杨柳
- 作品数：6 被引量：6H指数：1
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 新型乙酰胆碱酯酶抑制剂7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成与生物活性被引量：6
- 2009年
- 目的寻找作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的具有新化学结构类型的化合物。方法采用分子对接的方法寻找新型的乙酰胆碱酯酶抑制剂,设计并合成了10个7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。通过Erlenmeyer-Pl chl反应及缩合反应生成目标化合物6-芳甲基-3-芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,其结构经红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证。采用Ellman方法进行体外抑制乙酰胆碱酯酶活性测试。结果合成了10个7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,体外抑制乙酰胆碱酯酶活性测试结果显示所有目标化合物均具有抑制乙酰胆碱酯酶活性,8个目标化合物在10μmo.lL-1浓度水平抑制活性均超过了50%。结论7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物是潜在的乙酰胆碱酯酶抑制剂,是一类具有新骨架结构的AChE抑制剂。
- 刘斯婕杨柳刘晓光金辄温志昌林煌权胡春
- 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂
- 噻唑并[3,2－b]－1,2,4－三嗪衍生物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及噻唑并[3，2－b]－1，2，4－三嗪类衍生物及其应用。噻唑并[3，2－b]－1，2，4－三嗪类衍生物包括噻唑并[3，2－b]－1，2，4－三嗪类衍生物该类化合物的立体异构体和药学上适用的盐，...
- 胡春刘斯婕杨柳金辄刘晓光黄二芳徐赫男温志昌林煌权
- 文献传递
- 7H-噻唑并[3，2-b]-1，2，4-三嗪类衍生物的合成及生物活性研究
- 阿尔茨海默氏症(Alzheimer's Disease),简称AD,是一种以进行性认知障碍和记忆力损害为主的中枢神经系统退行性疾病。AD作为老年痴呆症的一种,严重损害患者的身体健康,随着社会老龄化现象的加剧,AD也逐渐成...
- 杨柳
- 关键词：阿尔茨海默氏症乙酰胆碱酯酶抑制剂
- 文献传递
- 去甲斑蝥新型衍生物N-14NCTDA大鼠肝微粒体酶代谢
- 2015年
- 目的初步阐明十四烷基去甲斑蝥素酰亚胺(tetradecyl derivative of norcantharidin,简称N-14NCTDA)肝微粒体酶代谢情况,鉴定该药物体外Ⅰ相代谢产物,并推测其主要代谢途径。方法以超速离心法制备大鼠肝微粒酶并以二辛可酸(butyleyanoacrylate,BCA)法测定微粒体蛋白浓度。药物与肝微粒体在一定条件下孵育,使用飞行时间质谱(UPLC/Q-TOF MS)进行分析。结果制备的大鼠肝微粒体酶蛋白质量浓度约为6.4 g·L^(-1)。代谢研究结果显示,孵育后反应液中主要检测到3个代谢产物,其分子离子峰相对分子质量分别为380.280 6、378.264 8和394.259 7,分别对应原型药羟基化、醛基化及羧化产物。结论 UPLC/Q-TOF MS方法适用于N-14NCTDA和其代谢产物的定性鉴别。体外初步代谢结果表明,N-14NCTDA的酰亚胺键难以在肝脏水解释放出NCTD,其主要以末端烷基氧化的方式进行Ⅰ相代谢。
- 潘振东杨柳唐星蔡翠芳
- 关键词：去甲斑蝥素衍生物肝微粒体酶体外代谢
- 噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪衍生物及其应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及噻唑并[3，2-b]-1，2，4-三嗪类衍生物及其应用。噻唑并[3，2-b]-1，2，4-三嗪类衍生物包括噻唑并[3，2-b]-1，2，4-三嗪类衍生物该类化合物的立体异构体和药学上适用的盐，...
- 胡春刘斯婕杨柳金辄刘晓光黄二芳徐赫男温志昌林煌权
- 文献传递
- 新型BCL-2抑制剂的设计、合成及活性评价
- 2024年
- 通过研究BGB-11417与靶蛋白结合的相互作用,创造性的在P2口袋引入并环,合成了6个结构新颖的BCL-2抑制剂,产物经1H NMR和MS确证。以时间分辨荧光共振能量转移法(TR-FRET)测定目标化合物对BCL-2蛋白及BCL-2突变蛋白G101V和D103Y的体外抑制活性。活性结果表明化合物A、化合物B和化合物D对BCL-2及其突变蛋白G101V和D103Y有较好的抑制活性,可为合成活性更高的BCL-2抑制剂提供参考。
- 杨柳王心悦高安慧刘晓玲刘晓玲
- 关键词：抗肿瘤活性
