黄新炜
- 作品数：25 被引量：167H指数：7
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- 相关领域：医药卫生理学化学工程轻工技术与工程更多>>
- 基于烯胺腈结构的吡喃香豆素并嘧啶类化合物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：6
- 2018年
- 吡喃香豆素是一类重要的天然产物,具有广泛的生物活性和药理作用,如抗肿瘤、抗菌、抗人类免疫缺陷病毒(HIV)、抗炎、抗氧化等.嘧啶是另一类重要的含氮杂环化合物,利用药物设计中的药效团拼合原则,如将吡喃香豆素和嘧啶结构进行拼合,有可能获得抗肿瘤活性更好的先导化合物.因此,首先以4-羟基香豆素、芳香醛、丙二腈为原料,4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂,通过多组分反应合成具有烯胺腈结构的吡喃香豆素,再与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛(DMF-DMA)反应制备N,N-二甲基甲脒,最后与芳香胺通过Dimroth重排制备新型4-苯胺基取代吡喃香豆素并嘧啶类化合物,并通过熔点,IR,1H NMR,13C NMR,元素分析对目标产物的结构进行了表征,所得目标产物均未见文献报道.该方法具有反应时间短、反应条件温和、操作简单、产率高、无需柱色谱分离等优点.通过四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT)对目标产物抑制人宫颈癌细胞Hela和人急性早幼粒白血病细胞HL-60的活性进行了体外评价,结果表明:化合物4-(4'-溴苯胺基)-5-(2',3'-二氯苯基)-色烯[3',4':5,6]吡喃[2,3-d]嘧啶-6-酮(4k)和4-(4'-溴苯胺基)-5-(4'-硝基苯基)-色烯[3',4':5,6]吡喃[2,3-d]嘧啶-6-酮(4l)对HL-60具有较高活性,其IC50分别为(11.3±0.3)和(10.8±0.2)μmol/L;化合物4-(4'-氯苯胺基)-5-(3',4',5'-三甲氧苯基)-色烯[3',4':5,6]吡喃[2,3-d]嘧啶-6-酮(4g)和4-(3'-氯-4'-氟苯胺基)-5-(3',4',5'-三甲氧苯基)-色烯[3',4':5,6]吡喃[2,3-d]嘧啶-6-酮(4h)对Hela具有较高活性,其IC50分别为(9.2±0.6)和(8.5±0.2)μmol/L.
- 黄新炜刘建利
- 关键词：抗肿瘤活性
- 马齿苋的药理作用及营养保健作用被引量：35
- 2003年
- 韩果萍段玉峰杨东艳杨杰黄新炜
- 关键词：马齿苋药理作用营养保健作用胆固醇
- 无机-有机复合配体交换型手性固定相的合成及色谱性能评价
- 2011年
- 合成了3种标题化合物,并用于氨基酸及羟基酸对映体的拆分。研究了不同手性选择因子及不同色谱条件,如流动相中铜离子浓度、有机添加剂、流动相的pH、柱温等色谱条件对氨基酸对映体手性拆分的影响。除了DL-脯氨酸以外,其他在实验中考察的氨基酸具有相同的出峰顺序,都是D-异构体优先出峰。
- 宋瑞娟宋立美韩敏黄新炜
- 关键词：手性固定相配体交换色谱对映体拆分氨基酸
- 橙酮衍生物的合成及初步抗肿瘤活性研究被引量：5
- 2013年
- 橙酮是黄酮类化合物中的重要一类,具有广泛的生物活性和药理作用,如抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌和对昆虫的拒食活性等.由于其在自然界分布较少,且在植物体内的含量都很低,致使其提取分离成本高,较难大规模获得.为了解决这一问题,同时进一步研究构效关系,以苯氧乙酸、2,3,5-三甲基苯酚、4-氯-3,5-二甲基苯酚、氯乙酸以及各种芳香醛为原料,通过三步反应设计合成了A环无取代橙酮、5-氯-4,6-二甲基橙酮及4,6,7-三甲基橙酮三种类型共25个橙酮衍生物,并通过熔点,1H NMR,13C NMR,ESI-MS和元素分析对目标化合物进行了结构表征,其中9个化合物(2h^2m,5a^5c)未见文献报道.通过四甲基偶氮唑盐(MTT)法对目标化合物的抑制人宫颈癌细胞Hela活性进行了体外评价,结果表明:化合物2b,5b,2s和2g的半数抑制浓度IC50为44.3,31.1,43.8和41.9μmol/L.
- 黄新炜王征陈巧利孙艳妮王翠玲刘竹兰刘建利
- 关键词：抗肿瘤活性构效关系
- 反向悬浮聚合法制备载药淀粉微球的研究被引量：4
- 2009年
- 以可溶性淀粉为原料,N,N′-亚甲基双丙烯酰胺(MBAA)为预交联剂,环氧氯丙烷(ECH)为交联剂,采用反相悬浮法制备了载药淀粉微球,以淀粉微球的平均粒径和溶胀度为指标,考察引发剂用量、MBAA用量、油水两相体积比、反应时间等因素对微球合成的影响。利用粒度分析仪、扫描电镜、红外光谱等对产物进行了表征。结果表明:淀粉微球的平均粒径随引发剂用量的增加先增大后减小,随反应时间的增加逐渐增大;溶胀度随引发剂用量的增加先增大后降低,随反应时间的增加降低。MBAA用量和油水比对淀粉微球的平均粒径和溶胀度影响较大。制备所得淀粉微球粒度分布范围较窄,球形圆整,表面粗糙多孔,可用作良好的药物载体和吸附剂。
- 韩敏苏秀霞黄新炜李靖
- 关键词：淀粉微球
- 鸡血藤水提物的镇静、催眠作用研究被引量：16
- 2009年
- 初步探讨了采用镇静、催眠实验观察鸡血藤水提物对小鼠自主活动的影响以及协同戊巴比妥钠对小鼠的催眠作用以鸡血藤水提物的镇静、催眠药理作用.显示鸡血藤水提物能明显减少小鼠自主活动次数,增加阈下剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠只数,延长阈上剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠时间.结果表明鸡血藤水提物具有明显的镇静、催眠作用.
- 黄新炜李宝强王秀华邵爱东
- 关键词：鸡血藤催眠
- 大黄酸酯类衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究被引量：3
- 2017年
- 以天然产物大黄酸为先导化合物,通过酯化反应合成了10个大黄酸酯类衍生物,对于位阻较小的醇以SOCl_2作催化剂,合成了大黄酸甲酯、乙酯和正丁酯;对于位阻较大的醇以DCC作脱水剂、DMAP作催化剂,合成了大黄酸异丙酯、异丁酯、异戊酯、苄酯、2-苯乙醇酯、2-氯乙醇酯,并通过熔点、IR和~1H NMR对目标产物的结构进行了表征,其中5个化合物未见文献报道。通过MTT法对部分目标产物抑制人宫颈癌细胞Hela活性进行了体外评价,结果表明:化合物2对Hela具有较高的抑制活性,在浓度为100μg·mL^(-1)时抑制率为70%。
- 黄新炜
- 关键词：大黄酸酯化抗肿瘤活性
- 中药三棱的研究进展被引量：21
- 2003年
- 黄新炜段玉峰韩果萍杨杰
- 关键词：三棱化学成分药理活性
- 化学信息学MOOC视频与SPOC教与学模式相结合的叠加效应
- 2018年
- 化学信息学在培养学生创新能力方面具有非常重要的作用,并阐述了在化学信息学教学过程中遇到的一些问题,然后针对这些问题对该课程的教学内容、教学方法以及考核办法等方面进行了创新和改革。将该课程录制成多个MOOC视频,并在实施翻转课堂教学过程中与SPOC模式相结合,教学效果较之单纯观看视频的效果有较大的改善。
- 李江涛杨晓慧张涛王留昌黄新炜
- 关键词：化学信息学视频教与学模式
- 咔唑类生物碱玫瑰树碱的合成研究进展
- 2020年
- 玫瑰树碱是从常绿植物椭圆玫瑰树中分离得到的具有平面结构的咔唑类生物碱,对DNA中的碱基对有特异性作用,该化合物及其水溶性衍生物具有抗肿瘤和抗HIV活性,且结构相对简单,因此,研究者开发了多种合成策略。本文按照构建环系的不同方式,综述玫瑰树碱化学合成方法,其中苯环吡咯环+吡啶环(AB+D环)构建苯环(C环)的合成策略,合成步骤相对较少,吲哚和吡啶衍生物原料较易得到,该策略具有更广阔的发展空间。
- 韩宁娟黄新炜刘建利
- 关键词：医药工程
