分散体中药物部分呈分子状态分散,部分呈微晶状态分散。结论:壬二酸与PEG(1:9)的固体分散体能显著提高药物的溶出度。
- 金晶刘小平徐海星
- 关键词：壬二酸固体分散体聚乙二醇6000泊洛沙姆188体外溶出度
- 索菲那新的合成被引量：2
- 2012年
- 以β-苯乙胺为原料,经酰化生成N-苯乙基苯甲酰胺,再与多聚磷酸(PPA)反应生成1-苯基-3,4-二氢异喹啉,经还原生成1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉,拆分得到(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉,最后经酰化、酯化得到最终产物索菲那新(1-(S)-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-甲酸-3-(R)-奎宁环酯),反应总收率21.79%,产物结构由1 H-NMR光谱表征.该工艺制备索菲那新的方法简单,原料便宜,后处理容易,适用于工业化生产.
- 张毅申永存金晶杨晓婷严罗一
- 关键词：手性拆分多聚磷酸
- 联萘二甲酸的合成与拆分
- 2012年
- 光学纯的联萘二甲酸是不对称催化反应的重要催化剂和合成中间体,但由于制备困难,目前并未得到广泛的应用.以廉价的2-甲基萘为原料,经过2次溴代、水解成醇,继而氧化成羧酸,再经酯化、乌尔曼偶联反应、水解得到消旋的联萘二甲酸,然后用奎宁拆分,最终生成光学纯的联萘二甲酸.操作简单安全,原料廉价易得,拆分前总收率为50.8%,最终产品的光学纯度值为99%.
- 申永存金晶张毅杨晓婷严罗一
- 关键词：手性拆分收率
