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Hsp90抑制剂槚如酸对乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖、侵袭、迁移的影响被引量：9: 2015年; 目的探讨热休克蛋白90(Hsp90)抑制剂槚如酸对人乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖、侵袭、迁移的影响。方法采用体外malachite green-molybdate显色反应和ATP-琼脂糖凝胶结合实验检测槚如酸对Hsp90抑制活性;MTT法检测药物对MDA-MB-231增殖抑制效应;Transwell小室法检测药物对细胞侵袭和迁移影响;免疫印迹法检测药物对相关蛋白基质金属蛋白酶-9(MMP-9)、基质金属蛋白酶组织抑制剂-1(TIMP-1)、Hsp90、热休克蛋白70(Hsp70)表达的影响。结果槚如酸为特异性的Hsp90抑制剂,其抑制IC50值为82.5μmol/L。MTT结果显示,槚如酸具有明显抑制细胞增殖的作用,且呈现浓度依赖关系,其IC50值为29.3μmol/L。不同浓度的槚如酸(12.5,25.0,50.0μmol/L)处理36 h后,与对照组相比,药物对细胞侵袭抑制率分别为:23.6%、56.6%、67.0%,P<0.05。槚如酸(12.5,25.0,50.0μmol/L)处理24 h后,与对照组相比,药物对细胞迁移抑制率分别为:30.0%、45.5%、77.5%,P<0.05。免疫印迹法结果显示,槚如酸随着浓度的增加,诱导MMP-9降解越明显,而对Hsp90和Hsp70蛋白表达均没有影响。结论槚如酸能明显抑制乳腺癌细胞增殖、侵袭、迁移能力,其机制可能是通过抑制Hsp90 ATPase活性以及导致下游的顾客蛋白的MMP-9表达下调有关。; 李红梅聂丽娟霍强赵素容马涛吴成柱刘浩; 关键词：热休克蛋白90 三阴性乳腺癌抗肿瘤活性

低分子量肝素联合吉西他滨对乳腺癌细胞侵袭和迁移能力的影响被引量：2: 2012年; 目的探讨低分子量肝素(low molecular weight hepa-rin,LMWH)对吉西他滨(gemcitabine,GEM)抗肿瘤作用的影响及其作用机制。方法实验分为对照组、LMWH组、GEM组、LMWH与GEM联合应用组。MTT法测定药物对MDA-MB-231、MDA-MB-435细胞增殖的影响;细胞划痕实验、Tr-answell小室法检测细胞的迁移和侵袭能力;Western blot检测基质金属蛋白酶-9(matrix metalloproteinase-9,MMP-9)的蛋白表达;ELISA法检测乳腺癌细胞培养液中乙酰肝素酶(heparanase,HPA)的表达。结果 LMWH对MDA-MB-231、MDA-MB-435细胞的增殖没有明显影响,亦不能增强GEM的增殖抑制作用。30×104IU·L-1LMWH与2.5 mg·L-1GEM联合作用于MDA-MB-231、MDA-MB-435细胞24 h的迁移抑制率分别为66.3%、76.5%,较单用GEM的迁移抑制率(MDA-MB-231细胞47.4%,MDA-MB-435细胞52.9%)明显提高。同时LMWH与GEM合用对乳腺癌细胞侵袭的抑制也明显高于GEM单用时的作用。GEM可下调MMP-9和HPA的表达,与LMWH合用时下调更加明显。结论 LM-WH具有增强GEM抑制乳腺癌细胞迁移和侵袭的作用,其机制可能与下调MMP-9和HPA的表达有关。; 赵素容刘浩吴成柱王秀梁颖陈超蒋志文; 关键词：乳腺癌低分子量肝素吉西他滨迁移 MMP-9 HPA

17-Demethoxy-reblastatin联合顺铂对三阴性乳腺癌细胞增殖和凋亡的影响被引量：2: 2014年; 目的观察17-Demethoxy-reblastatin(17-DR)联合顺铂(cisplatin,DDP)对三阴性乳腺癌(triple-negative breast cancer,TNBC)细胞株MDA-MB-231增殖和凋亡的影响及其相关的分子机制。方法用MTT法、集落克隆形成法检测药物对细胞增殖抑制的影响,流式细胞术检测药物作用后细胞的凋亡情况。结果不同浓度17-DR或DDP对细胞增殖具有抑制作用,且二者联用时抑制作用增强。50μmol·L-117-DR、8μmol·L-1DDP及二者联用刺激24 h诱导细胞的凋亡率依次为14.7%、20.1%、45.2%。联合用药组Caspase-3的激活增强以及下调RIP1蛋白的表达。结论 17-DR作为热休克蛋白90(heat shock protein 90,Hsp90)抑制剂能够增强DDP对MDA-MB-231细胞增殖抑制和诱导凋亡的作用,其机制可能与下调Hsp90的顾客蛋白RIP1的表达相关。; 赵晴刘浩赵素容张配董清清蒋琛琛吴成柱; 关键词：HSP90抑制剂顺铂三阴性乳腺癌凋亡

天然药物化学教学实践与体会被引量：2: 2013年; 天然药物化学课程是药学专业中一门重要课程。为了更好地提高教学效果,笔者从优化、组合教材内容,提高课堂教学效果,注重实验教学三个方面阐述了天然药物化学教学的实践与体会。; 吴成柱霍强; 关键词：天然药物化学教学实践药学

新木脂素的酶法糖基化及抗肿瘤活性被引量：11: 2015年; 目的以厚朴酚与和厚朴酚为底物,进行酶法糖基化修饰以及检测其抗肿瘤活性,提高新木脂素类化合物（厚朴酚与和厚朴酚）的水溶性和生物活性,。方法利用来源于Bacillus的糖基转移酶（Yji C）,通过酶法糖基化制备厚朴酚与和厚朴酚糖基化产物;经高效液相色谱（HPLC）、液相串联质谱（LC-MS）、核磁共振（NMR）检测分析鉴定其结构;通过MTT法检测药物对多种肿瘤细胞的增殖抑制效应。结果利用酶法糖基化反应制备了2个新木脂素（厚朴酚与和厚朴酚）糖基化产物,并显著提高了其水溶性;糖基化产物分别鉴定为magnolol-2-O-β-D-glucopyranoside（1）和honokiol-4＇-O-β-D-glucopyranoside（2）;MTT结果显示,厚朴酚与和厚朴酚及其糖基化产物对4种肿瘤细胞均表现出较强的抑制细胞增殖的作用,且呈现浓度依赖性,其IC50范围为9.41~111.21μmol/L。结论厚朴酚与和厚朴酚糖基化产物显著提高水溶性以及增加了药物对SMMC7721细胞的敏感性,并具有良好的应用前景。; 李红梅李静靳伟郭星李楠马涛霍强吴成柱; 关键词：新木脂素糖基转移酶抗肿瘤活性

化学修饰赋予肝素低抗凝血活性和高抗肿瘤活性被引量：3: 2015年; 目的对肝素进行化学修饰改造,并检测化学修饰物的抗凝血活性和抗肿瘤活性。方法用高碘酸钠氧化、硼氢化钠还原法降解普通肝素(UFH),并用大位阻二环己基碳二亚胺(DCC)和二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂对所获低分子量肝素(LMWH)进行乙酰化修饰,获得低抗凝活性的乙酰化低分子肝素(ALMWH)。分别在小鼠和MDA-MB-231和MCF-7人乳腺癌细胞株检测ALMWH的抗凝血活性和抗肿瘤细胞增殖和侵袭活性。结果 ALMWH的抗凝血活性显著降低,市售低分子肝素(LMWH*)延长凝血时间(CT)1倍的浓度为33.04μmol·L-1,ALMWH延长CT 1倍的浓度为223.56μmol·L-1,ALMWH将小鼠凝血时间延长1倍所需的药物浓度提高到LMWH*的6倍之多。0.1、0.3、0.9、2.7、8.1 mmol·L-1系列浓度的ALMWH和LMWH对人乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7的增殖均表现出显著的剂量依赖性抑制作用。但两药的抑制人乳腺癌细胞增殖强度具有明显的差异。LMWH和ALMWH的半数抑制MCF-7增殖浓度(IC50)分别为3168.4μmol·L-1和152.6μmol·L-1,半数抑制MDA-MB-231增殖的IC50分别为12299.6μmol·L-1和22.2μmol·L-1。化学修饰将LMWH抑制MCF-7的IC50和抑制MDA-MB-231的IC50分别降低了20和560倍。ALMWH和LMWH对于MDA-MB-231细胞的侵袭能力具有明显的抑制作用,统计学分析未发现二者抑制强度上的明显差异。结论结构的化学修饰可降低LMWH的抗凝血活性,增强其抗癌细胞增殖和侵袭活性。; 梁颖李立标张配吴成柱赵素容张倩雯刘浩蒋志文; 关键词：肝素化学修饰抗增殖活性抗凝血活性

3-溴丙酮酸增强肝癌细胞对顺铂敏感性的作用被引量：8: 2014年; 目的探讨3-溴丙酮酸（3-BP）增强肝癌细胞对顺铂敏感性的作用及其可能机制。方法MTT法检测3-BP、顺铂对HepG2、SMMC7721细胞的增殖抑制作用。选择低于半数抑制浓度（IC50）的100μmol／L的3-BP和8μmol／L的顺铂单独或联合处理细胞，PI单染流式细胞术检测细胞凋亡，caspase3活性检测试剂盒测定caspase-3的活性变化，ATP检测试剂盒测定细胞内ATP水平，Western blot检测XIAP、PARP蛋白的表达。结果3-BP在50-400μmol／L浓度范围内对HepG2、SMMC7721细胞具有明显的增殖抑制作用（P〈0．01），作用48h的IC50分别为238．9±13．9μmol／L、278．7±11．7μmol／L；顺铂在2～32μmol／L浓度范围内对HepG2、SMMC7721细胞具有明显的增殖抑制作用（P〈0．01），作用48h的IC50分别为16．4±0．9μmol／L、20．9±1．8μmol／L。100μmol／L3-BP与8μmol／L顺铂联合作用于HepG2、SMMC7721细胞48h的增殖抑制率分别为（60．6±2．2）％、（56．8±2.3）％，明显高于对照组和单独用药组（P〈0．01）。100μmol／L3-BP与8μmol／L顺铂联合作用于HepG2、SMMC7721细胞48h的凋亡率分别为（51．1±4．3）％、（46．5±3．9）％，较单用3-BP、顺铂的凋亡率明显提高（P〈0．01）。结论3-BP能增强肝癌细胞HepG2、SMMC7721对顺铂诱导的凋亡的敏感性，其机制可能是通过引起细胞内ATP缺乏、下调XIAP蛋白的表达以及增加caspase-3的活性。; 赵素容张媛媛吴成柱李红梅蒋琛琛蒋志文刘浩; 关键词：肝癌顺铂 XIAP CASPASE-3

HPLC-FL法测定大鼠血浆中新木脂素双和厚朴酚A的浓度及药代动力学研究: 2020年; 目的探究双和厚朴酚A(bishonokiol A,BHNKA)在大鼠体内的药代动力学过程。方法采用HPLC-FL法建立大鼠血浆中BHNKA的分析方法。8只大鼠灌胃BHNKA(40 mg/kg),测定不同时间点的血药浓度,绘制药时曲线,并用DAS 3.2软件计算相关药代动力学参数。结果大鼠血浆中BHNKA在0.98-250.00 ng/ml浓度范围内线性关系良好,平均提取回收率为86.8%-93.7%,日内、日间精密度均小于10%。主要药代动力学参数浓度-时间曲线下面积(AUC 0-∞)为(348.57±176.02)ng/(ml·h),消除半衰期(t 1/2)为(7.14±4.04)h,清除率(CL/F)为(0.14±0.06)L/(h·kg),达峰浓度(C max)为(84.97±32.58)ng/ml。结论本研究建立了操作简便、快速、灵敏度高的检测大鼠血浆中BHNKA的HPLC-FL方法。; 李红梅苗健吴成柱马涛; 关键词：药代动力学

刺五加注射液对小鼠急性酒精性肝损伤的保护作用被引量：10: 2015年; 目的：观察刺五加注射液对小鼠酒精性肝损伤的保护作用。方法：昆明种雄性小鼠60只（18-22 g）,随机分为正常组、模型组、硫普罗宁阳性药对照组和刺五加高、中、低剂量组（200 mg/kg、100 mg/kg、50 mg/kg）,每组各10只。采用50%乙醇12 ml·kg^-1·d^-1连续灌胃10 d,制备小鼠酒精性肝损伤模型。测定血清中天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶及三酰甘油（TG）水平;肝组织丙二醛、还原型谷胱甘肽含量,计算肝脏指数,并观察肝脏病理变化。结果：小鼠酒精性肝损伤模型构建成功。除刺五加低剂量组TG水平与模型组差异无统计学意义（P〉0.05）外,与模型组比较,刺五加注射液均能够降低血清中天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶和TG水平（P〈0.05-P〈0.01）;抑制小鼠肝脏组织丙二醛含量的升高,提高肝脏中还原型谷胱甘肽含量（P〈0.05-P〈0.01）;减轻肝脏病理组织损伤;刺五加高、中剂量组均能降低小鼠肝脏指数（P〈0.05和P〈0.01）。结论：刺五加注射液对小鼠酒精性肝损伤具有保护作用,其作用机制可能与抑制氧化应激有关。; 董清清李晓明储菲吴成柱赵素荣刘浩; 关键词：肝疾病酒精性氧化应激刺五加注射液

药物化学教学与创新型人才培养的探讨被引量：6: 2015年; 针对药物化学教学中存在的问题,对于提高药物化学教学效果的方法进行了探讨,在培养学生兴趣爱好及能力的基础上,实施"教学-实验-科研"三位一体化的高度融合的教学模式,为学生创造适宜其发展的个性空间。对蚌埠医学院在人才培养和提升药学本科生创新、创造性能力等方面起到极大的指导作用,丰富了创新型药学人才培养理论。; 梁颖霍强吴成柱刘芳赵素荣张志涛; 关键词：药物化学教学改革

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吴成柱

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