赵建宏
- 作品数：47 被引量：48H指数：4
- 供职机构：华东理工大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金中央高校基本科研业务费专项资金上海市自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程文化科学理学更多>>
- 制药工程专业学生创新能力培养的探索被引量：5
- 2020年
- 为了培养学生的创新能力,通过多年探索和实践,形成多角色全过程的创新教育模式以及四要素循环发展和团队合作机制。同时,基于全国大学生制药工程设计竞赛需要,对制药工程专业核心课程和实践教学进行了改革。
- 罗晓燕宋恭华刘宏伟冀亚飞韩伟张敏赵建宏
- 关键词：制药工程创新教育模式
- 托法替尼中间体的合成工艺改进
- 2024年
- 以丙二腈为起始原料,与溴代乙醛缩二乙醇(2)发生α-烷基化反应,后经硫脲环合、脱保护、环合、酸化、脱除巯基、Sandmeyer氯代等反应,得到托法替尼中间体,4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(1),总收率49%(以2计),纯度99.10%。该工艺有3点创新:(1)将巯基化合物成盐,直接从反应溶剂乙醇中析出,克服了巯基化合物难以纯化的技术难点,以较高收率(85%)制得4,6-二氨基-5-(2,2-二乙氧基乙基)嘧啶-2-硫醇钾盐(4);(2)一锅三步实现盐酸存在下的脱保护、环合、酸化反应,得到4-氨基-7H-吡咯[2,3-d]嘧啶-2-硫醇(5),简化了工序;(3)成功革除了三氯氧磷、2-甲基-3,3-二氯丙烯腈、2-氯乙醛等有毒试剂的使用,工艺更安全,尤其是三氯氧磷的革除大幅减少了三废,绿色环保。优化后的工艺原料经济易得、反应条件温和、操作简便、收率提高,适合工业化生产。
- 朱俊孙缜张耀华喻婕赵建宏
- 关键词：中间体
- N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺的制备方法
- 本发明涉及一种N,N,6‑三甲基‑2‑(4‑甲基苯基)咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑乙酰胺的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括步骤：在缩合剂的作用下将6‑甲基‑2‑(4‑甲基苯基)咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑乙酸...
- 赵建宏关禹户晖廖凡马磊楼开炎张敏赵金媛马立荣陈春燕
- 文献传递
- 取代苯基吡喃酮类化合物的设计及全合成
- 硝基苯基吡喃酮类化合物是在对不同种类的Streptomyces的菌丝体有毒代谢物的研究中,发现和分离出来的,具有广泛的生物活性,如抗菌和杀虫等.为了研究这类谷物的构效关系,作者以其中具有良好抗菌活性和强烈杀虫效果的Lut...
- 赵建宏
- 关键词：吡喃酮WITTIG反应
- 知母皂苷元结构修饰的衍生物、其药物组合物及其应用
- 本发明涉及一种知母皂苷元结构修饰的衍生物，其特征在于，所述的知母皂苷元结构修饰的衍生物的结构式如通式(1)所示，<Image file="DDA0001271191970000011.GIF" he="443" imgC...
- 马磊王蕊潘辉董栋赵建宏尹欢欢杨桂香
- 文献传递
- 羟基氯喹衍生物及其制备方法、应用
- 本发明公开了羟基氯喹衍生物及其制备方法、应用。本发明提供了一种如式I所示的羟基氯喹衍生物和一种如式II所示的羟基氯喹衍生物。本发明还提供了一种羟基氯喹衍生物I和一种羟基氯喹衍生物II作为羟基氯喹或其盐杂质对照品的应用。本...
- 赵建宏陈春燕马立荣赵金媛马磊李杰杨俊雷青云蔡基伟刘子越
- 文献传递
- 阿贝西利的合成研究进展被引量：1
- 2021年
- 阿贝西利是经FDA批准上市的新型细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂,临床用于治疗晚期或转移性乳腺癌。本文分别对阿贝西利及其重要中间体的合成方法进行了总结和概括,并对各路线进行了简要评述。
- 李瑞鹏夏广新赵建宏谢建树邓卫平
- 关键词：抗乳腺癌
- 知母皂苷元结构修饰的衍生物的应用以及药物组合物
- 本发明涉及一种知母皂苷元结构修饰的衍生物，其特征在于，所述的知母皂苷元结构修饰的衍生物的结构式如通式(1)所示，<Image file="DDA0001271191970000011.GIF" he="443" imgC...
- 马磊王蕊潘辉董栋赵建宏尹欢欢杨桂香
- 文献传递
- 知母皂苷元结构修饰的衍生物、其药物组合物及其应用
- 本发明涉及一种知母皂苷元结构修饰的衍生物，其特征在于，所述的知母皂苷元结构修饰的衍生物的结构式如式(I)(II)所示，<Image file="DDA0000662691970000011.GIF" he="239" i...
- 马磊王蕊周南南徐婷赵建宏张骥张忠国徐刘昕杨雅琴熊加伟尹欢欢潘辉
- 文献传递
- 新版《化学制药工艺学》教材中甲氧苄啶章节的构思安排被引量：1
- 2016年
- 本文介绍了第四版《化学制药工艺学》教材中甲氧苄啶(TMP)章节的构思安排。在新一代TMP生产工艺内容的编写中,新教材点明了新旧路线在合成反应高效性和经济性方面的本质差异,以Michael加成反应原理解释了相似3-氨基丙烯腈中间体在反应活性上的不同,突出了不同溴化反应机理对"二溴醛"工艺配置的指导作用,适时公开了新的绿色甲氧基化技术应用成果。这些构思轮廓基本覆盖了新一代TMP核心生产技术内容。
- 冀亚飞赵建宏廖道华管海英刘宏伟宋恭华
- 关键词：甲氧苄啶教材编写合成工艺绿色化学
