王彦昶
- 作品数：13 被引量：1H指数：1
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 化合物F083-0063及其抗肿瘤应用
- 本发明涉及一种具备抗肿瘤活性的小分子化合物F083‑0063，其化学名为：3‑甲酰胺‑N‑(呋喃‑2‑基甲基)‑1‑硫酮‑5‑氧代‑8氯‑4,5‑双氢‑1H–噻唑并[3,4‑a]喹唑啉，该小分子化合物能够结合与Plk1的...
- 司书毅张晶陈云雨王彦昶蒋建东朱宁屿李妍陈明华刘超
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- β-咔啉碱的芽殖酵母CDK抑制活性及抗肿瘤活性研究
- ＜正＞目的:本研究以芽殖酵母作为模型来研究β-咔啉碱类物质的抗肿瘤机制,一方面促进咔啉碱类物质的抗肿瘤机制的研究,推动中草药的现代化进程;另一方面也进一步发展以酵母菌作为模式生物来研究抗肿瘤药物的作用机制和筛选新的抗肿瘤...
- 李妍梁凤山蒋建东于富生曹日辉戴秀勇马清河王彦昶司书毅
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- 化合物T521或其结构类似物制备抗肿瘤药物的应用
- 本发明涉及一种化合物T521或其结构类似物制备抗肿瘤药物的应用，所述的应用基于T521或其结构类似物结合Plk1(Polo-like？kinases1)PBD(Polo？Box？Domain)从而抑制Plk1与其天然配体...
- 司书毅陈云雨张晶王彦昶蒋建东李妍李东升
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- 结核菌核糖体蛋白L12和L10相互作用阻断剂筛选模型及应用
- 本发明属于生物学和药学领域，涉及结核菌核糖体蛋白L12和L10相互作用阻断剂筛选模型及应用。具体地，本发明涉及一种细胞，其表达结核杆菌的L12蛋白和L10蛋白，其中，L12的编码基因与转录因子的转录激活结构域位于一个表达...
- 司书毅林媛李妍王彦昶蒋建东肖春玲洪斌高娜娜
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- 化合物T521或其结构类似物制备抗肿瘤药物的应用
- 本发明涉及一种化合物T521或其结构类似物制备抗肿瘤药物的应用，所述的应用基于T521或其结构类似物结合Plk1(Polo‑like kinases1)PBD(Polo Box Domain)从而抑制Plk1与其天然配体...
- 司书毅陈云雨张晶王彦昶蒋建东李妍李东升
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- 筛选结核杆菌抑制剂的细胞模型及筛选方法
- 本发明属于生物学和药学领域，涉及筛选结核杆菌抑制剂的细胞模型及筛选方法。具体地，本发明涉及一种细胞，其表达结核杆菌的L12蛋白和L10蛋白，其中，L12的编码基因与转录因子的转录激活结构域位于一个表达载体，L10的编码基...
- 司书毅林媛李妍王彦昶蒋建东肖春玲洪斌高娜娜
- 化合物F083‑0063及其抗肿瘤应用
- 本发明涉及一种具备抗肿瘤活性的小分子化合物F083‑0063，其化学名为：3‑甲酰胺‑N‑(呋喃‑2‑基甲基)‑1‑硫酮‑5‑氧代‑8氯‑4,5‑双氢‑1H–噻唑并[3,4‑a]喹唑啉，该小分子化合物能够结合与Plk1的...
- 司书毅张晶陈云雨王彦昶蒋建东朱宁屿李妍陈明华刘超
- PLK1激酶抑制剂的虚拟筛选与活性化合物的发现
- 目的PLK1(polo-like kinase 1)是一类从酵母到人类都高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。研究表明,PLK1通过磷酸化多种下游底物在细胞有丝分裂的不同时期都起到十分重要的作用。已发现plk1基因在多种恶性...
- 张晶李妍李雪赵培许艳妮王彦昶司书毅
- 关键词：PLK1
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- 微生物来源的Aurora-B激酶抑制剂的分离、结构鉴定和抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2011年
- 目的从微生物代谢产物中分离和纯化Aurora-B激酶抑制剂并检测其抗肿瘤活性。方法以野生型酵母菌Y300和ipl1-321温度敏感型突变株为模式菌跟踪活性组分;从阳性放线菌I07A-01038发酵产物中分离纯化活性化合物并进行结构鉴定;体外酶学实验验证阳性化合物对Aurora-B激酶的抑制活性;MTT法检测阳性化合物对肿瘤细胞增殖的抑制活性;AnnexinV-FITC/PI双染法检测活性化合物对肿瘤细胞早期凋亡的诱导作用。结果从阳性放线菌I07A-01038发酵产物中得到活性化合物酒渣碱甲酯(flazinmethylester),酒渣碱甲酯对ipl1-321突变株具有特异性抑制作用,其在野生型酵母菌株Y300和突变株ipl1-321的IC50分别为48μmol/L和24μmol/L;体外酶学实验证实其对Aurora-B激酶具有抑制作用,其IC50为10μmol/L(ATP=50μmol/L);酒渣碱甲酯对HepG2、A549、Hela肿瘤细胞均具有杀伤活性,IC50分别为13、11和10μmol/L。并能够诱导Hela细胞发生早期凋亡。结论得到一个微生物来源的具有抗肿瘤活性的Aurora-B激酶抑制剂—酒渣碱甲酯。
- 牛玉强姜威余利岩王彦昶李妍司书毅
- 关键词：细胞抑制剂细胞增殖细胞凋亡
- 2,4-二芳基噻唑衍生物、其药物组合物、其制备方法及用途
- 本发明属于医药化工领域，涉及一种2,4-二芳基噻唑衍生物、其药物组合物、其制备方法及用途。具体地，涉及式Ⅰ所示的化合物，或其药学上可接受的盐，其中，R1为式Ⅱ或式Ⅲ所示的结构，R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R...
- 司书毅王彦昶牛玉强李妍李永臻姜威张晶韩小敏刘伟
- 文献传递
