- 胆盐脂质体的制备及理化性质研究被引量:2
- 2009年
- 目的以脱氧胆酸钠(sodium deoxycholate,DOC)为模型胆盐,制备胆盐脂质体,并对其理化性质进行研究。方法采用逆向蒸发法制备胆盐脂质体,以钙黄绿素为模型药,以胆盐脂质体在20mmol·L-1胆盐中的稳定性为指标,考察总脂量、胆固醇与磷脂比、脱氧胆酸钠与脂相的摩尔比等处方因素。采用优化后的处方,考察胆盐脂质体的外观形态,粒径分布及脱氧胆酸钠在胆盐脂质体中的分布情况。结果处方优化后,总脂量、胆固醇与磷脂比及脱氧胆酸钠与脂相的摩尔比应分别为225mg,0.5(w/w)和0.5(mol)。外观形态良好,粒径分布均匀。有效胆盐磷脂摩尔比(Re)为0.26,脱氧胆酸钠在脂相的分配系数(K)为0.21mmol-1。结论处方优化后制备得到的胆盐脂质体的稳定性较好。
- 曹金娜邓英杰高晓非孙聚魁李文秀魏伟
- 关键词:稳定性
- 灯盏花素前脂质体粉末制剂
- 本发明属于医药技术领域,公开了一种灯盏花素前脂质体粉末制剂及其制备方法。本发明先采用薄膜分散法,逆向蒸发法,乙醇注入法,复乳法制备灯盏花素前脂质体混悬液,然后在一定条件下通过喷雾干燥或流化床除去溶剂,通过调整喷雾干燥或流...
- 邓英杰雷国峰魏伟钟海军李文秀
- 文献传递
- 灯盏花素前脂质体粉末制剂及其制备方法
- 本发明属于医药技术领域,公开了一种灯盏花素前脂质体粉末制剂及其制备方法。本发明先采用薄膜分散法,逆向蒸发法,乙醇注入法,复乳法制备灯盏花素前脂质体混悬液,然后在一定条件下通过喷雾干燥或流化床除去溶剂,通过调整喷雾干燥或流...
- 邓英杰雷国峰魏伟钟海军李文秀
- 文献传递
- 盐酸伊立替康脂质体的研究
- 盐酸伊立替康(irinotecan hydrochloride,CPT-11)是喜树碱的一个水溶性衍生物,因其较好的抗肿瘤活性和较低的毒性被广泛关注。CPT-11通过抑制肿瘤细胞中的拓扑异构酶Ⅰ起到抗肿瘤作用。临床前研究...
- 魏伟
- 关键词:盐酸伊立替康硫酸铵梯度法多囊脂质体包封率
- 文献传递
- 六甲蜜胺脂质体的制备及影响因素考察被引量:3
- 2008年
- 目的:制备六甲蜜胺脂质体并对处方进行筛选,以期得到符合包封率(encapsulation efficiency,EE%)要求和稳定均一的脂质体制剂。方法:选用乙醇注入法制备六甲蜜胺脂质体,以包封率为评价指标,进行单因素考察以及正交试验。结果:通过单因素考察选择出对脂质体包封率影响较大的因素,如磷脂种类、磷脂浓度、水相介质pH值以及脂胆比等,并以此进行正交试验。结论:确定了最优处方,制备成稳定均一的六甲蜜胺脂质体。
- 高晓非邓英杰曹金娜李文秀魏伟陈培胜
- 关键词:脂质体包封率影响因素
- 灯盏花素前体脂质体胶囊突释的评价方法被引量:1
- 2008年
- 目的:建立灯盏花素前体脂质体胶囊的突释考察方法。方法:采用透析-高效液相色谱法(HPLC),水化前体脂质体后,用透析袋分析游离药物和脂质体,并用HPLC法测定含量。采用Diamonsil ODS C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-40mmol/L KH2PO4(磷酸调pH至2.5)(18∶12∶70);检测波长335nm;流速1.0ml/min;柱温35℃。结果:游离药物在透析膜两侧均匀分布,而脂质体被截留于透析袋中。含量测定方法平均加样回收率为103.32%,RSD为1.12%(n=9)。结论:本法操作简便、准确,可用于灯盏花素前体脂质体胶囊突释的评价。
- 李文秀邓英杰魏伟高晓非曹金娜
- 关键词:灯盏花素前体脂质体突释
- N-三甲基壳聚糖包覆牛血清白蛋白脂质体的制备及质量影响因素研究被引量:2
- 2009年
- 目的:制备N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆的牛血清白蛋白(BSA)脂质体,并考察其质量影响因素。方法:采用逆相蒸发法制备BSA脂质体,壳聚糖与碘甲烷进行季胺化反应合成TMC,用于脂质体包衣,制备TMC包覆的BSA脂质体。采用高速离心考马斯亮蓝G-250法测定包封率,考察脂类大豆卵磷脂(PC):胆固醇(CH):磷脂酰丝氨酸(PS)组成比、TMC与脂相质量比、离子强度对脂质体包封率和粒径的影响。结果:所考察因素对粒径和包封率均有影响,以脂类组成PC:CH:PS(8:9:1)、TMC与脂相质量比0.25:1、离子强度小于20 mmol·L^(-1)为宜,所制脂质体包封率为(46.82±2.07)%。结论:TMC可包覆BSA制备脂质体,所得制剂粒径均匀,稳定性好。
- 曹金娜邓英杰孙聚魁高晓非李文秀魏伟
- 关键词:N-三甲基壳聚糖牛血清白蛋白脂质体包封率影响因素
- 硫酸铵梯度法制备盐酸伊立替康脂质体及体外释放的研究被引量:7
- 2009年
- 目的采用硫酸铵梯度法制备由不同磷脂组成的盐酸伊立替康脂质体,考察包封率的影响因素,并对其体外释放进行评价。方法利用硫酸铵梯度法制备盐酸伊立替康脂质体,以包封率为评价指标,采用饱和大豆磷脂和不饱和大豆磷脂为膜材,通过单因素考察和正交试验设计优化硫酸铵梯度法的处方工艺,考察不同因素对包封率的影响,并对药物体外释药行为进行研究。结果硫酸铵梯度法制备的盐酸伊立替康脂质体可以获得较高的包封率(80%以上),脂质体的包封率随硫酸铵浓度升高而增加、药脂比的增大而降低,在50℃时包封率最高。采用饱和磷脂为膜材制备的脂质体(SPC-L)的体积径为(172±7.8)nm,采用不饱和磷脂为膜材制备的脂质体(HSPC-L)的体积径为(198±10.4);包封率分别为(88.4±1.30)%和(90.5±0.95)%。体外释放研究表明,HSPC-L较SPC-L释药速度更慢,稳定性更好。结论硫酸铵梯度法适于制备盐酸伊立替康脂质体,体外释放具有缓释特征。
- 魏伟邓英杰张睿智曹金娜李文秀高晓非
- 关键词:药剂学脂质体硫酸铵梯度法盐酸伊立替康大豆磷脂体外释放