王瑞杉 作品数:9 被引量:8 H指数:1 供职机构: 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所 更多>> 发文基金: 国家教育部博士点基金 中央高校基本科研业务费专项资金 国家科技重大专项 更多>> 相关领域: 医药卫生 生物学 哲学宗教 农业科学 更多>>
酶的杂泛性与多样性导向活性天然产物的分子创新及药物发现 多种酶具有杂泛性(Promiscuity),即具有底物的宽泛性与反应的多样性,在复杂结构活性天然产物的结构优化与药物发现中具重要意义。本文将主要介结新颖糖基转移酶(Glycosyltransferase)、异戊烯基转移酶... 陈日道 解可波 陈大伟 刘晓 李建华 王瑞杉 戴均贵文献传递 柘树悬浮培养细胞的化学成分研究 被引量:7 2012年 采用硅胶柱色谱,半制备HPLC,Sephadex LH-20等分离和纯化技术,从柘树悬浮细胞培养物中分离得到了10个化合物,依据其理化性质和各种波谱技术分别鉴定为1,3,5-三羟基-4-异戊烯基酮(1),怀特酮(2),6-异戊烯基芹菜素(3),甘草黄酮C(4),柘树黄酮C(5),erythrivarone A(6),derrone(7),红花素(8),染料木素(9)和香橙素(10)。其中化合物1为酮类化合物,化合物2~10为黄酮类化合物,化合物1是从该植物中未曾分离得到的化合物。 尹云泽 王瑞杉 陈日道 乔立瑞 杨林 王春梅 戴均贵关键词:悬浮细胞 黄酮类化合物 [口山]酮 天然海水高盐条件对海绵相关细菌抗菌活性及次级代谢产物的影响 被引量:1 2014年 海洋微生物生活在高盐、高压、低温、低光照、寡营养、弱碱性的海洋环境中,因而形成了独特的生理特征和代谢机制,可产生与陆生微生物结构与活性迥然不同的次级代谢产物,如生物碱、萜类、环肽类和聚酮类等[1-2],成为海洋药物的重要来源之一。从海洋放线菌中分离得到的salinisporamide A 已经完成了 I 期临床研究,用于治疗多发性骨髓瘤[3]。以从海洋真菌 Aspergillus sp. CNC-139中获得的化合物为模板合成的 plinabulin(NPI-2358)已经进入II 期临床研究,用于治疗非小细胞肺癌[4]。来自于卡纳里水域深海沉积物中的链霉菌 NTK937产生的 caboxamycin是一种新型的苯并噁唑抗生素,显示出较强的抗菌活性,对革兰阳性菌枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)IC50仅为8μmol/L[5]。海洋是一个特殊的生态系统,据文献报道,通过模拟海洋环境的拟生态培养,可以诱导海洋真菌产生新的活性代谢产物[6-9]。同时有研究表明,高盐条件造成的极端环境(如高渗透压和营养剥夺等)可以激活生物体内的沉默基因或次级代谢产物合成酶,进而使海洋等来源的耐盐真菌产生新的活性化合物[10-11]。另据文献报道,培养基盐度对海洋真菌的活性物质具有显著影响,其生物活性和活性物质的种类和产量可能有较大的差别[12-13]。但是,应用天然海水培养基探讨海洋来源细菌的抗菌活性、次级代谢产物的 HPLC化学指纹的报道较少,本实验室曾研究报道天然海水对海绵相关细菌的抗菌活性有影响[14]。另有文献对细菌 HPLC 化学指纹研究进行了报道[15-17],此外,有文献报道天然海水可影响细菌的生长[18-19]。本文以海绵相关细菌为主要研究对象,初步开展了相关探索,以期获得具有良好抗菌活性且次级代谢产物丰富的菌株。 甄心 巩婷 崔美子 王瑞杉 朱平关键词:次级代谢产物 抗菌活性 高盐 海绵 ASPERGILLUS 糖基转移酶的杂泛性与活性天然产物的糖基化 天然糖苷类化合物是创新药物的重要来源,糖基化对药物的药效、生物利用度和作用机制等产生重要影响,糖基转移酶介导的酶法糖基化是天然产物糖基化的重要策略。作者在研究中发现一些糖基转移酶具有杂泛性(promiscuity),即不... 戴均贵 解可波 陈大伟 陈日道 李建华 王瑞杉关键词:糖基化 文献传递 丰肉结海绵相关真菌产黄青霉和肉座菌Hypocreales sp.代谢产物研究 对从我国南海采集的丰肉结海绵(Gelliodes carnosa)相关真菌HLS2-6、HLS206进行了次生代谢产物分离提取及药理活性筛选.经过对rDNA-ITS序列进行BLAST分析初步确定HLS2-6号菌株为产黄青... 王瑞杉 朱平关键词:代谢产物 药理活性 丰肉结海绵相关真菌产黄青霉和肉座菌Hypocreales sp.代谢产物研究 对从我国南海采集的丰肉结海绵(Gelliodes carnosa)相关真菌HLS2-6、HLS206进行了次生代谢产物分离提取及药理活性筛选。经过对rD-NA-ITS序列进行BLAST分析初步确定HLS2-6号菌株为产黄... 王瑞杉 朱平关键词:代谢产物 药理活性 文献传递 酶的杂泛性与多样性导向活性天然产物的分子创新及药物发现 多种酶具有杂泛性(Promiscuity),即具有底物的宽泛性与反应的多样性,在复杂结构活性天然产物的结构优化与药物发现中具重要意义。 陈日道 解可波 陈大伟 刘晓 李建华 王瑞杉 戴均贵关键词:糖基转移酶 异戊烯基转移酶 分子机制 药物发现 甘草黄酮异戊烯基转移酶基因的克隆及其功能鉴定 异戊烯基黄酮类化合物主要存在于豆科、桑科、芸香科等少数植物中,含量较低,且具有显著的多种生物活性,是药用植物活性物质的主要来源.天然存在的异戊烯基黄酮是通过Friedel-Crafts 烷基化反应在各种类黄酮的母核上发生... 李建华 陈日道 王瑞杉 戴均贵关键词:甘草 黄酮 异戊烯基转移酶 生物合成 Isolation of metabolic products from the fungus Nectria sp.HLS206 that is associated with the marine sponge Gelliodes carnosa collected from the South China Sea 2012年 The sponge-associated fungus Nectria sp.HLS206,which belongs to the order of Hypocreales,was isolated from the marine sponge Gelliodes carnosa collected from the South China Sea.The secondary metabolites of the fungus were isolated.From the solid cultures,five compounds were purified,which are chalmicrin(1),hypocrealesate(2),fucosterol(3),stigmasterol(4) and β-sitosterol(5).The structures of the 5 compounds were elucidated by ESI-MS,1D and 2D NMR spectra(COSY,HMQC and HMBC).To the best of our knowledge,it is the first time compound 1 was isolated from the order of Hypocreales,and the spectral data of compound 2 are also firstly reported. 王瑞杉 巩婷 朱平 程克棣