陈晟
- 作品数：5 被引量：12H指数：2
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：江苏省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 喜树碱衍生物的制备方法
- 本发明涉及药物合成领域，具体涉及作为具抗肿瘤活性化合物的噁唑并喜树碱衍生物(I)的新的制备方法。本发明的制备方法包括将化合物II与胺类化合物反应生成化合物I，用本发明制备方法制得的产物收率高，产物后处理简单。
- 李玉艳尤启冬王磊陈晟
- 文献传递
- 喜树碱类抗肿瘤药物耐药机制的研究进展被引量：3
- 2005年
- 以近年来国外有关喜树碱类药物耐药机制的研究成果为依据,总结喜树碱类药物耐药作用常见的3大类机制,并从构效关系的角度进行了初步的探讨。为喜树碱类药物的临床应用与合理药物设计提供一定的参考。
- 陈晟李玉艳尤启冬
- 关键词：药物化学耐药性拓扑替康
- 喜树碱20-O-β-胺基丙酸酯类衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量：1
- 2009年
- 目的:研究TopoI抑制剂喜树碱β-胺基酸酯类衍生物的合成、抗肿瘤活性和血液稳定性,寻找高效低毒的肿瘤治疗药物。方法:通过喜树碱、9-硝基喜树碱和7-乙基喜树碱的20位羟基与丙烯酰氯反应得化合物1a～3a,然后与仲胺进行Michael加成,产物与盐酸成盐分别制得目标化合物1b～1e,2b～2e,3b～3e。采用MTT法对上述化合物进行4个瘤株KB,HT-29,HCT-8,Bel7402的抗肿瘤活性测定。以化合物1b和1e为代表检测了目标化合物在人血液中的稳定性。结果:合成了12个新的化合物,其结构经IR、1HNMR、MS等确证。所有目标化合物都有较好的抗肿瘤活性,其中7个化合物1b,3b,1c,3c,3d,2e和3e的抗肿瘤活性强于羟基喜树碱,化合物1c,3b和3d的抗肿瘤活性与喜树碱相当。与喜树碱相比,化合物1b和1e的血液稳定性从5.2%增加到66.6%和55.1%。结论:TopoI抑制剂喜树碱β-氨基酸酯类衍生物有较好的抗肿瘤活性,20位成酯增加在血液中的稳定性,且有利于降低毒性。化合物1c,3b和3d的活性较强,值得进一步研究。
- 李玉艳尤启冬陈晟王磊陈晓光李燕李洪燕
- 关键词：喜树碱衍生物氨基酸酯抗肿瘤活性
- 喜树碱内酯环衍生物的研究进展被引量：8
- 2005年
- 目的讨论作为DNA拓扑异构酶特异性抑制刮的喜树碱在其E环(内酯环)上结构修饰,从而加强其抗肿瘤活性的研究进展。方法以近年来国内外发表的论文及专利说明书为基础,综述喜树碱类衍生物在内酯环修饰的最新成果。结果与结论为新型的DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的合理药物设计提供一定的参考。
- 陈晟李玉艳尤启冬
- 关键词：喜树碱抗肿瘤药物构效关系
- 喜树碱衍生物的制备方法
- 本发明涉及药物合成领域，具体涉及作为具抗肿瘤活性化合物的噁唑并喜树碱衍生物(I)的新的制备方法。本发明的制备方法包括将化合物II与胺类化合物反应生成化合物I，用本发明制备方法制得的产物收率高，产物后处理简单。
- 李玉艳尤启冬王磊陈晟
- 文献传递
