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新化合物130P4对迟发性运动障碍的作用: 2022年; 本文旨在研究新的VMAT2抑制剂130P4对迟发性运动障碍的治疗作用。采用体外研究考察130P4对靶点VMAT2的亲和力,采用SD大鼠自主活动模型、眼睑下垂模型和催乳素分泌模型对130P4进行体内药效学评价。结果显示:130P4与VMAT2的亲和力高(K_(i)=1.38 nmol/L);130P4可剂量依赖性地降低大鼠自主活动,诱导大鼠眼睑下垂,和升高血清催乳素水平;等摩尔剂量下,130P4药效作用优于上市药物Valbenazine。综上所述,130P4与靶点亲和力高,在大鼠体内对VMAT2具有抑制作用,药效作用优于Valbenazine。; 刘如梦徐亚男朱晓音田京伟; 关键词：眼睑下垂催乳素分泌

PCC0104007在精神分裂症大鼠模型中的药学研究被引量：1: 2021年; 为了评估PCC0104007作为精神分裂症治疗剂的潜力,采用MK-801和5-HTP诱导的大鼠模型进行体内药效学研究。结果表明,PCC0104007可减轻MK-801诱导的大鼠高自发活动。PCC0104007可显著抑制5-HTP诱导的甩头反应。在NOR试验和MWM试验中PCC0104007显著改善了MK-801慢性给药引起的认知症状。Golgi染色结果表明,PCC0104007可显著缓解MK-801造成的mushroom树突棘密度降低。认知能力的提高可以通过增加蘑菇棘的数量来实现。PCC0104007与一线抗精神病药物阿立哌唑相比非劣势,是精神分裂症新的候选药物。; 岳馨刘如梦朱晓音田京伟; 关键词：精神分裂症 MK-801 行为学

苦参素的毒代动力学及其对胆碱酯酶的作用: 目的探讨苦参素连续给药21d 毒代动力学及其对胆碱酯酶(CHE)的影响。方法 18只 Beagle 犬随机分为对照组、苦参素口服给药组和注射给药组,以20 mg/kg 的剂量每天给药,连续21d。在给药后第1天时、第7天...; 杨福伟张玉昆李春梅朱晓音刘志峰; 关键词：苦参素毒代动力学胆碱酯酶胆固醇三酰甘油; 文献传递

当归提取物对PC3、HeLa、MDA-MB-435肿瘤细胞增殖的影响被引量：11: 2007年; 目的：观察当归不同组分对人前列腺癌PC3细胞、人宫颈癌HeLa细胞、人乳腺癌MDA-MB-435细胞生长的影响。方法：采用当归水煎液和CO2超临界提取的当归油,分别与体外培养的人前列腺癌PC3细胞、人宫颈癌HeLa细胞、人乳腺癌MDA-MB-435细胞作用48 h后,用磺酰罗丹明B（SRB）染色方法检测细胞活性。结果：当归水提物（500-1 000μg/ml生药）与对照组相比,能够显著升高人宫颈癌HeLa细胞、人乳腺癌MDA-MB-435细胞的OD值（P〈0.05）,对人前列腺癌PC3细胞系列未见明显影响。超临界CO2提取的当归油,在3个细胞系列中与对照组相比能够明显降低OD值（P〈0.01）,并在0-250μg/ml范围内呈剂量效应关系。对3个肿瘤细胞系半数抑制浓度分别是218.24μg/ml、281.80μg/ml、285.60μg/ml抑制率最高可达到67%。结论：当归水提物有刺激人宫颈癌HeLa细胞、人乳腺癌MDA-MB-435细胞增殖的作用。当归油能够明显地抑制人前列腺癌PC3细胞、人宫颈癌HeLa细胞、人乳腺癌MDA-MB-435细胞增殖。结果提示,当归中能够刺激肿瘤细胞增殖的化合物可能存在于当归水溶性组分中。; 朱晓音杨福伟李春梅李桂生刘志峰; 关键词：当归当归油肿瘤细胞

苦参素促进小鼠消化道动力作用的实验研究被引量：1: 2008年; 目的:观察苦参素促进消化道动力的作用。方法:每天给予小鼠苦参素灌胃,连续3 d,在末次给药后30 min,灌胃给予5%的炭末混悬液,20 min后处死小鼠,分离肠道,测量炭末推进长度,计算碳末推进率。同样方法给予苦参素后,肌内注射阿托品和口服吗啡制作消化道动力降低模型,观察苦参素对消化道动力影响。结果:苦参素可明显促进正常小鼠消化道的碳末推进率,拮抗阿托品和吗啡导致的消化道动力降低。结论:苦参素可促进消化道的动力的提高,拮抗阿托品和吗啡导致的消化道动力降低。; 杨福伟吴海霞朱晓音李春梅刘志峰; 关键词：苦参素消化道动力小鼠

新型活性调节剂PCC0104005的体内药效学研究: 2018年; 为了研究PCC0104005对精神分裂症的治疗作用,采用MK-801及5-HTP诱导大鼠精神分裂症模型进行体内药效学研究,同时检测药物是否容易出现锥体外系不良反应.实验结果显示,PCC0104005可以显著抑制MK-801诱导的大鼠运动机能亢进,拮抗5-HTP诱导的大鼠甩头反应,水迷宫检测发现PCC0104005可以显著缩短大鼠的逃避潜伏期.不良反应检测中,PCC0104005引起锥体外系不良反应的可能性较低. PCC0104005与一线抗精神分裂症药物相比非劣性,为精神分裂症的治疗提供新的候选药物.; 徐亚男朱晓音王洪波田京伟; 关键词：精神分裂症 MK-801

槐果碱对佐剂性关节炎大鼠病理改变的影响被引量：6: 2008年; 目的:研究槐果碱对佐剂性关节炎(AA)大鼠的影响。方法:将AA大鼠灌胃给药14天,计算AA大鼠关节肿胀度、关节炎指数,镜下观察关节滑膜病理变化。结果:槐果碱大鼠关节肿胀度、关节炎指数较模型组明显降低,滑膜组织充血、水肿程度较模型组明显减轻,炎性细胞浸润及血管翳形成情况较模型组明显减轻。结论:槐果碱能明显改善完全福氏佐剂所致AA大鼠病理改变。; 李春梅李桂生朱晓音李敏刘志峰; 关键词：槐果碱佐剂性关节炎

苦参素的毒代动力学及其对胆碱酯酶的作用被引量：1: 2007年; 目的探讨苦参素连续给药21d毒代动力学及其对胆碱酯酶（CHE）的影响。方法18只Beagle犬随机分为对照组、苦参素口服给药组和注射给药组，以20mg／kg的剂量每天给药，连续21d。在给药后第1天时、第7天、第14天、第21天分别取血测定全血胆碱酯酶活力。分别在第一次给药后和末次给药后0．5、1、2、3、4和5h取血，采用HPLC法和LC—MS测定血清苦参素及其代谢产物，采用全自动生化分析仪测定血清总蛋白（1P）、总胆红素（TBIL）、尿素氮（BUN）、血糖（GLU）、总蛋白（1P）、白蛋白（ALB）、碱性磷酸酶（ALP）、肌酐（CRE）、γ-谷氨酰转移酶（7-GT）、肌酸磷酸肌酶（CK）、胆固醇（CHO）、三酰甘油（TG）、天冬氨酸转氨酶（AST）和丙氨酸转氨酸（ALT）。结果在给药第1～14天口服和注射给药组全血胆碱酯酶活力比对照组明显升高，给药第21d，给药组全血胆碱酯酶活力降低到对照组水平，但血清胆固醇、三酰甘油水平比对照组明显升高。在给药第21天，HPLC分析发现，第15-26min有3个新的代谢产物峰出现（苦参素的出峰时间为31min），经LC—MS初步分析该化合物比苦参素的相对分子量分别增加了76×10^3，98×10^3，和190×10^3，其化学成分正在进一步分析中。结论Beagle犬连续给药21d，全血胆碱酯酶活力未见明显降低，胆固醇和三酰甘油水平比对照组明显升高。HPLC分析发现新的产物，其化学分析正在进行中。; 杨福伟张玉昆李春梅朱晓音刘志峰; 关键词：苦参素毒代动力学胆碱酯酶胆固醇三酰甘油

注射用罗替戈汀微球延缓MPTP致神经元损伤作用探讨: 2020年; 本研究旨在通过模拟持续多巴胺能刺激(CDS)给药方式,评价注射用罗替戈汀缓释微球(Rotigotine Extended-release Microspheres for Injection,RoMS)对帕金森病(PD)小鼠神经元损伤的延缓作用.采用MPTP小鼠PD模型,并随机分为正常组、模型组、左旋多巴组、RoMS组、左旋多巴与RoMS联合给药组,在给药期间进行行为学检测,给药结束后,分析各给药组对氧化应激相关蛋白nNOS、Cyt-C及黑质酪氨酸羟化酶(TH)表达水平的影响.结果表明,RoMS和联合用药组可明显延长小鼠转棒、悬尾、强迫游泳时间,下调黑质中nNOS、Cyt-C的含量,增加TH神经元的表达.本研究说明,RoMS具有抗氧化应激,减轻多巴胺神经元损伤,改善运动障碍的作用,并且在联用低剂量L-DOPA时,可同时发挥协同增效和神经保护作用.; 付洁朱晓音赵昕昱田付港于昕; 关键词：神经元保护

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朱晓音

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