钟静芬
- 作品数:52 被引量:95H指数:6
- 供职机构:上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金:国家科技重大专项“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程理学轻工技术与工程更多>>
- 一类雄甾化合物及其制备方法和用途
- 本发明提供的以下面通式I表示的化合物,其中式I中R可以是低级烷基磺酰基、芳香磺酰基或对应的卤素磺酰基。所述式I化合物是以11α-羟基-4-烯-3,17-雄甾二酮,经过磺酰化反应制备而成;本发明还公开了其中式I化合物在制备...
- 王显连钟静芬时惠麟
- 文献传递
- 11α-羟基-4-烯-3,17-雄甾二酮的制备方法
- 本发明公开的11α-羟基-4-烯-3,17-雄甾二酮的制备方法是以表氢化可的松为起始原料,经过与NaBH<Sub>4</Sub>和NaIO<Sub>4</Sub>反应降解而成。本发明提供的11α-羟基-4-烯-3,17-...
- 王显连钟静芬时惠麟
- 文献传递
- 反式-八氢-1H-吲哚-2-羧酸苄酯盐酸盐的合成被引量:2
- 2012年
- 环己酮与丙烯腈经Micheal加成环合得3,4,5,6,7,8-六氢喹啉-2(1H)-酮,经甲酸/甲酸钠还原、氯代、选择性脱氯、重排后得反式-八氢-1H-吲哚-2-羧酸,再经苄基化、手性分离和成盐反应得到4个反式-八氢-1H-吲哚-2-羧酸苄酯盐酸盐。
- 马明霞钟静芬许艳艳王俊芳时惠麟
- 关键词:中间体
- 阿哌沙班合成路线图解被引量:11
- 2012年
- 阿哌沙班(apixaban,1),化学名为l-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺,是由百时美施贵宝公司和辉瑞公司联合研制的一种新型口服直接Xa因子抑制剂。1于2011年3月在欧盟批准上市,商品名Eliquis,临床用于预防进行,
- 王冠郭晔堃钟静芬时惠麟
- 关键词:合成路线图解甲氧基苯基XA因子化学名甲酰胺
- 11α-羟基-4-烯-3,17-雄甾二酮的制备方法
- 本发明公开的11α-羟基-4-烯-3,17-雄甾二酮的制备方法是以表氢化可的松为起始原料,经过与NaBH<Sub>4</Sub>和NaIO<Sub>4</Sub>反应降解而成。本发明提供的11α-羟基-4-烯-3,17-...
- 王显连钟静芬时惠麟
- 文献传递
- 曲安奈德的合成新方法被引量:1
- 2018年
- 本研究报道了一条合成曲安奈德的新路线。泼尼松龙(2)经21-位羟基乙酰化,在五氯化磷作用下消除11-位羟基、与二氧化硫/N-氯代丁二酰亚胺反应消除17-位羟基得21-羟基孕甾-1,4,9(11),16-四烯-3,20-二酮-21-乙酸酯(5),再经高锰酸钾氧化、亲核加成、21-位酯基水解得16α,17-[(1-甲基亚乙基)双(氧)]孕甾-1,4,9(11)-三烯-21-羟基-3,20-二酮(8),8在二噁烷/水中与二溴海因反应引入9α-位溴和11β-位羟基,最后经9,11-位环氧化、氟代共9步反应合成曲安奈德,总收率为24.2%(以2计),纯度99.9%。其中由化合物2制备5的方法未见文献报道。
- 张金峰张天杰郭晔堃钟静芬
- 关键词:曲安奈德甾体
- 肾素抑制剂阿利吉仑及其临床研究进展被引量:6
- 2009年
- 许文艳郭晔堃钟静芬时惠麟
- 关键词:肾素抑制剂阿利吉仑抗高血压药FDA批准联用治疗单一用药
- (S)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸的制备方法
- 本发明公开了一种(S)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸的制备方法。本发明以外消旋6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉酸-3-羧酸或其衍生物为原料,以(1R)-10-樟脑磺酸、(1S)-10...
- 郭晔堃钟静芬时惠麟
- 文献传递
- (R)-2-[[[3-甲基-4-硝基-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]苯并咪唑的制备方法
- 本发明公开一种制备(R)-2-[[[3-甲基-4-硝基-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]苯并咪唑的方法,其特征在于包括使2-[[[3-甲基-4硝基-2-吡啶基]甲基]硫基]苯并咪唑或其盐与过量的氧化剂在溶剂中在不对称诱导效应...
- 王哲烽刘启皓王小梅隋强益兵谢智乾钟静芬时惠麟
- 文献传递
- 替米沙坦及其片剂的研制
- 陈国梁时惠麟钟静芬孟小弟郭晔堃
- 替米沙坦为新型血管紧张素受体拮抗剂,用于治疗高血压。与其他同类药物相比,替米沙坦作用时间更长,不良反应发生率较低。本研究成果研制了替米沙坦及其片剂的生产工艺,已获得国家食品药品监督管理局生产批文和新药证书。替米沙坦的制剂...
- 关键词:
- 关键词:替米沙坦片剂受体拮抗剂