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李勇剑

作品数：3 被引量：0H指数：0
供职机构：北京大学药学院药物化学系更多>>
发文基金：国家自然科学基金北京市自然科学基金国家教育部博士点基金更多>>
相关领域：医药卫生更多>>

合作作者

文献类型

  • 3篇中文期刊文章

领域

  • 3篇医药卫生

主题

  • 3篇英文
  • 2篇蛋白
  • 2篇蛋白酶
  • 2篇蛋白酶体
  • 2篇蛋白酶体抑制...
  • 2篇抑制剂
  • 2篇制剂
  • 2篇类似物
  • 1篇药物
  • 1篇药物设计
  • 1篇乙烯
  • 1篇酰胺
  • 1篇开环
  • 1篇活性
  • 1篇活性测试
  • 1篇计算机辅助药...
  • 1篇辅助药
  • 1篇辅助药物
  • 1篇阿尔茨海默症

机构

  • 3篇北京大学

作者

  • 3篇许凤荣
  • 3篇李勇剑
  • 3篇徐萍
  • 3篇牛彦
  • 3篇王超
  • 2篇高海飞
  • 2篇袁悦
  • 2篇杨冠宇
  • 2篇周博
  • 2篇邹晓民
  • 1篇牟科
  • 1篇梁磊
  • 1篇刘鹏
  • 1篇孙琦

传媒

  • 3篇Journa...

年份

  • 1篇2012
  • 1篇2011
  • 1篇2010
共 3 条 记 录，以下是 1-3
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排序方式：
20S蛋白酶体抑制剂Syringolin A开环类似物的合成(英文)
2010年
本文报道了在合成天然的蛋白酶体抑制剂symgolinA（SylA）及其类似物的过程中，首先合成的两种类型的SylA开环类似物。经过7步反应，第一种类型产物总收率在20％-34％之间，第二种类型产物总收率在12％-18％之间。与SylA相似，这两种类型的类似物也都具有肽乙烯酰胺的结构，可能作为Michael受体与蛋白酶体催化活性位点ThrlO^γ发生1,4-加成反应，从而发挥蛋白酶体抑制活性。
袁悦邹晓民牛彦许凤荣牟科周博王超李勇剑杨冠宇徐萍
苯甲脒类BACE1抑制剂的设计和合成(英文)
2012年
本文通过对已有小分子库进行虚拟筛选, 得到了可与BACE1活性中心Asp228、Asp32形成氢键作用的苯甲脒片段, 并在其基础上, 设计出了3-苯乙基苯甲脒类BACE1抑制剂。虽然活性测试结果显示这些化合物对BACE1的抑制活性较弱, 但是可以通过进一步的结构优化3-苯乙基苯甲脒类化合物来提高对BACE1的抑制活性。
高海飞牛彦许凤荣梁磊周博李勇剑王超刘鹏徐萍
关键词：阿尔茨海默症计算机辅助药物设计
20S蛋白酶体抑制剂吡咯啉酮类似物的设计、合成及活性测试(英文)
2011年
本文设计并合成了一系列吡咯啉酮类似物,这些化合物可能作为Michael受体与蛋白酶体活性位点Thr1O~γ不可逆结合,从而抑制蛋白酶体的活性。虽然活性测试结果显示这些化合物对蛋白酶体的抑制活性很弱,但是可以通过吡咯啉酮类化合物进一步的结构优化来提高对蛋白酶体的抑制活性。
李勇剑许凤荣牛彦邹晓民袁悦高海飞王超杨冠宇孙琦徐萍
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