刘昭文
- 作品数：21 被引量：80H指数：5
- 供职机构：赣南医学院药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金江西省高等学校教学改革研究课题更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程环境科学与工程更多>>
- 抗肿瘤药格列卫的合成工艺研究被引量：2
- 2014年
- 采用2-溴-4-氨基甲苯为原料,与中间体4-(4-甲基哌嗪-1-甲基)苯甲酰氯发生酰胺化反应,继而与中间体4-(3-吡啶基)-2-氨基-嘧啶发生取代反应,最后与甲磺酸成盐共3步反应制得标题化合物。本路线操作简单、成本较低、条件温和、步骤少,适合工业化生产,总收率59.6%。
- 刘昭文杨凯余磊吴龙火郭小华陈治希
- 关键词：格列卫合成工艺抗肿瘤药
- 抗病毒药替比夫定衍生物的合成
- 2010年
- 目的设计合成抗病毒药替比夫定的衍生物。方法替比夫定与丁二酸酐反应,分别得到5′-羟基单酯化中间体和3′-羟基、5′-羟基双酯化中间体,两个中间体再分别与卤代烃反应生成两个系列的替比夫定衍生物。结果与结论合成了两个系列共12个未见文献报道的新化合物,目标化合物的结构均经1H-NMR、IR、MS谱确证。
- 陈国华曹一帆刘昭文黄枚
- 关键词：化学合成衍生物丁二酸酐卤代烃
- 微生物降解酚类污染物的研究进展被引量：11
- 2015年
- 从降解酚类微生物筛选、影响酚类降解的因素、降解机制和降解动力学等方面综述了微生物降解酚类污染物的研究进展。微生物降解苯酚的代谢途径主要为厌氧途径和好氧途径。好氧条件下,苯酚首先被氧化成邻苯二酚中间态,然后在邻位或者间位发生苯环裂解反应。厌氧条件下,苯酚首先被微生物羧基化,然后发生脱羟基还原反应和开环裂解。微生物降解苯酚的霍尔丹方程模型的参数是多变的,所以微生物降解苯酚的动力学方程没有固定常数。
- 陈治希刘昭文杨凯刘鸿杰吴龙火
- 关键词：酚类污染物微生物降解
- 九里香叶的抗炎镇痛作用研究被引量：10
- 2011年
- 采用小鼠扭体试验、热板法、二甲苯致耳朵肿胀法和角叉菜胶致足肿胀法研究了九里香[Murrayaexotica(L.)]叶的镇痛抗炎作用。结果表明,九里香叶醇提物可有效抑制醋酸致小鼠的扭体反应,延长小鼠的痛阈值,显著抑制二甲苯及角叉菜胶诱导的肿胀。表明中药九里香叶醇提物具有显著的抗炎、镇痛药理学作用,为中药九里香的二次开发提供了有益的科学依据。
- 吴龙火刘昭文许瑞安
- 关键词：抗炎镇痛
- 九里香叶中香豆素类化合物的抗炎镇痛活性被引量：18
- 2011年
- 分离九里香叶中具有抗炎镇痛活性的香豆素类化合物。利用小鼠扭体镇痛实验为活性跟踪动物模型,以硅胶色谱柱为分离手段,以波谱学为空间鉴定手段,并以小鼠扭体镇痛实验和二甲苯致耳朵肿胀实验为活性鉴定的动物模型。分离得到了6种香豆素类化合物,分别为蛇床子素、脱水长叶九里香内酯、橙皮内酯、伞形花内酯、东莨菪素、Murracarpin。药理学活性研究发现Murracarpin的抗炎镇痛活性最强。Murracarpin具有强抗炎镇痛活性,可能与其C-7位上的甲氧基,C-8位上的一个短的支链且都含有双键及醇羟基等结构有关。
- 吴龙火刘昭文曾靖许瑞安
- 关键词：九里香香豆素抗炎镇痛
- 苯甲酸阿格列汀的合成被引量：18
- 2011年
- 目的探讨合成苯甲酸阿格列汀的方法。方法以3-甲基-6-氯尿嘧啶为原料,与2-溴甲基苄腈反应制得2-(6-氯-3甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)-苄腈(3),继而在碱性条件下与(R)-3-氨基哌啶二盐酸发生取代反应,最后与苯甲酸成盐制得抗2型糖尿病药苯甲酸阿格列汀(1)。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证。此工艺路线成本低廉,操作简便,适合工业化生产,总收率约56.1%。
- 刘昭文吴龙火王恩军
- 罗氟司特新合成工艺的研究被引量：1
- 2016年
- 目的优化罗氟司特的合成工艺。方法以3,4-二羟基苯甲醛为起始原料,经Boc酸酐保护、醚化、脱保护、二氟一氯甲烷醚化、氧化、酰胺化反应得到目标物罗氟司特。结果与结论目标化合物的结构经MS、1H-NMR等确证。该方法原料易得,反应条件温和,危险性小,后处理简单,收率较高,有利于工业放大生产,总收率为36.3%。
- 曹一帆刘昭文郭小华杨凯
- 关键词：醚化罗氟司特
- Mocetinostat的合成研究
- 2019年
- 目的改进组蛋白去乙酰化酶抑制剂Mocetinostat的合成工艺。方法以4-甲基苯甲酸乙酯为起始原料,经溴代,与中间体4-(3-吡啶基)-2-氨基-嘧啶取代,再经水解、缩合、催化氢化制得目标物Mocetinostat。结果Mocetinostat合成总收率为45.4%,纯度99.6%,所得产品经质谱(MS)、核磁共振氢谱(1H-NMR)确证。结论改进后的工艺过程简单,反应条件温和,环境友好,产品收率高,有利于工业化大生产。
- 刘昭文郭小华曾发挥杨凯
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂
- 溃疡性结肠炎中肠黏膜免疫细胞因子作用的研究进展被引量：5
- 2011年
- 溃疡性结肠炎（UC）是一种以直肠、结肠黏膜及黏膜下层炎症为特征的慢性非特异性疾病,它的病因和发病机制尚不十分清楚,目前认为其可能与遗传、免疫、感染及精神等多因素相互作用有关,而免疫学因素是UC研究中的热点[1]。近年来,随着肠道黏膜免疫的深入研究,逐渐认识到在UC发生发展过程中肠道黏膜免疫起着重要的作用。本文针对UC与肠道黏膜免疫因子的关系而展开论述。
- 徐燕彭湘君刘昭文
- 关键词：免疫细胞因子溃疡性结肠炎肠道黏膜免疫慢性非特异性免疫学因素黏膜下层
- 罗氟司特的合成研究
- 2018年
- 目的改进罗氟司特的合成工艺。方法以4-二氟甲氧基-3-羟基苯甲酸乙酯为起始原料,经O-烷基化、水解、氯化、酰胺化反应重结晶得到目标物罗氟司特。结果罗氟司特合成总收率为52. 8%,纯度99. 6%,所得产品经质谱(MS)、核磁共振氢谱(1H-NMR)和红外光谱(IR)确证。结论改进后的工艺过程简单,反应条件温和,生产安全,环境友好,产品收率高,有利于工业化大生产。
- 刘昭文杨凯郭小华曾发挥
- 关键词：罗氟司特
