李光慧
- 作品数:14 被引量:73H指数:4
- 供职机构:上海市静安区中心医院更多>>
- 发文基金:国家重点基础研究发展计划国家自然科学基金上海市科委科研计划项目更多>>
- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- 多巴胺D2受体显像剂^(125)I-DMAIBZM的合成及生物分布实验被引量:4
- 2010年
- 许多中枢神经系统的疾病如帕金森病等,与脑内多巴胺神经递质异常有关.利用放射性脑受体显像技术可以了解多巴胺受体信息,进而获得多巴胺的信息变化.苯甲酰胺类衍生物125I-(S)-N-(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基-4-氨基-2-甲氧基苯酰胺(125I-AIBZM)与多巴胺D2受体具有很高的亲和力,但其入脑量很低.为提高125I-AIBZM的入脑量,本文对其标记前体(S)-N-(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基-4-氨基-2-甲氧基苯酰胺(ABZM)的结构进行改造,得到了新的化合物(S)-4-二甲氨基-N-(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基-2-甲氧基苯酰胺(DMABZM).通过Idogen法对DMABZM进行标记得到标记化合物125I-DMAIBZM,标记率为74%,放化纯度达到99%.125I-DMAIBZM的脂溶性显著大于125I-AIBZM,入脑量有较大的提高.体外放射配基结合实验测得DMABZM的IC50为2.9589×10-7mol/L,表明其与多巴胺D2受体特异性结合且具有较高的亲和力,小鼠体内的分布实验表明,该标记物纹状体/小脑的放射性计数比可达6.5左右,说明该标记化合物可特异性介导到纹状体.本文结果表明,125I(123I)-DMAIBZM有望用于多巴胺D2受体的显像.
- 李光慧盛许晶朱建华
- 关键词:多巴胺D2受体受体显像
- 1例典型老年慢病药物治疗管理门诊病例的药学服务被引量:4
- 2020年
- 目的介绍基于药物治疗管理门诊的老年慢病患者门诊药学服务。方法对1例典型老年慢病患者进行药物治疗管理,包括对患者进行药物治疗评估,找出药物治疗问题,提出药物治疗建议,重整药物治疗清单,随访与记录。结果患者腹泻在停用二甲双胍缓释片和复方丹参滴丸后逐渐好转,2周后随访时已痊愈;血压、血糖较为平稳,基本达标;血脂、尿酸偶有反复,但能接受药师的生活教育及药物调整建议,可恢复至正常水平。随访期间患者未出现记忆力下降等阿尔茨海默症的表现,未出现肝肾功能异常及其他新发不适症状。结论药物治疗管理的理念是门诊药学的一种新型服务模式,可很好地解决老年慢病患者的药物治疗管理问题,保障患者用药的安全与疗效。
- 李光慧赵贝谢芳罗列张晓丹袁媛王利苹王斌
- 关键词:药学服务老年慢性病
- 隐丹参酮抗肿瘤活性与逆转化疗耐药作用的研究进展被引量:8
- 2020年
- 隐丹参酮(CTS)是从中草药丹参根茎中提取的单体成分,相对分子质量小,可透过血脑屏障,近年来通过体内外各种实验被证实对冠心病、动脉粥样硬化、关节炎、内分泌失衡、脑损伤和阿尔茨海默病等疾病具有药理活性。在抗肿瘤方面不仅可通过抑制细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞转移侵袭和抗新生血管生成等机制而发挥抗肿瘤作用,同时还具有与部分化疗药物联合,增敏化疗疗效或逆转化疗耐药的作用。通过对CTS在各种肿瘤中的抗肿瘤药理活性与逆转肿瘤耐药进行综述,为其在临床研究中的应用提供参考。
- 李光慧王利苹赵贝张晓丹罗列袁媛黄仲义王斌
- 关键词:隐丹参酮抗肿瘤活性
- 丹参片和丹参注射液对多柔比星在大鼠体内药动学的影响被引量:8
- 2016年
- 目的:研究联用丹参片/丹参注射液对多柔比星在大鼠体内药动学的影响。方法:18只SD大鼠随机均分成A、B、C 3组。A组大鼠左颈iv多柔比星8 mg/kg;B组:左颈iv丹参注射液0.5 ml,0.5 h后左颈iv多柔比星8 mg/kg;C组大鼠ig丹参片混悬液1ml(18片溶于50 ml纯水),7 d后左颈iv多柔比星8 mg/kg。3组大鼠分别于给药后0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、4、6、8、12、24 h于右颈静脉取血0.6 ml制备血浆,高效液相色谱法测定其血药浓度,3p97软件计算药动学参数,比较3组药动学参数的差异。结果:与A组比较,B组CL、Vss升高,AUC0-t降低(P<0.05);C组Vss降低(P<0.05),k10增加、t1/2β减小。结论:丹参片/丹参注射液均可提高多柔比星进入各组织的分布速度,两药联用可能会提高肿瘤部位的药物浓度。
- 李光慧戴维李芳萍张晓丹袁媛赵永红季瑛梁建英
- 关键词:多柔比星丹参片丹参注射液药动学高效液相色谱法
- 利伐沙班对氧化型低密度脂蛋白诱导的人脐静脉内皮细胞功能的影响
- 2024年
- 目的探讨利伐沙班(RIV)对氧化型低密度脂蛋白(Ox-LDL)诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)功能损伤的影响。方法根据干预措施,将实验分为空白对照组(A组,常规培养液),Ox-LDL组(B组,100μg/mL Ox-LDL的培养液),Ox-LDL+RIV125组(C1组,100μg/mL Ox-LDL和125 ng/mL RIV的培养液),Ox-LDL+RIV250组(C2组,100μg/mL Ox-LDL和250 ng/mL RIV的培养液)和Ox-LDL+RIV500组(C3组,100μg/mL Ox-LDL和500 ng/mLRIV的培养液),各组细胞均处理48 h。采用CCK-8法检测各组细胞存活率的变化,采用流式细胞术检测细胞凋亡情况,采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测白细胞介素1β(IL-1β)、白细胞介素6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平,采用免疫印迹(Western blot)法检测细胞核因子-κB(NF-κB)和尿激酶型纤溶酶原激活因子受体(uPAR)蛋白表达水平。结果与B组比较,C1组、C2组、C3组细胞存活率显著升高(P<0.05),细胞凋亡率和uPAR表达水平均显著降低(P<0.05);C3组IL-1β,TNF-α,IL-6水平和p-NF-κB p65表达水平显著降低(P<0.05)。结论RIV能显著恢复细胞活力、减少细胞凋亡和由Ox-LDL引起的炎性反应,可能通过NF-κB和uPAR的调节而发挥作用。
- 袁媛刘迟李光慧张晓丹王利苹黄仲义王斌
- 关键词:利伐沙班人脐静脉内皮细胞氧化型低密度脂蛋白核因子-ΚB
- MTM药学门诊服务对老年2型糖尿病患者的干预效果评价被引量:20
- 2020年
- 目的评价新型药学门诊服务模式对老年2型糖尿病患者的干预效果。方法选取2017年8月至2018年12月到上海市静安区中心医院药物治疗管理(MTM)药学门诊就诊的老年2型糖尿病患者42例,至少经1次MTM门诊干预后,评价患者用药依从性、生活质量、血糖管理情况。结果干预后,患者Morisky量表评分为(7.05±0.97)分,显著高于干预前的(5.56±1.89)分(P<0.05)。糖尿病特异性生活质量(DSQL)量表中,心理状态维度评分为(16.83±2.62)分,显著低于干预前的(18.95±3.32)分(P<0.05);治疗维度评分为(5.40±0.89)分,显著低于干预前的(6.24±1.14)分(P<0.05);患者的空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2 hPG)、糖化血红蛋白(HbA1C)水平经干预后均显著降低(P<0.05)。结论基于MTM模式的创新药学门诊服务有助于提高2型糖尿病患者的用药依从性,改善其生活质量并促进其血糖水平的有效控制。
- 罗列王利苹赵贝黄仲义张晓丹袁媛赵永红王斌李光慧
- 关键词:老年用药依从性
- 具有脑靶向功能的125I-AIBZM纳米脂质体研究
- 目的将苯甲酰胺类衍生物~(125)I-(S)-N-(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基-5-碘-4-氨基-2-甲氧基苯酰胺(AIBZM)包载于具有脑靶向功能的纳米脂质体载药系统中,以提高~(125)I-AIBZM的入脑量.方法...
- 李光慧沈海星钱隽
- 具有脑靶向功能的^125I-AIBZM纳米脂质体被引量:2
- 2011年
- 将苯甲酰胺类衍生物125I-(S)-5-碘-N-(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基-4-氨基-2-甲氧基苯酰胺(125I-AIBZM)包载于具有脑靶向功能的纳米脂质体载药系统中,以提高125I-AIBZM的入脑量.采用硫酸铵梯度主动载药法制备了125I-AIBZM-脂质体(125I-AIBZM-L)和125I-AIBZM-Lf-脂质体(125I-AIBZM-Lf-L),脂质体形状规则,分布均匀,粒径在100 nm左右,两种脂质体的125I-AIBZM包封率分别为39%和35%.包载荧光素DIR的DIR-脂质体(DIR-L)和DIR-Lf-脂质体(DIR-Lf-L)的小鼠荧光活体成像研究显示,DIR-Lf-L具有明显的脑靶向性,证实了乳铁蛋白(Lf)介导脑靶向的功能.药动力学实验表明,125I-AIBZM-L与125I-AIBZM-Lf-L在大鼠体内的血循环时间比125I-AIBZM明显延长,各时相125I-AIBZM-Lf-L的入脑量显著高于125I-AIBZM-L(P<0.01),而125I-AIBZM-L的入脑量又显著高于125I-AIBZM(P<0.01).
- 李光慧沈海星钱隽司展朱建华
- 关键词:多巴胺D2受体乳铁蛋白脂质体
- 二甲双胍用于治疗胰腺癌的研究进展被引量:4
- 2017年
- 目的:为将二甲双胍用于治疗胰腺癌提供参考。方法:通过查阅近十余年国内外相关研究文献,就二甲双胍对胰腺癌的治疗作用及作用机制等进行归纳和综述。结果与结论:二甲双胍能降低糖尿病患者胰腺癌的发病率,延长胰腺癌患者的生存时间,增加癌细胞对放化疗的敏感性。其抗胰腺癌的主要作用机制包括激活AMPK、抑制炎症因子、抑制特异蛋白转录因子、抑制肿瘤干细胞等。虽然二甲双胍抗胰腺癌作用的临床前研究较为乐观,但其相关临床研究结果还存在差异,还需设计更严密的临床试验以获取更充分的证据,从而为治疗胰腺癌开辟新的途径。
- 赵贝李光慧张晓丹赵永红王斌
- 关键词:二甲双胍糖尿病胰腺癌抗肿瘤
- Angiopep-2修饰载盐酸多柔比星脂质体的制备与评价被引量:3
- 2011年
- 目的研究用靶向功能基Angiopep-2修饰多柔比星(DOX)脂质体,增加药物在脑胶质瘤部位递送。方法薄膜分散法制备空白脂质体,靶向功能基Angiopep-2通过膜材料中DSPE-PEG-MAL连接对其进行修饰,DOX作为模型药物通过pH梯度法装载,制得Angiopep-2修饰脂质体(Dox-AL)。体外实验中,初步考察了大鼠C6细胞对游离DOX、普通DOX脂质体(DOX-NL)和DOX-AL的摄取。C6脑胶质瘤模型小鼠尾静脉注射DOX、DOX-NL和DOX-AL,LC-MS/MS检测小鼠血浆、脑和肿瘤组织DOX浓度。结果 DOX脂质体粒径约为100 nm,包封率99%;大鼠C6细胞对DOX-AL的摄取高于DOX-NL;C6脑胶质瘤模型小鼠iv给予剂量为5 mg.kg-1DOX、DOX-NL和DOX-AL后,3组制剂药物在体内快速分布,较缓慢消除,均符合三室模型。与DOX相比,脂质体制剂能显著延长DOX血液循环时间,增加药物入脑机会;DOX-AL在脑和肿瘤中的AUC0-t分别是DOX-NL的2.92和7.76倍。结论 Angiopep-2修饰的脂质体作为载体可通过受体介导的方式促进药物胶质瘤靶向递送。
- 梅丹宇刘楠高会乐李光慧蒋新国
- 关键词:多柔比星脂质体C6脑胶质瘤药动学