董丽春
- 作品数：5 被引量：4H指数：2
- 供职机构：昆明医科大学更多>>
- 发文基金：云南省自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- LC-MS/MS法测定人血浆中表柔比星浓度及其药动学研究
- 2014年
- 目的：建立测定人血浆中表柔比星浓度的方法并研究其药动学行为。方法：以液-液萃取法进行样品前处理,采用液-质联用法进样测定。色谱柱为Zorbax Eclipse XDB-C18,流动相为甲醇-水（含0.1%甲酸）（55∶45）,流速为0.3 ml/min。电喷雾离子化电离源（ESI）,正离子方式检测,扫描方式为多反应监测（MRM）,用于定量的离子分别为表柔比星m/z 544.2→397.1和柔红霉素（内标）m/z 528→321。结果：表柔比星血药浓度在0.506~202.4 ng/ml范围内线性关系良好,最低定量限（LLOQ）为0.506 ng/ml;提取回收率均〉80%,方法回收率为95.09%~112.93%,日内、日间精密度良好（RSD〈4%）。4名患者应用表柔比星治疗后,药动学参数cmax、t1/2、tmax、AUC0-144 h分别为（37.54±21.13）μg/L、（38.02±7.63）h、（47.00±8.25）h、（1 132.81±414.92）μg·h/L。结论：本方法经考察符合生物样品的分析要求,可以应用于临床上血浆中表柔比星浓度的测定和药动学研究。
- 杨润祥冯恩富董超杨芳董丽春贺建昌
- 关键词：液-质联用法表柔比星药动学
- 硝苯地平缓释胶囊健康人体生物等效性研究
- 目的:研究两种硝苯地平缓释胶囊在健康人体内的药动学及生物等效性。方法:20名男性健康志愿者按开放、随机、自身交叉对照设计,依次进行单剂量单次(20mg/粒)和单剂量多次给药(20 mg(1粒)/次,2次/日,连续6日)。...
- 贺建昌徐贵丽冯恩富张青董丽春田蜜
- 关键词：药理作用硝苯地平生物等效性药代动力学
- 文献传递
- 餐时给药条件下盐酸伊伐布雷定片在健康人体的药动-药效学研究
- 2016年
- 目的:阐明健康志愿受试者经单次和多次餐时口服盐酸伊伐布雷定片后,原型药伊伐布雷定、代谢产物去甲伊伐布雷定(S-18982)的体内动态变化规律及其对心率和心率-收缩压乘积的影响。方法:(1)采用随机、开放、自身交叉设计的研究方法。12名受试者交叉单次餐时口服盐酸伊伐布雷定片5、10和15 mg,采集给药前及给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36和48 h血样。单次给药结束后12名受试者分别于早、晚餐时用药各5 mg,连续5 d(共9次),采集第3~5天早上用药前、第5天早上用药后(按单次给药时间点)血样。用LC-MS/MS法测定伊伐布雷定和S-18982血药浓度,DAS 3.0计算药代参数并评价药物蓄积性。(2)采集单次给药各周期和多次给药第5天给药前及给药后24 h内心率和血压,进行药效分析。结果:(1)单次给药5、10和15 mg后,原型药及S-18982的C_(max)分别为(18±7)、(36±18)和(45±24)μg/L,(2.6±0.8)、(4.9±1.9)和(6.9±1.7)μg/L;AUC0-48 h分别为(55±20)、(124±47)和(186±79)μg·h·L^(-1),(15±4)、(35±9)和(57±15)μg·h·L^(-1)。原型药和S-18982的t_(max)、t1/2分别在1.5~1.9 h、2.3~2.9 h和1.8~2.4 h、8.0~9.3 h范围内。多次给药5 mg后原型药和S-18982的C_(max)、AUC_(0-48 h)分别为(21±9)、(78±31)μg/L和(3.6±1.3)、(34±14)μg·h·L^(-1)。(2)药物对受试者心率和心率-收缩压乘积都有降低作用且呈剂量依赖性,给药后约3 h(比t_(max)延迟约1~2 h)时作用最强,可持续至9~12 h。结论:(1)餐时给药条件下单次给药伊伐布雷定及其代谢产物S-18982的吸收程度C_(max)和AUC_(0-48 h)在5~15 mg剂量范围内呈线性规律;原型药吸收达峰较S-18982略快,消除较S-18982快。多次给药后两物质血浆浓度与单次给药相比有所提高,但均无明显蓄积情况发生。(2)盐酸伊伐布雷定片可降低健康受试者心率、心率-收缩压乘积,对收缩压影响较小。
- 董丽春贺建昌冯恩富刘苗李文锋龚媛媛余崇静吕安安李星仪杜鹏徐贵丽
- 关键词：伊伐布雷定药动学药效学
- 茶苯海明口腔崩解片及其普通片在恒河猴体内的药代动力学比较(英文)被引量：2
- 2010年
- 目的:比较茶苯海明口腔崩解片及其普通片在恒河猴体内的药代动力学特征。方法:采用随机、自身对照方法考察两制剂在恒河猴体内的药代动力学特点;采用HPLC-UV法测定分别口服给予相应剂量的药物(均为茶苯海明50 mg)后恒河猴体内血药浓度;并采用DAS2.0对药代动力学参数进行统计分析。结果:茶苯海明口腔崩解片相对生物利用度(F_(0-12h),F_(0-∞))分别为(154±42)%和(150±53)%。两制剂间的血药浓度时间-曲线下面积(AUC_(0-∞))差异无统计学意义(P>0.05),而C_(max)和AUC_(0-12)差异有统计学意义(P<0.05)。此外,茶苯海明口腔崩解片t_(max)与普通片比较明显缩短,但差异无统计学意义(P>0.05)。茶苯海明在恒河猴空白血浆中10～2000 ng/mL浓度范围内线性良好(r=0.99995),最低检测限(LLOQ)10 ng/mL。其他确证数据如准确度、精密度等均在要求范围内。结论:茶苯海明口腔崩解片在体内吸收比普通片快。
- 贺建昌刘迪冯恩富张青董丽春徐贵丽
- 关键词：茶苯海明口腔崩解片药代动力学
- 豆腐果苷理化常数的测定被引量：2
- 2010年
- 目的:测定豆腐果苷油水分配系数、溶解度和pKa值等理化常数。方法:参照《中国药典》(2005版)相关方法测定豆腐果苷在不同水溶液及不同有机溶剂中的近似溶解度;采用电位滴定法测定豆腐果苷的pKa值;采用摇瓶法测定豆腐果苷在不同的pH下的表观油水分配系数。结果:豆腐果苷属微溶药物,且在乙醚、乙酸乙酯和氯仿等有机溶剂中几乎不溶;豆腐果苷显弱酸性,pKa值为5.65±0.13。豆腐果苷的表观油水分配系数随pH值的升高而降低,且符合logP=-0.0211pH-1.0174的函数关系。在生理条件pH7.4时,豆腐果苷表观油水分配系数为0.067。在(25±0.1)℃条件下,豆腐果苷真实油水分配系数为0.0834。结论:豆腐果苷是一种脂溶性较差的弱酸性微溶药物。
- 贺建昌郎丽巍张青董丽春陈芳徐贵丽
- 关键词：豆腐果苷解离常数表观油水分配系数
